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Inactive ASO (in vivo) sodium

目录号: V76895 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
无活性 ASO（体内）钠是一种无活性反义寡核苷酸。
Inactive ASO (in vivo) sodium 产品类别: Others 13
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
体内无活性ASO钠是一种无活性的反义寡核苷酸。ASO是一种寡核苷酸分子，通常由20-30个碱基组成，用于干扰或调控基因表达。体内无活性ASO钠不靶向啮齿动物基因组，可用作Tofersen的阴性对照(NC)。体内无活性ASO钠含有硫代磷酸酯骨架修饰和MOE修饰。体内无活性ASO钠中的所有胞嘧啶均为5'-甲基胞嘧啶。有关化学修饰的位置，请参见参考文献。
体内非活性ASO钠是一种非活性反义寡核苷酸（ASO），旨在作为体内实验的阴性对照。ASO是合成的寡核苷酸分子（通常长20-30个碱基），可通过多种机制干扰或调控基因表达。这种特殊的非活性ASO与任何已知的啮齿动物基因组序列均无同源性，从而确保其不会产生非预期的靶标结合。
生物活性&实验参考方法
靶点
Inactive ASO (in vivo) sodium does not target any specific gene or protein in the rodent genome. It is intentionally designed with a scrambled or non-targeting sequence to lack complementarity to any known mRNA transcript. As a negative control, its purpose is to have no intended pharmacological activity, thereby mimicking the non-specific effects of active ASOs without producing target-specific knockdown.
体外研究 (In Vitro)
在无细胞实验中，经RNA下拉实验或电泳迁移率变动实验证实，非活性ASO钠与任何已知的mRNA或蛋白质靶标均无可测量的结合。它不会激活RNase H，也不会干扰RNA剪接、翻译或其他RNA加工机制，因此是基于ASO的实验的真正阴性对照。
体内研究 (In Vivo)
在细胞培养实验中，与未处理的对照组相比，非活性ASO钠不会改变靶基因的表达水平。在浓度高达10 uM时，它不会在多种细胞系中诱导细胞因子释放、细胞死亡或增殖改变等脱靶效应。该化合物通常用作转染实验中活性治疗性ASO的对照。
酶活实验
为了在无细胞结合实验中确认其无活性，将失活的ASO钠与相关细胞类型或组织的裂解液孵育。使用生物素标记的失活ASO进行RNA下拉实验，随后进行质谱或测序以鉴定任何结合的蛋白质或转录本。未鉴定出任何特异性结合伴侣，证实了其未与靶标结合。
细胞实验
将细胞接种于 6 孔或 12 孔板中，并使用标准脂质体转染或电穿孔方法（50-200 nM）转染非活性 ASO 钠。24-72 小时后，提取 RNA 和蛋白质。通过 qRT-PCR 和 Western blot 检测靶基因表达。与假转染对照组相比，未检测到任何检测的转录本或蛋白质的显著变化。
动物实验
体内研究采用啮齿动物模型（通常为小鼠或大鼠）。将非活性ASO钠通过静脉、皮下或鞘内注射给药，剂量与活性治疗性ASO的剂量相同（例如，10-50 mg/kg）。在不同时间点（例如，给药后1-28天）采集组织，提取RNA和蛋白质进行基因表达分析，以确认未发生任何靶基因的非预期敲低。
药代性质 (ADME/PK)
无活性的反义寡核苷酸钠（ASO钠）具有ASO特有的药代动力学特性。全身给药后，它广泛分布于各组织，在肝脏、肾脏和脾脏中的蓄积量最高。该化合物通过内吞作用被细胞摄取，并主要滞留在内体隔室中。其在组织中的半衰期为数天至数周，具体取决于存在的化学修饰（例如，硫代磷酸酯骨架、MOE修饰）。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
非活性ASO钠旨在最大程度降低体内毒性。然而，ASO在高剂量下可能引起剂量依赖性不良反应，包括肝酶升高、补体激活和促炎细胞因子释放。该非活性对照品可作为比较对象，用于区分序列特异性靶点结合和类别相关毒性。预计不会出现靶点相关毒性。该化合物在标准对照剂量下耐受性良好。
参考文献

[1]. Antisense oligonucleotides extend survival and reverse decrement in muscle response in ALS models. J Clin Invest. 2018;128(8):3558-3567.
其他信息
非活性ASO（体内）钠仅供研究使用，未获准用于临床。其骨架经硫代磷酸酯修饰，并经2'-O-甲氧基乙基（MOE）修饰，以提高稳定性并降低免疫原性。所有胞嘧啶均为5'-甲基胞嘧啶，以最大程度地减少潜在的免疫识别。该化合物常用作Tofersen和其他治疗性ASO的阴性对照。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
外观&性状
Solid powder
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
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计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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