| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
The primary biological target of this peptide is the Thymic Stromal Lymphopoietin Receptor (TSLPR). The full-length TSLP cytokine binds to a heterodimeric receptor complex composed of the TSLP receptor (TSLPR) chain and the interleukin-7 receptor alpha (IL-7Ralpha) chain. This peptide is a fragment of the TSLP ligand, specifically derived from its N-terminal region. It may function as an antagonist or a partial agonist by binding to the TSLP receptor, thereby blocking the interaction with the full-length active TSLP cytokine. Blocking this interaction would inhibit the downstream activation of STAT5 and JAK signaling pathways, which are central to the development of Th2-mediated allergic inflammation. It serves as a tool to explore the molecular mechanism of TSLP binding and activation.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
搜索结果中未找到该特定肽段的体外活性数据。然而,由于它是TSLP蛋白的一个片段,其活性可能与其与TSLP受体的相互作用能力有关。在构效关系(SAR)研究中,研究人员会使用该肽段进行结合实验,以确定其与TSLP受体复合物的亲和力(Kd值)与全长细胞因子相比的差异。作为片段,其结合亲和力可能低于母体分子(全长TSLP,其Kd值在低纳摩尔范围内)。预计该肽段本身不具有显著的直接细胞毒性或免疫调节活性,而是作为一种竞争性结合剂发挥作用。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚无该肽的具体体内数据。TSLP 的体内作用机制已基本明确。在过敏性哮喘动物模型(例如,卵清蛋白 (OVA) 或屋尘螨 (HDM) 致敏小鼠)中,给予 TSLP 中和抗体可降低气道高反应性、嗜酸性粒细胞增多和 Th2 细胞因子水平。相反,肺部 TSLP 过表达会诱发哮喘样症状。该肽可能通过与 TSLP 受体结合并阻断内源性 TSLP 的活性,在体内用作诱饵受体拮抗剂。其体内疗效和半衰期尚需确定,但由于其肽链较小(20 个氨基酸),其血浆半衰期可能较短,需要持续输注或重复给药。它是一种研究工具,而非药物。
|
| 酶活实验 |
利用表面等离子共振 (SPR) 技术可以进行无细胞结合分析。TSLP 受体复合物(TSLPR/IL-7Rα 异二聚体)固定在传感器芯片上。NH2-KLGADTDGEQDQHMTYGGQ-COOH 肽溶解于运行缓冲液(例如,含 0.005% Tween-20 的 PBS,pH 7.4)中。以恒定流速将肽的系列稀释液(0.1-1000 uM)注入芯片表面。监测结合和解离过程。将所得传感器图拟合到 1:1 结合模型,以确定动力学参数(ka、kd)和平衡解离常数 (KD)。该肽可用于竞争性 SPR 实验,将其与全长 TSLP 同时注入,以确定其是否与全长 TSLP 竞争受体上的同一结合位点。
|
| 细胞实验 |
可利用对TSLP有反应的细胞系进行基于细胞的功能分析。一种标准分析方法使用稳定转染了人TSLP受体复合物(TSLPR和IL-7Rα)的Ba/F3细胞系。细胞在含有IL-3的培养基中培养。分析前,用培养基洗涤细胞三次以去除IL-3,然后饥饿培养4小时。将1×10⁵个细胞接种于96孔板中。随后,在有或无不同浓度的测试肽(0.01-100 uM)的情况下,用全长重组人TSLP(10 ng/mL)刺激细胞。在37℃刺激20分钟后,加入冰冷的PBS终止反应并离心。裂解细胞沉淀,并使用磷酸化STAT5 ELISA试剂盒检测STAT5磷酸化水平(pSTAT5)。肽的存在导致pSTAT5信号降低,表明该肽作为拮抗剂,阻断了TSLP介导的激活。在没有TSLP的情况下,该肽本身不应诱导pSTAT5的表达。
|
| 动物实验 |
研究TSLP功能的常用体内模型是BALB/c小鼠(雌性,6-8周龄)的卵清蛋白(OVA)诱导的过敏性气道炎症模型。小鼠于第0天和第7天通过腹腔注射10 μg OVA(溶于氢氧化铝佐剂)进行致敏。从第14天到第20天,每天用1% OVA(溶于PBS)气雾剂对小鼠进行30分钟的激发。在每次OVA激发前1小时,经鼻给予TSLP肽(或对照肽)(例如,50 μg TSLP肽溶于50 μL生理盐水中)。第21天,处死小鼠,通过气管插管并用1 mL PBS冲洗肺部收集支气管肺泡灌洗液(BALF)。对支气管肺泡灌洗液 (BALF) 进行总细胞计数,并在 Diff-Quik 染色后的细胞涂片上进行细胞分类计数(嗜酸性粒细胞、中性粒细胞、淋巴细胞)。采用 ELISA 法检测 BALF 中 Th2 细胞因子(IL-4、IL-5、IL-13)的水平。采集肺组织进行组织学检查(H&E 染色和 PAS 染色),以评估气道炎症和黏液分泌情况。该模型可用于评估该肽阻断 TSLP 驱动的过敏性炎症的能力。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
该肽以三氟乙酸盐(TFA盐)形式供应,分子量为2051.11 g/mol,纯度通常>96%。冻干粉末应储存于-20℃,避光保存,在此温度下可稳定保存长达3年。溶液储存方面,建议在-80℃下保存长达6个月,或在-20℃下保存长达1个月。该肽可溶于水(25 mg/mL,12.19 mM),建议超声处理以促进溶解。由于其高分子量和肽的特性,该肽在血清中易受蛋白水解酶降解,并会迅速被肾脏清除。使用三氟乙酸盐形式是为了改善其理化性质,以满足研究需求。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
本产品仅供研究使用,不可用于人体治疗。目前尚无该肽的具体毒性数据。盐形式中存在的三氟乙酸 (TFA) 反离子在高浓度(通常 >0.1%)下可能对细胞具有细胞毒性,但在肽测定的标准工作浓度下,这通常不是问题。处理该化合物时,应遵循标准的实验室安全操作规程,包括使用个人防护装备 (PPE),例如手套和护目镜。动物研究表明,类似肽在研究剂量下毒性极低,但这可能因生物活性而异。
|
| 其他信息 |
该肽段是全长人TSLP蛋白的片段,由159个氨基酸组成。TSLP通过异二聚体受体复合物,经由JAK/STAT5通路启动2型免疫应答。该肽段(氨基酸残基37-55)位于TSLP的预测受体结合域内。它被用作表位定位、结构-功能分析以及开发基于肽的过敏性疾病抑制剂或疫苗的研究工具。它并非药物,也未获得FDA批准。一些供应商还提供该化合物的反向序列形式(NH2-QGGYTMHQDQEGDTDAGLK-COOH),其序列基本相同,但从C端到N端书写(与给定产品相反)。
|
| 分子式 |
C83H127N25O34S
|
|---|---|
| 分子量 |
2051.11
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.4875 mL | 2.4377 mL | 4.8754 mL | |
| 5 mM | 0.0975 mL | 0.4875 mL | 0.9751 mL | |
| 10 mM | 0.0488 mL | 0.2438 mL | 0.4875 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。