| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Maculatin 1.1 TFA targets bacterial cell membranes. The peptide adopts an amphipathic alpha-helical structure in membrane environments, enabling interaction with and insertion into lipid bilayers. This mechanism leads to membrane perforation, loss of membrane potential, cytoplasmic leakage, and ultimately bacterial death, without requiring a specific protein receptor.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Maculatin 1.1 TFA 对金黄色葡萄球菌表现出强效的体外抗菌活性,其最低抑菌浓度 (MIC) 为 7 uM。该肽能够穿透金黄色葡萄球菌的细菌细胞膜,导致细菌死亡。其活性主要针对革兰氏阳性菌,对革兰氏阴性菌的活性较弱。
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| 体内研究 (In Vivo) |
暂无数据。已在小鼠细菌感染模型中研究了maculatin肽的体内疗效。全身或局部给药后,这些肽可以降低细菌载量并提高存活率,但现有文献中未提供Maculatin 1.1 TFA的具体体内活性数据(例如,ED50、存活率)。
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| 酶活实验 |
标准的最小抑菌浓度 (MIC) 测定方法包括:将金黄色葡萄球菌或其他细菌菌株培养于 Mueller-Hinton 肉汤中,在 96 孔板中加入 Maculatin 1.1 TFA 的倍比稀释液(0.2-200 uM),于 37℃ 孵育 18-24 小时,并在 600 nm 波长处测量光密度值,以确定抑制可见生长的最低浓度。金黄色葡萄球菌的 MIC 通常为 7 uM。
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| 细胞实验 |
对于膜破坏试验,典型的方案包括用 Maculatin 1.1 TFA (1-100 uM) 处理金黄色葡萄球菌 (10⁶ CFU/mL) 30-60 分钟,然后用 SYTOX Green(膜不透性 DNA 染料)或碘化丙啶进行荧光染色,并通过流式细胞术或荧光显微镜进行分析,以量化膜通透性。
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| 动物实验 |
暂无数据。对于体内感染模型,标准方案包括在小鼠接种金黄色葡萄球菌之前或之后腹腔注射 Maculatin 1.1 TFA(1-20 mg/kg),监测 7-14 天的存活情况,并收集组织(血液、脾脏、肾脏)进行细菌菌落计数,以确定细菌载量的减少情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
三氟乙酸盐形式可改善水溶性和操作性能。作为一种阳离子两亲性肽,maculatin 在血清和组织中易受蛋白水解酶降解,在循环系统中的半衰期通常很短(几分钟到 1-2 小时),这可能会限制其全身治疗应用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
抗菌肽的毒性可能包括溶血(由于破坏红细胞膜)以及对宿主细胞的非靶向作用。Maculatin肽通常对细菌膜的选择性高于哺乳动物细胞,但目前尚未报道Maculatin 1.1 TFA的具体毒性数据(例如,溶血浓度HC50、LD50)。
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| 参考文献 |
[1]. Sani MA, et al. Maculatin 1.1 disrupts Staphylococcus aureus lipid membranes via a pore mechanism. Antimicrob Agents Chemother. 2013 Aug;57(8):3593-600.
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| 其他信息 |
Maculatin 1.1 TFA 是一种研究级抗菌肽,用于研究细菌膜破坏、宿主防御肽机制以及新型抗生素的开发。它尚未进入临床试验,也未获得任何监管部门批准用于治疗用途。TFA 反离子可提高其溶解度。本产品仅供实验室研究使用。
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| 分子式 |
C103H161N27O23.XC2HF3O2
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。