Maculatin 1.1 TFA

目录号: V76798 纯度: ≥98%
Macatin 1.1 TFA 是一种抗菌肽,对金黄色葡萄球菌的 MIC 为 7 μM。
Maculatin 1.1 TFA 产品类别: Bacterial
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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1mg
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产品描述
Maculatin 1.1 TFA 是一种抗菌肽,对金黄色葡萄球菌的 MIC 为 7 μM。Maculatin 1.1 TFA 可以穿透金黄色葡萄球菌的细菌膜,导致细菌死亡。
Maculatin 1.1 TFA 是一种阳离子抗菌肽,最初是从澳大利亚树蛙(Litoria genimaculata)的皮肤中分离出来的。它具有强大的抗菌活性,尤其对革兰氏阳性菌有效,其作用机制是通过破坏细菌细胞膜的完整性,导致细菌细胞快速死亡。
生物活性&实验参考方法
靶点
Maculatin 1.1 TFA targets bacterial cell membranes. The peptide adopts an amphipathic alpha-helical structure in membrane environments, enabling interaction with and insertion into lipid bilayers. This mechanism leads to membrane perforation, loss of membrane potential, cytoplasmic leakage, and ultimately bacterial death, without requiring a specific protein receptor.
体外研究 (In Vitro)
Maculatin 1.1 TFA 对金黄色葡萄球菌表现出强效的体外抗菌活性,其最低抑菌浓度 (MIC) 为 7 uM。该肽能够穿透金黄色葡萄球菌的细菌细胞膜,导致细菌死亡。其活性主要针对革兰氏阳性菌,对革兰氏阴性菌的活性较弱。
体内研究 (In Vivo)
暂无数据。已在小鼠细菌感染模型中研究了maculatin肽的体内疗效。全身或局部给药后,这些肽可以降低细菌载量并提高存活率,但现有文献中未提供Maculatin 1.1 TFA的具体体内活性数据(例如,ED50、存活率)。
酶活实验
标准的最小抑菌浓度 (MIC) 测定方法包括:将金黄色葡萄球菌或其他细菌菌株培养于 Mueller-Hinton 肉汤中,在 96 孔板中加入 Maculatin 1.1 TFA 的倍比稀释液(0.2-200 uM),于 37℃ 孵育 18-24 小时,并在 600 nm 波长处测量光密度值,以确定抑制可见生长的最低浓度。金黄色葡萄球菌的 MIC 通常为 7 uM。
细胞实验
对于膜破坏试验,典型的方案包括用 Maculatin 1.1 TFA (1-100 uM) 处理金黄色葡萄球菌 (10⁶ CFU/mL) 30-60 分钟,然后用 SYTOX Green(膜不透性 DNA 染料)或碘化丙啶进行荧光染色,并通过流式细胞术或荧光显微镜进行分析,以量化膜通透性。
动物实验
暂无数据。对于体内感染模型,标准方案包括在小鼠接种金黄色葡萄球菌之前或之后腹腔注射 Maculatin 1.1 TFA(1-20 mg/kg),监测 7-14 天的存活情况,并收集组织(血液、脾脏、肾脏)进行细菌菌落计数,以确定细菌载量的减少情况。
药代性质 (ADME/PK)
三氟乙酸盐形式可改善水溶性和操作性能。作为一种阳离子两亲性肽,maculatin 在血清和组织中易受蛋白水解酶降解,在循环系统中的半衰期通常很短(几分钟到 1-2 小时),这可能会限制其全身治疗应用。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
抗菌肽的毒性可能包括溶血(由于破坏红细胞膜)以及对宿主细胞的非靶向作用。Maculatin肽通常对细菌膜的选择性高于哺乳动物细胞,但目前尚未报道Maculatin 1.1 TFA的具体毒性数据(例如,溶血浓度HC50、LD50)。
参考文献
[1]. Sani MA, et al. Maculatin 1.1 disrupts Staphylococcus aureus lipid membranes via a pore mechanism. Antimicrob Agents Chemother. 2013 Aug;57(8):3593-600.
其他信息
Maculatin 1.1 TFA 是一种研究级抗菌肽,用于研究细菌膜破坏、宿主防御肽机制以及新型抗生素的开发。它尚未进入临床试验,也未获得任何监管部门批准用于治疗用途。TFA 反离子可提高其溶解度。本产品仅供实验室研究使用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C103H161N27O23.XC2HF3O2
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们