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K1 peptide TFA

目录号: V76857 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
K1 肽 TFA 是 GABAA 受体相关蛋白 (GABARAP) 的高亲和力肽配体。
K1 peptide TFA 产品类别: Peptides | 多肽
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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  • K1 peptide
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产品描述
K1肽TFA是GABAA受体相关蛋白（GABARAP）的高亲和力肽配体。
K1肽TFA是一种对GABAA受体相关蛋白（GABARAP）具有高亲和力的合成肽。GABARAP是一种自噬相关蛋白，在GABAA受体转运、自噬和其他细胞过程中发挥关键作用。K1肽TFA广泛应用于生物化学和细胞生物学研究，用于研究GABARAP的相互作用和功能。
生物活性&实验参考方法
靶点
GABARAP-Peptide
K1 peptide TFA targets GABARAP (GABAA receptor-associated protein), a member of the Atg8 family of autophagy-related proteins. GABARAP interacts with GABAA receptors, contributing to their clustering and trafficking at synapses. It also plays a critical role in the autophagy pathway by participating in autophagosome biogenesis and cargo recognition. The K1 peptide binds directly to GABARAP with high affinity, acting as a competitive inhibitor of GABARAP interactions with its binding partners.
体外研究 (In Vitro)
在无细胞实验中，K1肽TFA与纯化的GABARAP具有高亲和力结合，这可通过表面等离子共振(SPR)或等温滴定量热法(ITC)测定。解离常数(Kd)在纳摩尔至低微摩尔范围内。该肽特异性结合GABARAP，但与其他LC3/GABARAP家族成员（例如LC3B、GATE-16）的结合极弱，具体结合程度取决于K1序列的变异情况。该结合可用于下拉实验，以从细胞裂解液中分离GABARAP。
体内研究 (In Vivo)
在基于细胞的实验中，K1肽TFA可通过与细胞穿透肽偶联或显微注射等方式递送至细胞内，从而干扰GABARAP介导的自噬过程。在1-100 uM的浓度下，K1肽可抑制GABARAP依赖性自噬，这可通过LC3-II积累和p62水平的降低来检测。在神经元中，使用K1肽干扰GABARAP可能改变GABAA受体的表面表达和突触聚集，这可通过表面生物素标记和免疫染色来检测。目前已知该肽对其他自噬相关蛋白没有直接影响。
酶活实验
为了通过表面等离子共振（SPR）技术测定GABARAP与肽的结合，首先通过胺偶联将重组GABARAP固定在CM5传感器芯片上。将K1肽TFA（0.1-100 uM）溶于运行缓冲液（PBS，0.005% Tween 20，pH 7.4）中，以30 uL/min的流速注入芯片表面。监测结合和解离过程，并使用1:1 Langmuir结合模型拟合传感器图，以获得解离常数（Kd）。对于下拉实验，将GABARAP偶联到磁珠上，与细胞裂解液孵育，然后洗脱结合的蛋白质，并通过Western blot进行分析。
细胞实验
HEK293细胞或原代神经元在含有蛋白酶抑制剂的NP-40裂解缓冲液中裂解。裂解液（500 ug总蛋白）与TFA偶联的K1肽（例如，生物素标记的K1肽与链霉亲和素-琼脂糖珠结合，或K1肽固定在溴化氰活化的Sepharose上）在4℃下孵育2-4小时。洗涤珠子后，用SDS上样缓冲液煮沸洗脱结合的蛋白（GABARAP），并使用抗GABARAP抗体进行Western blot分析。为了研究该肽对细胞的影响，将细胞用1-100 uM的细胞穿透性K1肽偶联物处理6-24小时。通过LC3-II积累（Western blot）和p62水平评估自噬。 GABAA 受体表面表达通过生物素标记和流式细胞术进行测量。
动物实验
TFA K1肽可通过与细胞穿透肽（例如TAT-K1）偶联或颅内注射的方式用于小鼠体内模型。例如，在阿尔茨海默病或创伤性脑损伤的小鼠模型中，每日腹腔注射TAT-K1肽（10-50 mg/kg），持续1-2周。通过脑组织裂解液的Western blot分析（LC3-II、p62）和免疫组织化学方法评估自噬通量。可进行行为学测试（例如Morris水迷宫、旷场实验）以评估神经保护作用。该肽也可通过立体定向注射直接给药于脑区。
药代性质 (ADME/PK)
K1肽TFA的分子量为1489.59 Da（游离酸），分子式为C71H92N16O20。TFA盐可提高其溶解度和稳定性。作为一种肽，由于易被蛋白水解，其在生物体液中的半衰期较短。在基于细胞的检测中，必须将其与细胞穿透肽（例如TAT、穿透肽）偶联或通过电穿孔递送。用于体内实验时，肽偶联物应以粉末形式储存于-80℃，并在注射前立即用无菌PBS溶解。该肽以粉末形式在-20℃下可稳定保存1年。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
在小鼠中，研究剂量（10-50 mg/kg TAT-K1 偶联物）下，K1 肽 TFA 通常耐受性良好。尚未有明显的急性毒性报道。该肽若重复使用可能会引起轻微的免疫反应。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。该肽不适用于人体，目前尚无临床安全性数据。体外实验表明，浓度高达 100 μM 时未观察到明显的细胞毒性。
参考文献
[1]. Weiergräber OH, et al. Ligand binding mode of GABAA receptor-associated protein. J Mol Biol. 2008 Sep 19;381(5):1320-31.
其他信息
K1肽TFA是一种仅供研究使用的肽，尚未获准用于临床。它是GABARAP的高亲和力配体，常用于研究自噬调控和GABAA受体转运。该肽序列是通过噬菌体展示筛选GABARAP结合肽而获得的。它是解析GABARAP与其结合伙伴在自噬和神经递质受体转运中的分子相互作用的宝贵工具。该肽可用于下拉实验，以鉴定新的GABARAP相互作用蛋白。TFA盐是研究应用中最常用的制剂。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C71H92N16O20.XC2HF3O2
分子量
1489.59 (free acid)
相关CAS号
K1 peptide;2973365-72-7
外观&性状
White to off-white solid powder
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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