| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Monomethyl auristatin E intermediate-2 itself does not directly target a biological receptor; it is a significant intermediate reactant in the multi-step chemical synthesis of MMAE. Once MMAE is synthesized, the final active drug targets tubulin, binding to the tubulin monomer to inhibit microtubule polymerization, thereby preventing mitosis and inducing apoptosis.
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| 体外研究 (In Vitro) |
不适用。中间体 2 本身不具有药理活性。其用途是作为 MMAE 合成的结构单元。最终产物 MMAE 是一种高效的微管蛋白抑制剂，对多种癌细胞系具有低纳摩尔级的细胞毒性。MMAE 被广泛用作抗体药物偶联物 (ADC) 的细胞毒性成分。
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| 体内研究 (In Vivo) |
不适用。中间体-2 不用于动物实验。以 MMAE 为细胞毒性有效载荷的抗体药物偶联物 (ADC) 在临床前异种移植模型中已显示出强大的抗肿瘤活性，并已获得监管部门批准用于治疗多种癌症（例如，用于治疗霍奇金淋巴瘤的维布妥昔单抗）。
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| 酶活实验 |
不适用。单甲基澳瑞他汀E中间体-2是一种化学合成中间体，而非生物试剂。其质量评估采用化学纯度方法（高效液相色谱、核磁共振、质谱），而非生物测定。在化学合成中，可通过薄层色谱（TLC）或液相色谱-质谱联用（LC-MS）进行表征，以确认其结构和纯度。
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| 细胞实验 |
不适用。中间体 2 不直接用于细胞实验。MMAE（最终的 ADC 有效载荷）的细胞活性评估方法是：将癌细胞系用 MMAE 或含 MMAE 的 ADC（0.001-100 nM）处理 72-120 小时，然后使用 MTT 或 CellTiter-Glo 法进行细胞活力评估，以确定 IC50 值。
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| 动物实验 |
不适用。基于MMAE的ADC的体内疗效在异种移植小鼠模型中评估。ADC通过静脉注射给药（例如，1-10 mg/kg，单次或多次给药），并在2-6周内测量肿瘤体积。中间体-2本身不用于动物研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
单甲基澳瑞他汀E中间体-2是一种化学中间体，其理化性质由其结构决定。该中间体未提供详细的药代动力学数据。最终的MMAE分子具有高活性，主要以抗体药物偶联物（ADC）有效载荷的形式递送至靶细胞，其药代动力学由抗体组分决定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为化学中间体，单甲基澳瑞他汀E中间体-2 的操作需遵循标准的化学安全防护措施（手套、护目镜、通风橱）。最终产品MMAE是一种高效细胞毒素，其在动物体内的LD50值在低微克/千克范围内，因此需要特殊处理以避免接触。中间体本身的毒性预计低于MMAE，但仍需谨慎处理。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
单甲基澳瑞他汀E中间体-2是一种用于抗体药物偶联物（ADC）有效载荷开发的研究级化学中间体。它是逐步构建MMAE复杂结构所必需的，是从事ADC有效载荷合成、细胞毒性药物设计以及肿瘤学构效关系（SAR）研究的研究人员的理想选择。本产品不可用于人体。
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| 分子式 |
C15H27NO6
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| 外观&性状 |
White to off-white Solid-Liquid Mixture
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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