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Pepinh-TRIF TFA

目录号: V76642 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Pepinh-TRIF (TFA) 是一种 30 个氨基酸的肽，通过干扰 TLR-TRIF 相互作用来阻断 TRIF 信号传导。
Pepinh-TRIF TFA 产品类别: TLR
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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产品描述
Pepinh-TRIF (TFA) 是一种 30 个氨基酸的肽，它通过干扰 TLR-TRIF 相互作用来阻断 TRIF 信号传导。
Pepinh-TRIF TFA 是一种细胞渗透性肽抑制剂，靶向含有 TIR 结构域的衔接蛋白诱导干扰素-beta (TRIF) 信号通路。作为 Toll 样受体 3 (TLR3) 通路的特异性抑制剂，该化合物可阻断 TRIF 与其下游信号分子之间的相互作用，从而抑制 TLR3 介导的免疫反应。它常用于研究 TRIF 依赖性通路在先天免疫、炎症和病毒感染中的作用。
生物活性&实验参考方法
靶点
TLRs
Pepinh-TRIF directly targets the adaptor protein TRIF (TICAM-1), which mediates downstream signaling of TLR3 and TLR4 (via the MyD88-independent pathway). By blocking TRIF recruitment and activation, the peptide selectively inhibits the TRIF-dependent branch of TLR signaling. Its specificity for TRIF makes it distinct from inhibitors that target other TLR pathway components such as MyD88.
体外研究 (In Vitro)
Pepinh-TRIF（40 μM，6 小时）显著抑制 HCEC 中 IκB-α 的磷酸化和降解，并阻断 polyI:C 或鞭毛蛋白驱动的 IL-33 的表达和生成 [1]。Pepinh-TRIF（40 μM，6 小时）通过 p65 蛋白的核转位抑制 NF-κB 的激活 [1]。
体外实验利用鸡胚肾细胞 (CEK) 进行验证，结果表明，Pepinh-TRIF 处理 36 小时后，可通过阻断 TLR3 介导的抗病毒免疫，增加传染性支气管炎病毒 (IBV) 的复制。该化合物与其他药物（如雷公藤内酯醇、氯喹和 BX795）联合使用，作为 TLR3 通路抑制剂，用于研究病毒的免疫逃逸机制。
体内研究 (In Vivo)
在感染IBV毒株的无特定病原体（SPF）鸡中，TLR7-MYD88通路受到抑制，而TLR3-TIRF通路被激活。用Pepinh-TRIF治疗36小时后，病毒复制增加，证实了其作为体内TLR3通路拮抗剂的有效性。该化合物能够调节病毒感染动物模型中的宿主抗病毒反应。
酶活实验
从经 TLR3 刺激的细胞（例如，表达 TLR3 的 HEK293 细胞）中制备细胞裂解液，并使用抗 TRIF 抗体进行免疫沉淀 (IP) 实验。向裂解液中加入不同浓度 (1-50 uM) 的 Pepinh-TRIF，以评估 TRIF 信号复合物的破坏情况。采用蛋白质印迹法检测下游信号分子，例如 IRF3 和 NF-κB。或者，也可以开发基于 ELISA 的结合实验来检测化合物与 TRIF 的相互作用。
细胞实验
Western Blot 分析[1]
细胞类型： HCECs
测试浓度： 40 μM
孵育时间： 6 小时 (小时)
实验结果： 阻断 NF-κB 活化和 p65 核转位。
将稳定表达TLR3的HEK293细胞接种于96孔板中，并在用TLR3激动剂poly(I:C)刺激前2-4小时，用浓度为1-100 uM的Pepinh-TRIF处理细胞。刺激6-24小时后，收集细胞上清液，通过ELISA法检测细胞因子（例如IFN-β、IL-6、TNF-α）。采用MTT法检测细胞活力，以确保观察到的效应并非由细胞毒性引起。
动物实验
在SPF鸡中，于感染IBV毒株前给予Pepinh-TRIF。感染后不同时间点（例如12、24、36、48小时）通过qRT-PCR检测组织样本中的病毒载量。在病毒感染小鼠模型中，腹腔注射该化合物，剂量为1-5 mg/kg。采用ELISA法定量血清中炎症细胞因子水平，并通过组织学评估组织中免疫细胞浸润情况。
药代性质 (ADME/PK)
目前文献中尚无关于Pepinh-TRIF TFA的详细药代动力学数据。作为一种细胞渗透性肽，由于蛋白水解降解，其在循环中的半衰期预计较短。大多数体外研究使用该化合物的浓度范围为1-100 μM，而体内研究使用的剂量约为1-5 mg/kg，但其生物利用度和清除率仍有待进一步研究。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚未有关于Pepinh-TRIF TFA的系统性毒性研究报告。基于其作为TLR3通路抑制剂的作用机制，潜在的安全隐患在于抑制抗病毒免疫反应可能导致病毒感染易感性增加。在实验条件下，尚未记录到严重不良反应，但目前尚无长期或高剂量毒性数据。
参考文献

[1]. TNF-α in Combination with Palmitate Enhances IL-8 Production via The MyD88- Independent TLR4 Signaling Pathway: Potential Relevance to Metabolic Inflammation. Int J Mol Sci. 2019 Aug 23;20(17):4112.
其他信息
Pepinh-TRIF 是一种研究级肽，尚未获准用于临床。它是一种重要的药理学工具，可用于解析 TLR3 和 TLR7 通路在先天免疫和病毒致病机制中的不同作用。TFA 盐配方可确保其在体外和体内应用中具有更高的溶解度和稳定性。然而，研究人员应注意，PEP-INH-TRIF 也会抑制 TLR4/TRIF 信号通路，并且具有细胞渗透性。化合物的处理需要将其溶解于无菌 PBS 或细胞培养基中，并进行短暂的超声处理。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C180H279F3N58O40S2
分子量
4016.63
外观&性状
White to off-white solid powder
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O :~50 mg/mL (~12.45 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.2490 mL 1.2448 mL 2.4896 mL
5 mM 0.0498 mL 0.2490 mL 0.4979 mL
10 mM 0.0249 mL 0.1245 mL 0.2490 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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