| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Mini Gastrin I targets the cholecystokinin-B (CCK-B)/gastrin receptor, a G protein-coupled receptor found primarily in the stomach and central nervous system. By binding to this receptor, it mimics the activity of the full-length hormone. The sequence is Leu-Glu-Glu-Glu-Glu-Glu-Ala-Tyr-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH2.
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| 体外研究 (In Vitro) |
作为一种截短但效力强大的胃泌素类似物，迷你胃泌素I用于刺激胃酸分泌。它能高亲和力地与胆囊收缩素B (CCK-B)/胃泌素受体结合，启动信号级联反应，激活壁细胞中的H+/K+ ATPase。它也被用于靶向治疗表达CCK-B/胃泌素受体的肿瘤。
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| 体内研究 (In Vivo) |
暂无数据。Mini Gastronin I 的主要体内用途是核医学，它经放射性标记后可用于肿瘤成像。目前尚无关于其代谢或增殖效应的具体体内活性数据。已知它可用于靶向表达其受体的肿瘤。
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| 酶活实验 |
评估迷你胃泌素 I 亲和力的标准结合试验需要使用放射性标记的胃泌素或胃泌素类似物。该试验在过表达 CCK-B/胃泌素受体的细胞膜上进行。将膜制备物与固定浓度的放射性配体和不同浓度的迷你胃泌素 I 孵育。孵育后，通过真空过滤分离结合的和游离的配体，并计数滤膜上的放射性以计算结合亲和力。
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| 细胞实验 |
研究胃泌素介导信号传导的标准细胞分析方法包括培养表达受体的细胞，例如A431-B细胞（转染CCK-B受体）或AR42J大鼠胰腺腺泡细胞。在血清饥饿处理后，用不同浓度的Mini Gastrin I处理细胞。使用钙敏感染料（例如Fluo-4）检测信号传导反应，例如细胞内钙动员。或者，也可以通过细胞裂解液的Western blotting分析下游激酶（如ERK1/2或PKC）的激活情况。
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| 动物实验 |
在体内研究中，通常将肽用诊断性同位素（如铟-111或镓-68）进行放射性标记，然后静脉注射给动物模型或患者。之后，通过单光子发射计算机断层扫描（SPECT）或正电子发射断层扫描（PET）成像监测放射性示踪剂的分布，以显示表达CCK-B/胃泌素受体的组织，例如某些神经内分泌肿瘤。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种肽类药物，Mini Gastronin I TFA 若未经保护措施全身给药，会因蛋白水解酶的快速降解而导致血浆半衰期极短。因此，它主要用于放射性标记后的诊断成像，因为成像过程可在药物发生显著降解之前完成。其快速清除有助于获得较高的肿瘤背景比。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
这类肽类物质在低浓度下通常被认为对诊断安全，因为它们能迅速分解成组成氨基酸。胃泌素类似物的毒性通常与胃酸分泌的过度刺激有关。对于放射性标记的胃泌素类似物，主要风险在于辐射剂量，但辐射剂量在安全规范范围内得到控制。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
迷你胃泌素 I（人 TFA）是一种研究级肽，用于研究胃酸分泌、CCK-B/胃泌素受体的生物学特性以及神经内分泌肿瘤。它并非药物，也未获得 FDA 批准用于任何治疗适应症。它严格用于实验室研究，通常用于开发新型诊断成像剂或靶向放射性核素癌症疗法。
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| 分子式 |
C76H100F3N15O28S
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| 分子量 |
1760.75
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| 相关CAS号 |
Mini Gastrin I, human;54405-27-5
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.5679 mL | 2.8397 mL | 5.6794 mL | |
| 5 mM | 0.1136 mL | 0.5679 mL | 1.1359 mL | |
| 10 mM | 0.0568 mL | 0.2840 mL | 0.5679 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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