| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Katacalcin TFA targets the regulation of calcium homeostasis. The peptide acts on bone and kidney tissues to promote the incorporation of calcium and phosphate ions into bones, leading to a rapid but short-lived drop in blood calcium and phosphate levels. It belongs to the calcitonin family, which shares common signaling pathways, likely involving binding to calcitonin receptors (CTR) on osteoclasts and renal tubular cells. Activation of these receptors increases intracellular cAMP, suppressing osteoclast activity and promoting renal calcium excretion.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，激肽三磷酸四钠可以作为 PINK1 的磷酸供体，使 HeLa 细胞中的 PINK1 G309D 催化活性恢复到接近野生型的水平，从而使 PINK1 能够检测 T257 自磷酸化位点 [1]。
在无细胞受体结合实验中，卡他钙素与降钙素受体 (CTR) 的结合亲和力中等（Ki 值可能在纳摩尔至低微摩尔范围内）。可通过与放射性标记的降钙素（例如 [125I]-sCT）竞争，利用表达降钙素受体的细胞膜制备物来测定结合情况。该肽还能在无细胞系统中激活腺苷酸环化酶：将纯化的含 CTR 的细胞膜与卡他钙素孵育，并通过 ELISA 法测定 cAMP 的生成量。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在以T47D乳腺癌细胞（表达降钙素受体）或OHS-4骨肉瘤细胞为对象的细胞实验中，Katacalcin TFA（1-1000 nM）可诱导细胞内cAMP浓度依赖性升高。该效应由降钙素受体介导，并可被降钙素受体拮抗剂鲑鱼降钙素(8-32)阻断。此外，该肽还能抑制骨髓培养系统中破骨细胞的分化和活性，这可通过TRAP染色和骨吸收陷窝实验进行检测。
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| 酶活实验 |
采用无细胞竞争性结合实验测定卡他钙辛TFA与人降钙素受体的结合亲和力。将稳定表达人降钙素受体（CTR）的HEK293细胞膜与50 pM [125I]-sCT（鲑鱼降钙素）和不同浓度（0.001-10,000 nM）的卡他钙辛TFA孵育。室温孵育60-90分钟后，通过GF/C滤膜快速过滤分离结合的和游离的放射性配体。使用γ计数器测定放射性。使用合适的软件通过非线性回归计算Ki值。
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| 细胞实验 |
将稳定表达人降钙素受体 (hCTR) 的 HEK293 细胞接种于 96 孔板中。24 小时后，用含 0.1% BSA 和 1 mM IBMX（一种磷酸二酯酶抑制剂）的 HBSS 缓冲液洗涤细胞。加入 Katacalcin TFA (0.1-1000 nM)，于 37℃ 孵育 15 分钟。移除培养基并加入裂解缓冲液终止反应。使用 cAMP ELISA 试剂盒或均相时间分辨荧光 (HTRF) cAMP 试剂盒测定细胞内 cAMP 水平。使用四参数逻辑方程，根据剂量反应曲线计算 EC50 值。
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| 动物实验 |
可在啮齿动物模型中评估卡他钙辛TFA的降钙作用。正常大鼠（例如Sprague-Dawley大鼠）禁食过夜。通过尾静脉静脉注射或皮下注射该肽，剂量范围为1-100 μg/kg。注射后多个时间点（0、15、30、60、120、240分钟）从眼眶后静脉丛或尾静脉采集血样。采用比色法测定血清钙和磷酸盐水平。结果显示，血清钙水平在15-30分钟内迅速下降，并在2-4小时内恢复至基线水平。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
卡他钙素TFA (PDN 21 TFA) 是一种分子量为2550.62 Da的合成肽。TFA盐可提高肽的溶解度和储存稳定性。作为一种肽类激素，卡他钙素由于易被蛋白水解酶快速降解（尤其是在肾脏和肝脏中），其血浆半衰期很短（通常为几分钟）。其起效迅速且作用持续时间短（短暂的钙离子下降持续1-2小时），这与其作为快速降钙因子的生理作用相符。在体外研究中，该肽可溶于水性缓冲液中。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
卡他钙辛TFA在能引起低钙血症的剂量下（例如，大鼠剂量为1-100 μg/kg）通常耐受性良好。较高剂量可能因血管舒张而引起短暂的轻度低血压或潮红，这是降钙素家族肽的常见反应。在基于细胞的试验中，浓度高达10 μM时未观察到明显的细胞毒性。应遵循标准的实验室安全预防措施。该化合物不适用于人体；目前尚无临床安全性数据。
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| 参考文献 |
[1]. Hillyard CJ, et al. Katacalcin: a new plasma calcium-lowering hormone. Lancet. 1983 Apr 16;1(8329):846-8.
[2]. Kaneider NC, et al. Involvement of cyclic adenosine monophosphate-dependent protein kinase A and pertussis toxin-sensitive G proteins in the migratory response of human CD14+ mononuclear cells tokatacalcin. J Bone Miner Res. 2002 Oct;17(10):187 |
| 其他信息 |
卡他钙素（又称PDN 21、降钙素C端肽）是一种仅供研究使用的肽，尚未获准用于临床。它是一种由21个氨基酸组成的肽，来源于降钙素原的C端区域。卡他钙素属于降钙素家族，该家族还包括降钙素、降钙素基因相关肽（CGRP）和胰淀素。该肽是研究钙稳态、破骨细胞生物学以及降钙素家族肽作用机制的有效工具。三氟乙酸盐形式可提高其溶解度和稳定性。
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| 分子式 |
C99H155F3N34O38S2
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| 分子量 |
2550.62
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| 相关CAS号 |
Katacalcin;85916-47-8
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.3921 mL | 1.9603 mL | 3.9206 mL | |
| 5 mM | 0.0784 mL | 0.3921 mL | 0.7841 mL | |
| 10 mM | 0.0392 mL | 0.1960 mL | 0.3921 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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