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Iodoacetamide-PEG5-azide

目录号: V76887 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Iodoacetamide-PEG5-azide 是一种 PROTAC (PROteo解靶向嵌合体) 连接子，属于 PEG (聚乙二醇) 类，可用于制备 PROTAC 分子。
Iodoacetamide-PEG5-azide 产品类别: PROTAC Linkers
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
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产品描述
碘乙酰胺-PEG5-叠氮化物是一种PROTAC（蛋白水解靶向嵌合体）连接剂，属于PEG（聚乙二醇）类化合物，可用于制备PROTAC分子。碘乙酰胺-PEG5-叠氮化物也是一种点击化学试剂。它含有叠氮基（N3），可以与含有炔基的化合物发生CuAAc（铜催化叠氮-炔环加成反应）。此外，它还可以与含有BCN或DBCO基团的化合物发生SPAAC（应变促进的炔-叠氮环加成反应）。
碘乙酰胺-PEG5-叠氮化物是一种异双功能连接剂，包含一个碘乙酰胺基团（可与硫醇反应）和一个叠氮基团（用于点击化学），两者之间由PEG5间隔基隔开。它用于生物分子的偶联，可通过两种正交化学反应（硫醇烷基化和叠氮-炔环加成）实现顺序或同时标记。
生物活性&实验参考方法
靶点
PEGs
Iodoacetamide-PEG5-azide does not target a biological receptor; it is a chemical crosslinker. The iodoacetamide group reacts specifically with free thiols (cysteine residues) to form stable thioether bonds. The azide group participates in copper-catalyzed or copper-free click chemistry with alkynes. The PEG5 spacer enhances water solubility and reduces steric hindrance.
体外研究 (In Vitro)
PROTAC 由连接肽连接两个配体；一个配体与 E3 泛素连接酶结合，另一个配体与靶蛋白结合。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性地降解靶蛋白[1]。
在无细胞实验中，碘乙酰胺-PEG5-叠氮化物与含硫醇化合物（例如谷胱甘肽、半胱氨酸）和含炔烃分子的反应活性进行了测试。与硫醇的反应在pH 7-8下进行，生成硫醚。叠氮基团在铜催化剂存在下与炔烃反应，或与张力环辛炔反应。反应进程通过液相色谱-质谱联用（LC-MS）或高效液相色谱（HPLC）进行监测。该化合物本身不具有生物活性。
体内研究 (In Vivo)
碘乙酰胺-PEG5-叠氮化物可用于标记活细胞或固定细胞的表面或细胞内硫醇。将细胞（例如，10⁶ 个细胞/mL）用 1-100 uM 的该化合物在 PBS 缓冲液（pH 7.4）中于 4℃ 或室温下处理 30-60 分钟。洗涤后，叠氮基团可通过点击化学反应与荧光炔烃（例如，Alexa Fluor 488-炔烃）进一步反应，从而可视化含硫醇的蛋白质。该化合物在此浓度下无毒。
酶活实验
对于硫醇反应活性，可采用无细胞检测方法：将模型硫醇（例如，还原型谷胱甘肽，100 uM）与碘乙酰胺-PEG5-叠氮化物（100 uM）在 PBS 缓冲液（pH 7.4）中于 37℃ 孵育。分别在 0、15、30、60 和 120 分钟取样，并通过 LC-MS 分析定量加合物。该反应通常在 1 小时内完成。对于叠氮化物活性，将纯化的硫醇偶联产物与环辛炔（例如，DBCO-Cy5）反应，并通过 SDS-PAGE 荧光分析。
细胞实验
细胞用碘乙酰胺-PEG5-叠氮化物（10-100 uM）处理30-60分钟，以烷基化游离巯基。洗涤后，细胞与炔烃荧光染料（例如，炔烃-AF488，10 uM）以及CuSO4/THPTA/抗坏血酸钠在室温下孵育30分钟（用于CuAAC反应），或与环辛炔荧光染料孵育30分钟（用于无铜标记）。然后洗涤细胞，并通过流式细胞术或荧光显微镜进行分析。对照组包括用N-乙基马来酰亚胺预封闭巯基。
动物实验
碘乙酰胺-PEG5-叠氮化物可用于体内预靶向成像或药物递送。首先注射（例如静脉注射）一种硫醇反应性探针，以烷基化肿瘤表面蛋白上的游离硫醇。经过一段时间的洗脱后，注射放射性标记或荧光标记的炔烃探针，使其在体内通过点击化学反应与叠氮化物反应。这种两步预靶向策略可降低背景信号。在小鼠中使用的剂量为1-10 mg/kg。生物分布可通过成像或组织计数进行评估。
药代性质 (ADME/PK)
该化合物的分子量约为450-550 Da，可溶于水和有机溶剂。碘乙酰胺基团对光和水解敏感，应在-20℃惰性气氛下避光保存。PEG5连接基赋予化合物亲水性并降低非特异性结合。叠氮基团在生物条件下稳定。游离连接基的血浆半衰期很短（数分钟）；但当与蛋白质结合后，其药代动力学受蛋白质调控。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
碘乙酰胺-PEG5-叠氮化物是一种烷基化剂，应小心操作。它可能引起皮肤和眼睛刺激。在典型工作浓度（≤100 μM）下，短期试验中未观察到明显的细胞毒性。在≤10 mg/kg的动物研究中，未报告明显的毒性。该化合物仅供研究使用；尚无临床安全性数据。请使用适当的个人防护装备。
参考文献

[1]. Small-molecule PROTACs: An emerging and promising approach for the development of targeted therapy drugs. EBioMedicine. 2018 Oct;36:553-562.
其他信息
碘乙酰胺-PEG5-叠氮化物是一种用于生物偶联和化学生物学的多功能连接剂。它能够对含硫醇基团的蛋白质进行位点特异性标记，随后通过点击化学反应连接报告分子或有效载荷。PEG5间隔基可降低空间位阻并提高溶解度。该化合物广泛应用于蛋白质组学（例如，富集含硫醇基团的肽段）、成像和药物递送研究。不可用于人体治疗。请在-20℃干燥保存。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C14H27IN4O6
分子量
474.29
外观&性状
Light yellow to yellow liquid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1084 mL 10.5421 mL 21.0841 mL
5 mM 0.4217 mL 2.1084 mL 4.2168 mL
10 mM 0.2108 mL 1.0542 mL 2.1084 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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