| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Peceleganan targets bacterial cell membranes rather than a specific host protein. Through its amphipathic alpha-helical structure, it interacts with negatively charged phospholipids on the bacterial membrane, causing membrane disruption, pore formation, and rapid cell lysis. This membrane-active mechanism makes it effective against both Gram-positive and Gram-negative bacteria and reduces the likelihood of developing bacterial resistance compared to traditional antibiotics targeting specific intracellular pathways.
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| 体外研究 (In Vitro) |
醋酸葡聚糖（24 小时）的抗菌活性通过其对以下细菌的 MIC 值 2、2、4、4、4 和 8 μM 来证明：肺炎链球菌 ATCC 49619、肺炎克雷伯菌 ATCC 700603、金黄色葡萄球菌 ATCC 25923、表皮葡萄球菌 ATCC 12228 和铜绿假单胞菌 ATCC 27853。
体外实验表明，醋酸佩塞莱加南具有强效抗菌活性，对大肠杆菌ATCC 25922和金黄色葡萄球菌ATCC 29213的最低抑菌浓度(MIC)为2 uM，对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的MIC为4 uM，对大肠杆菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)以及铜绿假单胞菌ATCC 27853的MIC为8 uM。它能迅速破坏细菌细胞膜，在数分钟内杀死细菌。醋酸佩塞莱加南对包括多重耐药菌株在内的多种临床相关病原体均有效。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠感染模型中，醋酸佩塞莱加南（0.4 和 0.75 mg/mL，100 μL；透皮；每天两次，持续 3 天）可抑制金黄色葡萄球菌[2]。
在小鼠伤口感染模型中，经皮给药浓度为0.4 mg/mL或0.75 mg/mL（100 uL，每日两次，连续3天）的醋酸佩塞莱加南可显著抑制感染伤口中金黄色葡萄球菌的生长。该疗法可加速伤口愈合并降低细菌载量。在IIb期临床试验中，佩塞莱加南喷雾剂在治疗伤口感染方面显示出疗效，与对照组（例如纳米银或生理盐水）相比，其临床反应率更高。 |
| 酶活实验 |
标准抗菌药物敏感性试验采用CLSI（临床和实验室标准协会）肉汤微量稀释法。将醋酸佩塞莱加南在阳离子调整的Mueller-Hinton肉汤（CAMHB）中进行2倍系列稀释，置于96孔板中（典型浓度范围：0.0625-64 uM）。向每个孔中加入细菌接种物（最终浓度约为5×10⁵ CFU/mL）。将培养板置于35+/-2℃下培养18-24小时。最小抑菌浓度（MIC）定义为无可见细菌生长的最低浓度。最小杀菌浓度（MBC）通过将无细菌生长的孔中的菌液接种到琼脂平板上进行测定。对于时间-杀菌动力学试验，将细菌（约10⁶ CFU/mL）与浓度为1×、2×或4× MIC的醋酸佩塞莱加南一起培养。在 0、5、15、30、60、120 和 240 分钟时取等分试样进行平板计数，以计算 log10 CFU 减少量。
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| 细胞实验 |
虽然未使用哺乳动物靶细胞系评估疗效，但细胞毒性评估是在哺乳动物细胞系（例如，HaCaT 人角质形成细胞或 NIH3T3 成纤维细胞）中进行的。细胞在含 10% FBS 的 DMEM 培养基中培养，接种于 96 孔板（1×10⁴ 个细胞/孔），并用浓度范围为 1-200 uM（或 1-200 ug/mL）的 Peceleganan 处理 24 小时。采用 MTT（3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物）法（激发/发射波长 = 570 nm）测定细胞活力。计算选择性指数（哺乳动物细胞 IC50 / 细菌 MIC）。溶血活性评估方法为：将肽（1-200 uM）与 2% 小鼠或人红细胞在 PBS 中于 37℃ 孵育 1 小时。离心后，在 540 nm 波长处测量上清液中血红蛋白的释放量。1% Triton X-100 作为 100% 裂解对照。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： ICR雄性小鼠（20-25 g），金黄色葡萄球菌ATCC 25923伤口感染模型[2]
剂量： 0.4和0.75 mg/mL，每100 μL 给药途径： 经皮给药，每日两次，连续3天 实验结果： 显著降低了细菌数量。 在小鼠伤口感染模型中，对6-8周龄的雌性BALB/c小鼠（每组n=6-10）进行麻醉，在其背部制造一个直径为6-8 mm的全层切除伤口，并接种5×10⁶ CFU的金黄色葡萄球菌或铜绿假单胞菌。30分钟后，待细菌黏附后，将醋酸佩塞莱加南（0.4或0.75 mg/mL，溶于100 μL PBS）经皮涂抹于伤口表面，每日两次，连续3天。对照组分别接受赋形剂（PBS）、纳米银敷料或莫匹罗星软膏。每日使用游标卡尺测量伤口面积。在第3或4天，处死小鼠，切取伤口组织，在无菌PBS中匀浆，并进行系列稀释后涂布于琼脂平板上进行菌落计数。对用苏木精-伊红染色或革兰氏染色的石蜡包埋切片进行组织学分析。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
来自 IIb 期临床试验的药代动力学分析表明，局部给药后血浆中检测不到 PL-5（Peceleganan），证实其全身吸收可忽略不计。这种缺乏全身暴露最大限度地降低了脱靶毒性和药物相互作用的风险。伤口部位的局部肽代谢是通过蛋白水解降解实现的。伤口渗出液中的半衰期尚未精确确定，但预计在被伤口蛋白酶降解之前可持续数小时。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在IIb期随机对照试验（n=220）中，Peceleganan喷雾剂耐受性良好，未报告与PL-5应用相关的严重不良事件。最常见的不良事件为轻微的局部不良反应：短暂的用药部位疼痛、瘙痒或红斑。未观察到全身毒性、器官损伤或血液学异常，这与无法检测到的全身吸收相符。在临床剂量倍数下进行的大鼠和犬的临床前研究尚未详细发表，但其在人体中良好的安全性支持继续进行研发。
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| 参考文献 |
[1]. WHO Drug Information. International Nonproprietary Names for Pharmaceutical.
[2]. Feng Q, et al. Functional synergy of α-helical antimicrobial peptides and traditional antibiotics against Gram-negative and Gram-positive bacteria in vitro and in vivo. Eur J Clin Microbiol Infect Dis. 2015 Jan;34(1):197-204. |
| 其他信息 |
Peceleganan (PL-5) 喷雾剂已完成一项治疗皮肤伤口感染的 IIb 期随机临床试验（发表于《Annals of Surgery》，2023 年和《JAMA Network Open》，2024 年）。一项 III 期临床试验可能正在进行或已经完成。截至 2026 年，Peceleganan (PL-5) 尚未获得 FDA 或 EMA 的批准，但正在接受中国监管机构的审查（预计将提交新药申请）。它有望成为局部抗菌药物的新选择，尤其是在抗生素耐药性日益严重的今天。该肽采用化学合成方法，确保批次间一致性，且不含任何动物源性成分。醋酸盐可提高其水溶性和稳定性。
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| 分子式 |
C140H230N36O36
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| 相关CAS号 |
Peceleganan;850761-47-6
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~50 mg/mL (~16.70 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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