| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Oxytocin free acid TFA targets oxytocin receptors (OTR), G protein-coupled receptors (GPCRs) primarily expressed in the uterus, mammary gland, and brain. The C-terminal amide of native oxytocin is essential for high-affinity binding and full agonist activity. Replacement with a free acid drastically reduces receptor binding affinity and functional activation. The analog also shows reduced binding to vasopressin receptors (V1aR, V1bR, V2R) but may retain residual affinity at these related GPCRs. The reduced activity makes this analog useful for distinguishing receptor-specific effects from non-specific peptide-receptor interactions.
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| 体外研究 (In Vitro) |
与天然催产素相比，催产素游离酸TFA的体外活性显著降低。天然催产素能诱导子宫平滑肌和肌上皮细胞产生强烈的收缩反应，EC50值在低纳摩尔范围内，而游离酸类似物的活性则明显较弱（通常低于天然催产素的0.1%）。C端酰胺的缺失破坏了C端三肽（Pro-Leu-Gly）在受体结合口袋内的最佳取向，从而阻碍了受体的完全激活。尽管如此，在某些检测系统中，该类似物仍可能作为部分激动剂或弱拮抗剂与受体结合。
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| 体内研究 (In Vivo) |
搜索结果中未提供催产素游离酸TFA的具体体内数据。基于其显著降低的体外活性，预计与天然催产素相比，该类似物在动物模型中对子宫收缩、泌乳或行为的影响极小。在足够高的剂量下，它可能在体内作为弱催产素受体拮抗剂发挥作用，但尚未对此进行系统性研究。该化合物主要用作受体占有率研究的工具，而非体内药理学试剂。
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| 酶活实验 |
无细胞受体结合实验可使用稳定表达人催产素受体的CHO细胞膜制备物进行。将膜（10-20 ug/孔）与0.1 nM [3H]-催产素放射性配体和不同浓度的未标记催产素游离酸TFA（0.1 nM-100 uM）在结合缓冲液（50 mM Tris-HCl pH 7.4，5 mM MgCl2，0.1% BSA）中于25℃孵育60分钟。非特异性结合用1 uM未标记催产素测定。结合的放射性配体通过预先浸泡在0.3% PEI中的GF/B滤膜进行真空过滤分离，然后用冰冷的缓冲液洗涤三次。滤膜干燥后计数。Ki值根据IC50值，使用Cheng-Prusoff方程计算。该类似物通常显示Ki值在微摩尔范围内，表明其具有低微摩尔亲和力。
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| 细胞实验 |
在表达催产素受体的CHO细胞中进行功能性检测，以评估受体激活情况。将细胞接种于96孔板中，并用2 uM Fluo-4 AM（37℃，60分钟）进行加载。洗涤后，向细胞中加入一系列稀释的催产素游离酸TFA（0.01 nM至100 uM）。使用荧光酶标仪（激发/发射波长494/516 nm）实时监测细胞内钙离子反应。或者，也可以使用基于水母素的发光检测方法，通过线粒体靶向水母素进行高通量筛选。EC50值由剂量反应曲线确定。与天然催产素的EC50值约为10 nM相比，游离酸类似物的EC50值通常大于10 uM。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
该冻干粉末的分子量为1122.20 g/mol，分子式为C45H66F3N11O15S2。长期储存（最长2年）应置于-80℃，或在-20℃下储存（最长1年），并置于密封防潮容器中。溶液储存时，应置于密封防潮小瓶中，分别在-80℃（6个月）或-20℃（1个月）下保存。与游离碱相比，TFA盐形式可提高水溶性。工作溶液可用DMSO或无菌水配制。该化合物为白色至浅黄色固体。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
本产品仅供研究使用，不可用于人体治疗。目前尚无游离酸类似物的具体毒性数据。三氟乙酸（TFA）反离子在高浓度（>0.1%）下可能具有细胞毒性，但在标准研究稀释浓度下通常是安全的。应遵循标准实验室安全操作规程，包括使用个人防护装备（PPE），例如手套、实验服和护目镜。该化合物不适用于临床用途。避免吸入粉末，并避免接触皮肤或眼睛。
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| 参考文献 |
[1]. Ferrier BM, et al. 9-Deamidooxytocin, an analog of the hormone containing a glycine residue in place of the glycinamide residue. J Med Chem. 1966;9(1):55-57.
[2]. Carter CS, Kenkel WM, MacLean EL, et al. Is Oxytocin "Nature's Medicine"?. Pharmacol Rev. 2020;72(4):829-861. |
| 其他信息 |
催产素是一种多效性肽类激素，对整体健康、适应、发育、生殖和社会行为均有广泛的影响。C端酰胺（甘氨酰胺）对于高亲和力受体结合和完全激动剂活性至关重要；去除该酰胺会显著降低其生物活性。催产素游离酸有时被称为9-脱酰胺催产素。该类似物在催产素受体功能研究中用作阴性对照。其游离碱形式（不含三氟乙酸）的CAS号为4248-64-0。该化合物未经FDA批准，仅供研究用途。请勿包含供应商信息。
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| 分子式 |
C45H66F3N11O15S2
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| 相关CAS号 |
Oxytocin free acid;4248-64-0
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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