| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Quinolone
Ozenoxacin-d3 hydrochloride targets bacterial type II topoisomerases, specifically DNA gyrase and topoisomerase IV, which are essential for bacterial DNA replication. By inhibiting these enzymes, the compound interferes with DNA supercoiling and decatenation processes, leading to bacterial cell death. The nonfluorinated quinolone structure distinguishes it from fluoroquinolones, contributing to its unique spectrum of activity and safety profile. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素，主要用作药物研发过程中定量分析的示踪剂。由于氘代可能改变药物的药代动力学和代谢特性，因此引起了人们的关注[3]。
盐酸奥沙星-d3对多种革兰氏阳性菌具有强效的体外抗菌活性，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）、甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌（MSSA）、化脓性链球菌和无乳链球菌。其对这些临床分离株的最低抑菌浓度（MIC）通常在0.06-4 ug/mL范围内。此外，它对一些常见的皮肤和软组织感染分离的革兰氏阴性菌也具有活性。作为氘代内标，其体外活性谱与非氘代母体化合物完全相同。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
盐酸奥泽诺沙星-d3的体内疗效可从其母体化合物奥泽诺沙星的研究中推断得出。奥泽诺沙星已在动物皮肤和软组织感染模型中展现出显著疗效。在小鼠伤口感染模型中，与赋形剂对照组相比，奥泽诺沙星显著降低了细菌载量，并在24小时内达到杀菌效果。该化合物具有良好的皮肤组织渗透性，可在感染部位达到较高的局部浓度。这些体内特性支持其作为局部抗菌剂的临床应用。
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| 酶活实验 |
采用无细胞DNA促旋酶超螺旋抑制试验评估奥沙星的靶点结合情况。反应混合物包含50 mM Tris-HCl（pH 7.5）、100 mM KCl、5 mM MgCl2、1 mM DTT、0.5 mM ATP、0.5 ug松弛型pBR322质粒DNA和1单位大肠杆菌DNA促旋酶（GyrA和GyrB亚基）。向混合物中加入不同浓度的奥沙星-d3盐酸盐（0.01-100 ug/mL），并在37℃下孵育30分钟。用EDTA和蛋白酶K终止反应，然后进行氯仿抽提。将DNA产物在1%琼脂糖凝胶上进行电泳分离，用溴化乙锭染色，并在紫外光下观察。 IC50 是抑制 50% DNA 超螺旋活性的浓度。
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| 细胞实验 |
为测定最小抑菌浓度（MIC），将细菌菌株（包括金黄色葡萄球菌ATCC 29213、化脓性链球菌ATCC 19615和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌临床分离株）在Mueller-Hinton肉汤中培养过夜。在96孔微量滴定板中制备奥沙星-d3盐酸盐的倍比稀释液（0.008-128 ug/mL）。将浓度调整至5×10⁵ CFU/mL的细菌接种物加入每个孔中。将微量滴定板在35℃下孵育18-24小时。MIC定义为抑制可见细菌生长的最低浓度。对于时间杀菌动力学研究，将含有对数期细菌（5×10⁵ CFU/mL）和不同浓度化合物的试管在 35°C 下孵育，并在 0、2、4、6、8、12 和 24 小时取等分试样进行 CFU 计数。
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| 动物实验 |
母体化合物奥泽诺沙星的体内疗效可在小鼠伤口感染模型中进行评估。将雌性ICR小鼠（18-22 g）麻醉后，在其背部制造一个1 cm的全层皮肤伤口。伤口接种1×10⁶ CFU的金黄色葡萄球菌。感染两小时后，将奥泽诺沙星（0.1-1% w/w）乳膏或凝胶剂涂抹于伤口，每日一次，连续3天。第3天，切取伤口组织，匀浆，并进行系列稀释以进行细菌计数。或者，也可建立全身感染模型，即尾静脉注射金黄色葡萄球菌（2×10⁷ CFU/只），随后静脉注射不同剂量的受试化合物。48小时后，检测肾脏或肝脏中的细菌载量。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
氘代形式用作药代动力学研究的内标。母体化合物奥沙星局部给药后表现出良好的药代动力学特性：全身吸收极少，2%乳膏涂抹后血浆浓度通常低于10 ng/mL。在人体内的局部生物利用度<1%，确保药物在皮肤表面发挥局部作用，从而降低全身暴露。末端半衰期约为2-4小时。啮齿动物口服给药（10 mg/kg）后，达峰时间（Tmax）为1-2小时，血药浓度峰值（Cmax）为0.5-1 μg/mL，曲线下面积（AUC）为2-5 μg·h/mL，口服生物利用度约为40%。该化合物主要通过肾脏排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
本产品仅供研究使用，不可用于人体治疗。目前尚无氘代形式的直接毒性数据。母体化合物奥沙星在临床前研究中显示出良好的安全性。大鼠急性皮肤毒性研究（2%乳膏，2 g/kg）显示无死亡、无显著全身性影响，且皮肤刺激性极小。重复给药皮肤毒性研究（14天，0.1-5%乳膏）未观察到与治疗相关的不良反应。奥沙星无光毒性，且在标准Ames试验或染色体畸变试验中未显示遗传毒性。该化合物的皮肤致敏性较低。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
奥沙星（T-3912）是一种非氟喹诺酮类抗菌药物，已在多个国家获批用于治疗脓疱疮和其他浅表皮肤感染。它与传统氟喹诺酮类药物的区别在于喹诺酮环6位缺少氟原子，这使其具有独特的活性谱并降低了全身毒性。盐酸奥沙星-d3仅用作分析方法开发中的内标。非氘代母体化合物的CAS号为245765-41-7。纯度通常≥98%，氘原子百分比富集度为99%。供应商信息不得包含在内。
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| 分子式 |
C21H19D3CLN3O3
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| 分子量 |
402.89
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| 相关CAS号 |
Ozenoxacin-d3
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4821 mL | 12.4103 mL | 24.8207 mL | |
| 5 mM | 0.4964 mL | 2.4821 mL | 4.9641 mL | |
| 10 mM | 0.2482 mL | 1.2410 mL | 2.4821 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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