| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The acetylated and amidated LL-37 targets microbial membranes and host receptors (e.g., FPRL1, P2X7) similarly to the native peptide, but with increased stability and potentially altered potency.
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| 体外研究 (In Vitro) |
乙酰化酰胺化的LL-37对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性人类病原体具有抗菌和抗生物膜活性，并且对宿主具有促进伤口愈合的作用。N端乙酰化和C端酰胺化赋予其在溶液中显著的抗蛋白水解能力，从而可能增强其在生物体液中的活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
乙酰化酰胺化的LL-37预计与天然LL-37具有相似的体内活性，但由于其稳定性增强，作用持续时间更长。它可能在动物感染和伤口愈合模型中显示出更高的疗效。
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| 酶活实验 |
非细胞结合试验：可对修饰后的LL-37进行抗菌活性测试，测试对象包括多种细菌和真菌。最低抑菌浓度（MIC）测定在96孔板中进行。将肽进行系列稀释（0.5-128 ug/mL），稀释液为肉汤（例如Mueller-Hinton肉汤）。加入细菌悬液（5×10⁵ CFU/mL）。将培养板置于37℃培养16-24小时。MIC为抑制可见细菌生长的最低浓度。酰胺化的C端可能赋予肽正电荷，从而增强其与细菌膜的相互作用。
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| 细胞实验 |
细胞实验：乙酰化/酰胺化的LL-37可通过在HCEC或角质形成细胞单层上进行划痕实验来检测其促进伤口愈合的能力。用不同浓度的肽处理细胞，并在24-48小时内监测划痕的愈合情况。对于抗生物膜实验，在96孔板中培养细菌生物膜（例如金黄色葡萄球菌或铜绿假单胞菌）。用肽处理生物膜，并通过结晶紫染色定量剩余的生物膜生物量。
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| 动物实验 |
体内动物实验：在伤口愈合模型中，于小鼠背部制造全层切除伤口。伤口局部应用乙酰化/酰胺化LL-37肽或载体进行治疗。观察伤口愈合情况10-14天，并采集组织样本进行组织学和细胞因子分析。在感染模型中，小鼠皮下感染金黄色葡萄球菌，并局部应用肽。通过对组织匀浆进行系列稀释并涂布平板计数来定量细菌载量。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
乙酰化和酰胺化的LL-37肽稳定性增强，与天然肽相比，其在生物体液中的半衰期更长。这些修饰降低了其对胞外肽酶（会降解N端和C端）的敏感性。乙酸盐是常用的修饰形式。该肽仍预计会通过肾脏清除并被胞内肽酶降解。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
乙酰化/酰胺化的LL-37是一种更稳定的内源性肽衍生物。在研究中使用的浓度下，它通常被认为是安全的。局部应用该肽具有良好的耐受性。
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| 参考文献 |
[1]. Duplantier AJ, et al. The Human Cathelicidin Antimicrobial Peptide LL-37 as a Potential Treatment for PolymicrobialInfected Wounds. Front Immunol. 2013 Jul 3;4:143.
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| 其他信息 |
乙酰化酰胺化的LL-37是目前已知的唯一一种人源抗菌肽cathelicidin的修饰版本。这些修饰用于研究其构效关系，并提高肽的稳定性，以期用于潜在的治疗应用。本产品仅供研究使用。
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| 分子式 |
C207H343N61O53
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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