| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Thioredoxin reductase 2 (TrxR2)[1]
MitoCur-1 targets multiple components and functions within the mitochondria. It is known to inhibit the phosphorylation of mitochondrial STAT3 (Signal Transducer and Activator of Transcription 3), which is involved in mast cell activation. It also disrupts the electron transport chain, leading to increased production of mitochondrial reactive oxygen species (ROS). |
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| 体外研究 (In Vitro) |
MitoCur-1 对 HepG2 和 L02 细胞表现出特异性细胞毒性，其 IC50 值分别为 1.4 μM 和 9.1 μM [1]。MitoCur-1 (10 μM; 12 h) 可选择性地消耗 HepG2 细胞中的 GSH 并产生 ROS [1]。MitoCur-1 (10 μM; 24 h) 可抑制细胞周期蛋白的表达并阻滞细胞周期的 G0/G1 期 [1]。
MitoCur-1（10 uM）可诱导线粒体膜电位 (ΔΨm) 下降并导致线粒体断裂。与类似物 MitoCur-3 不同，MitoCur-1 诱导的线粒体分裂依赖于活性氧 (ROS)，而非线粒体分裂蛋白 Drp1，因为抗氧化剂 N-乙酰半胱氨酸可阻止线粒体断裂，而 Drp1 抑制剂则无效。此外，MitoCur-1 还能诱导铁死亡，从而逆转黑色素瘤细胞的耐药性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在动物模型中，MitoCur-1（5 mg/kg，15 mg/kg；腹腔注射；每隔一天给药，持续 4 周）可抑制肿瘤生长，而不会改变体重[1]。
暂无数据。研究表明，MitoCur-1 可在体外降低抗原依赖性肥大细胞活化，提示其可能具有体内抗过敏和抗炎活性。然而，标准文献中并未提供具体的体内疗效数据，例如在小鼠过敏模型中的疗效数据。该化合物的体内疗效主要来源于其调节线粒体功能的能力。 |
| 酶活实验 |
评估线粒体膜电位 (ΔΨm) 的标准方案包括用荧光染料（例如 JC-1 或 TMRM）标记细胞。对于 JC-1，该染料会在健康的线粒体中积累，形成发出红色荧光的 J 聚集体。当 ΔΨm 耗散时，该染料以单体形式存在于胞质溶胶中，发出绿色荧光。红色荧光与绿色荧光的比值是线粒体健康状况的定量指标。
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| 细胞实验 |
Western Blot 分析[1]
细胞类型： HepG2 细胞 测试浓度： 2.5 μM、5 μM 和 10 μM 孵育时间： 24 小时、36 小时和 48 小时 实验结果： CDK2 和 CDK4 以及细胞周期蛋白 E1/D1/A2 的蛋白水平降低。 免疫荧光[1] 细胞类型： HepG2 和 L02 细胞 测试浓度： 10 μM 孵育时间： 12 小时 实验结果： 表明该化合物对 HepG2 细胞的 ROS 生成具有选择性，优于 L02 细胞。促进线粒体O2-生成。 细胞活力检测[1] 细胞类型：HepG2细胞 测试浓度：1.25 μM、2.5 μM、5 μM和10 μM 孵育时间：48小时；用400 μM DTT预处理或不预处理 实验结果：抑制HepG2细胞活力。经DTT预处理1小时后，抑制作用显著逆转。 典型的细胞实验包括用 MitoCur-1（例如 10 uM）处理细胞（例如 RBL-2H3 肥大细胞或 HepG2 肝癌细胞）4 小时。处理后，通过差速离心分离线粒体，并用蛋白质印迹法分析 STAT3 的磷酸化水平。细胞摄取和线粒体定位可以通过高效液相色谱法 (HPLC) 定量分离组分中的 MitoCur-1 来测定。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 携带 HepG2 肿瘤的 BALB/c 裸鼠[1]
剂量： 5 mg/kg，15 mg/kg 给药途径： 腹腔注射；每隔一天，持续 4 周 实验结果： 抑制体内肿瘤生长。 体内研究方案通常包括向小鼠腹腔注射MitoCur-1，以使肝脏和其他组织中达到高浓度。随后，对动物进行致病处理以诱导疾病表型（例如，通过注射抗原诱导肥大细胞脱颗粒）。研究终点包括分析受累组织中的线粒体形态、测量血清组胺和细胞因子水平以及评估线粒体生物能量学。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
与姜黄素相比，MitoCur-1 具有更高的生物利用度和稳定性。其三苯基膦 (TPP) 阳离子促进其在线粒体基质中的积累，这主要得益于线粒体内膜上较大的负膜电位 (ΔΨm)。这一特性克服了天然姜黄素吸收不良、代谢迅速和全身清除等限制其治疗应用的缺点。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
MitoCur-1的毒性数据有限。该化合物在低浓度下可能安全，但由于其会破坏线粒体功能并诱导活性氧（ROS）的产生，因此在高剂量下可能具有毒性。文献指出，MitoCur-1的毒性低于其类似物MitoCur-3，后者诱导线粒体断裂的能力更强，这表明特定的化学修饰显著影响其安全性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
MitoCur-1 是一种研究级线粒体靶向姜黄素类化合物。它是一种实验性化合物，用于研究线粒体和线粒体 STAT3 在细胞过程中的具体作用。该产品尚未获准用于临床，也不属于任何治疗方案的一部分。本产品仅供生物能量学、癌症、免疫学和氧化应激等领域的实验室研究使用。
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| 分子式 |
C65H64CL2O6P2
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| 外观&性状 |
Light yellow to orange solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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