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JB-95 acetate

目录号: V76865 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
JB-95 醋酸盐是一种 β-发夹大环肽，对大肠杆菌表现出有效的抗菌特性。
JB-95 acetate 产品类别: Bacterial
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
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产品描述
JB-95乙酸酯是一种β-发夹大环肽，对大肠杆菌具有强效抗菌活性。JB-95乙酸酯选择性地破坏大肠杆菌的外膜，但不破坏其内膜。
JB-95乙酸酯是一种beta-发夹大环肽，对大肠杆菌（E. coli）具有强效且选择性的抗菌活性。它是一种肽模拟抗生素，代表了一类新型抗菌剂。该化合物不具有细胞溶解活性，其作用机制是选择性地破坏大肠杆菌的外膜（OM），同时不破坏内膜。
生物活性&实验参考方法
靶点
JB-95 acetate targets the outer membrane of E. coli, specifically interacting with selected beta-barrel outer membrane proteins, including the essential proteins BamA and LptD [3L10-L12]. By binding to these targets, JB-95 acetate disrupts the integrity of the outer membrane. Unlike traditional antibiotics, it does not target an intracellular enzyme or receptor but a structural component of the bacterial cell envelope.
体外研究 (In Vitro)
在无细胞实验中，JB-95乙酸酯被评估其破坏分离的大肠杆菌外膜的能力。利用表面等离子共振（SPR）技术可以研究其与靶蛋白的相互作用，以确定其与纯化的BamA或LptD的结合亲和力。然而，作为一种抗菌肽，其主要活性评估是在全细胞系统中进行的，而非传统的酶抑制实验。
体内研究 (In Vivo)
JB-95 乙酸酯对大肠杆菌具有强效抗菌活性，其最低抑菌浓度 (MIC) 处于低微摩尔至纳摩尔范围内 [16L5-L7]。在细胞培养中，该肽选择性地破坏细菌外膜（通过电镜和荧光研究证实），而不影响内膜或导致细胞裂解 [14L8-L10]。该化合物对实验室和临床分离的大肠杆菌菌株均有效。
酶活实验
外膜破坏实验采用分离的大肠杆菌外膜囊泡或完整细胞进行。通过评估膜不渗透性荧光探针（如1-N-苯基萘胺 (NPN)）的摄取量来测量JB-95乙酸盐对膜完整性的影响。荧光强度的增加表明外膜通透性增加。该实验在96孔板中进行，并使用荧光读数仪进行检测，数据以对照组的百分比表示。
细胞实验
将大肠杆菌培养至对数生长期中期，培养基为LB或MH肉汤。加入浓度为0.1至100 uM的JB-95乙酸盐，并在37℃下孵育2-4小时。通过NPN摄取荧光评估外膜破坏情况，并通过菌落形成单位（CFU）计数测定细胞活力。处理1小时后，通过扫描电镜和透射电镜观察细菌形态。对照组包括未处理的细胞和已知的膜破坏剂。
动物实验
在小鼠大肠杆菌败血症或腹膜炎模型中，已评估了JB-95醋酸酯的体内疗效[17L4-L6]。该化合物在细菌感染时通过腹腔注射给药（例如，5-20 mg/kg）。主要终点是动物在7-14天内的存活率。通过菌落形成单位（CFU）计数来量化血液、腹腔液和器官（肝脏、脾脏）中的细菌载量。与溶剂对照组相比，JB-95醋酸酯治疗显著降低了细菌载量。
药代性质 (ADME/PK)
JB-95 乙酸酯是一种大环肽，分子量为 1971.41 Da（游离碱）[8L15-L16]。它在水中的溶解度≥50 mg/mL。作为一种肽，由于其易被快速蛋白水解和肾脏清除，其血浆半衰期很短（数分钟）。在体内研究中，它被配制成含有 DMSO、PEG300、Tween 80 和生理盐水的溶液，或直接溶于无菌水中。该化合物以粉末形式储存在 -20℃ 的氮气保护下，并避光防潮 [8L18-L19]。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
在动物模型中，JB-95 醋酸酯在抗菌剂量下通常耐受性良好。它对大肠杆菌外膜的选择性，且不破坏哺乳动物细胞内膜，表明其毒性特征良好。在细胞培养中，在有效抗菌浓度下未观察到明显的细胞毒性。由于该化合物可能刺激皮肤/眼睛，因此应遵循标准的实验室安全防护措施（戴手套、穿实验服）。目前尚无正式的临床毒理学数据。
参考文献
[1]. Urfer M, et, al. A Peptidomimetic Antibiotic Targets Outer Membrane Proteins and Disrupts Selectively the Outer Membrane in Escherichia coli. J Biol Chem. 2016 Jan 22;291(4):1921-1932.
其他信息
JB-95 乙酸酯是一种仅供研究使用的肽模拟抗生素，它是通过一种靶向革兰氏阴性菌外膜的新方法发现的[14L4-L10]。它尚未获准用于临床。其独特的作用机制，即通过与 BamA 和 LptD 结合破坏外膜，为开发针对耐药大肠杆菌菌株的抗生素开辟了新的途径[3L10-L12]。该化合物以粉末形式供应（C92H151N35O14.xC2H4O2），应在氮气保护下密封保存，并避光。它仅供实验室使用，不得用于人类治疗。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C92H151N35O14.XC2H4O2
分子量
1971.41 (free base)
外观&性状
White to off-white solid powder
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O :≥ 50 mg/mL
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
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计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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