| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IR-806 does not target a specific biological receptor; it is a free dye that can be conjugated to targeting ligands (antibodies, peptides) or used as a non-specific contrast agent. When conjugated, the conjugate targets the desired biomarker (e.g., tumor-associated antigens). The dye itself accumulates passively in tissues via enhanced permeability and retention (EPR) effect.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在DMSO（10 mL）溶液中，使用EDC/NHS（1×10⁻⁴ mol）活化IR-806（0.1 mg）和叶酸（0.02 mg）。30分钟后，加入5 mg含上转换纳米晶（UCN）的PL-PEG-NH₂包覆的UCN溶液，并在室温下混合4小时。为了获得用于制备纳米探针的上转换纳米晶（UCN），将反应产物以10,000 rpm离心5分钟进行纯化。然后将UCN悬浮于5 mL DMSO中[2]。
在无细胞体系中，IR-806 的特征在于其吸收和发射光谱、量子产率和光稳定性。其摩尔消光系数很高（>200,000 M-¹cm-¹）。该染料在有机溶剂中具有良好的溶解性，在水性缓冲液中具有中等溶解性（通常带有磺酸基团）。除非进行偶联，否则它不用于酶/受体结合测定。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在细胞培养中，游离的IR-806（1-20 uM）可通过胞吞作用被细胞摄取，但其非特异性结合较低。当与抗体（例如抗EGFR抗体）偶联后，标记抗体可特异性地标记靶标阳性细胞，并通过近红外荧光显微镜进行可视化。偶联不会显著改变染料的光谱特性。在成像浓度下，预计不会产生直接的生物活性（例如细胞毒性）。
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| 酶活实验 |
体外表征中，IR-806 溶解于 DMSO 或 PBS 缓冲液中。使用分光光度计记录紫外-可见-近红外吸收光谱，使用荧光计记录荧光发射光谱。量子产率使用参考染料（例如 ICG）计算。光稳定性通过连续光照并监测强度随时间衰减进行测试。偶联反应中，使用染料的活性基团（例如，如果存在，则为 NHS 酯）标记含胺分子。
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| 细胞实验 |
将表达靶抗原（例如 EGFR）的细胞与 IR-806 标记的抗体（1-10 ug/mL）在 4℃ 下孵育 30-60 分钟。洗涤后，通过流式细胞术或近红外荧光显微镜测量细胞荧光强度。使用同型对照标记的染料或用过量未标记抗体进行预封闭来控制非特异性结合。染料的荧光强度与靶抗原的表达水平成正比。
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| 动物实验 |
将IR-806静脉注射到荷瘤小鼠体内（单独使用染料剂量为0.5-2 mg/kg，偶联物剂量为0.1-0.5 mg/kg）。在不同时间点（0-48小时）进行近红外荧光成像。染料通过EPR效应（游离染料）或特异性靶向（偶联物）在肿瘤中积累。计算信噪比。离体器官成像证实了肿瘤特异性摄取。由于IR-806具有较深的组织穿透深度（可达1厘米），因此可用于图像引导下的肿瘤切除。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
IR-806 的分子量约为 1000 Da。由于其分子量较大且具有疏水性，主要通过肝胆排泄（粪便）清除。游离染料在小鼠体内的血浆半衰期通常为 1-2 小时。与抗体偶联后，半衰期可延长至数天。该染料在血浆中可稳定数小时。其在水中的量子产率较低，但在富含脂质的环境中量子产率会提高；这一特性增强了肿瘤成像效果。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
IR-806 在成像剂量（小鼠 ≤2 mg/kg）下耐受性良好。未观察到急性毒性或体重减轻。高剂量可能因染料在肝细胞内蓄积而导致轻度肝酶升高。该染料不具有遗传毒性或致癌性。仅供研究使用；尚无临床安全性数据。应遵循标准实验室安全操作规程。避免长时间暴露于光照下。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
IR-806 是一种用于体内荧光成像的研究级近红外染料，尚未获准用于临床。该染料的长波长激发和发射可最大限度地减少组织自发荧光，并实现深层组织成像。它常用于临床前肿瘤成像、淋巴结定位和手术引导。该化合物以粉末形式供应；请在-20℃避光保存。另有多种反应性衍生物（如NHS、马来酰亚胺）可用于偶联。
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| 分子式 |
C37H44CLN2NAO6S2
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|---|---|
| 分子量 |
735.33
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| 外观&性状 |
Green to dark green solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~125 mg/mL (~169.99 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3599 mL | 6.7997 mL | 13.5993 mL | |
| 5 mM | 0.2720 mL | 1.3599 mL | 2.7199 mL | |
| 10 mM | 0.1360 mL | 0.6800 mL | 1.3599 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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