| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Oxytocin parallel dimer TFA targets both oxytocin receptors (OTR) and vasopressin receptors (V1aR, V1bR, and V2R). The dimeric structure allows it to interact with these G protein-coupled receptors (GPCRs) through the same binding determinants as the native monomer. The parallel dimer configuration may influence receptor selectivity and signaling bias compared to the monomer. Activation of OTR and vasopressin receptors leads to distinct downstream signaling cascades through Gq/11 and Gs pathways, resulting in smooth muscle contraction, water reabsorption, and other physiological effects characteristic of neurohypophyseal peptides.
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| 体外研究 (In Vitro) |
催产素和脱氨基催产素的二胱氨酸二聚体，无论是均质的还是异质的，其生物活性范围为催产素的 0.2% 至 6% [1]。
体外研究已对催产素平行二聚体TFA的生物活性进行了表征。该二聚体的生物活性，包括催产素样和加压素样效应，仅为天然催产素的0.2%至6%。这种效力降低与二聚体通常比单体具有更低的受体结合亲和力的观察结果一致，这可能是由于空间位阻影响了与受体结合口袋的最佳相互作用。研究人员已系统地评估了催产素和去氨基催产素的平行和反平行同源二聚体和异源二聚体，以明确寡聚化如何影响生物活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
与催产素（LD50=43 mg/kg vs. 25 mg/kg）相比，催产素二聚体（静脉注射；单剂量）对大鼠的直接危害较小[2]。
催产素平行二聚体TFA与催产素相比，急性毒性降低。在对大鼠进行的静脉注射研究中，该二聚体的LD50为43 mg/kg，而天然催产素在类似条件下的LD50为25 mg/kg。这表明该二聚体类似物的安全性提高了近2倍。该化合物还保持了血管加压素样活性，包括抗利尿和升压作用，但与单体相比，其效力降低幅度相似。毒性降低可能归因于药代动力学的改变或脱靶受体相互作用的减少。 |
| 酶活实验 |
无细胞受体结合实验可使用表达重组催产素或加压素受体的细胞膜制备物进行。对于竞争性结合实验，将膜（10-20 ug/孔）与放射性标记示踪剂（例如，[3H]-催产素或[3H]-加压素，0.1-1 nM）和递增浓度的未标记催产素平行二聚体TFA（1 pM-100 uM）在结合缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 7.4，5 mM MgCl2，0.1% BSA）中于25℃孵育60-90分钟。结合的和游离的放射性配体通过预先浸泡在0.3% PEI中的GF/B滤膜快速过滤分离。滤膜用冰冷的缓冲液洗涤三次，干燥后计数。Ki值使用Cheng-Prusoff方程由IC50计算得出。
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| 细胞实验 |
使用稳定表达催产素或加压素受体的CHO或HEK293细胞进行基于细胞的功能分析是标准方法。将细胞接种于96孔板中，并用Fluo-4 AM（2 uM，60分钟，37℃）进行染色。洗涤后，加入不同浓度的催产素平行二聚体TFA（1 pM-10 uM）。使用荧光酶标仪（激发/发射波长494/516 nm）测量细胞内钙动员。对于cAMP分析，先用3-异丁基-1-甲基黄嘌呤（IBMX，0.5 mM）处理细胞10分钟，然后加入化合物。在37℃孵育30分钟后，使用竞争性ELISA或HTRF检测试剂盒定量cAMP水平。EC50值由剂量反应曲线确定。
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| 动物实验 |
在雄性Wistar大鼠（200-250 g）中开展催产素平行二聚体TFA的体内毒性研究。将该化合物溶解于无菌生理盐水中，经尾静脉单次静脉注射，剂量递增（10、25、50、100 mg/kg）。给药后连续观察大鼠4小时，并每日观察14天，以评估毒性反应（行为改变、呼吸困难、惊厥）。记录死亡率以确定LD50。为评估其血管加压素样活性，将大鼠灌注水（5%体重）后麻醉，并静脉注射该化合物（0.1-100 μg/kg）。测量60分钟内的尿量以评估其抗利尿活性。通过颈动脉插管监测血压变化以评估其升压反应。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
TFA盐形式的分子量为2128.4 g/mol，分子式为C88H133F3N24O26S4。该肽序列包含两个CYIQNCPLG重复单元（二硫键：链1 Cys1至链2 Cys1；链1 Cys6至链2 Cys6）。冻干粉末应储存于-20℃，避光保存，在此温度下可稳定保存长达3年。溶液储存应储存于-80℃，可稳定保存长达1年。该化合物可溶于DMSO，并可使用10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45%生理盐水等溶剂配制用于体内给药。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
催产素平行二聚体TFA仅供研究使用，不可用于人类治疗。TFA反离子在肽类研究常用浓度下通常无毒，但在高浓度（>0.1%）下可能会干扰某些基于细胞的检测。处理该化合物时，应遵循标准实验室安全操作规程，包括佩戴手套、实验服和护目镜。该化合物不适用于人体体内给药，仅应在符合动物福利指南的前提下用于临床前研究。
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| 参考文献 |
[1]. Chen L, et al. Syntheses and biological activities of parallel and antiparallel homo and hetero bis-cystine dimers of oxytocin and deamino-oxytocin. Pept Res. 1996;9(3):114-121.
[2]. Berde B, et al. Some pharmacological properties of oxytocin-dimers (α+ β)[J]. Experientia, 1971, 27: 1304-1305. |
| 其他信息 |
该二聚体代表了一类具有不同寡聚状态的神经垂体激素类似物。天然催产素是一种由9个氨基酸组成的肽（CYIQNCPLG-NH2），含有一个二硫键。通过额外的二硫键形成二聚体改变了受体相互作用残基的空间排列。与单体相比，催产素二聚体的毒性降低，使其在构效关系研究中具有潜在的应用价值。该化合物尚未获临床批准，仅供内分泌学、受体药理学和肽化学领域的研究使用。请勿包含供应商信息。
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| 分子式 |
C88H133F3N24O26S4
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| 相关CAS号 |
Oxytocin parallel dimer;19645-28-4
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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