| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Hyodeoxycholic acid targets TGR5 (also known as GPCR19, or G protein-coupled bile acid receptor 1), a cell surface receptor that is activated by various bile acids. In CHO cells, hyodeoxycholic acid acts as a TGR5 agonist with an EC50 of 31.6 microM. Activation of TGR5 leads to increased intracellular cAMP levels, which in turn regulates energy homeostasis, glucose metabolism, and immune function. Hyodeoxycholic acid-d5 retains the same target specificity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素，主要用作药物研发过程中定量分析的示踪剂。由于氘代可能改变药物的药代动力学和代谢特性，因此备受关注[1]。
猪脱氧胆酸-d5通常不用于无细胞酶活性测定，因为它是一种分析标准品而非测试化合物。然而，未标记的猪脱氧胆酸可利用放射性标记配体或时间分辨荧光共振能量转移（TR-FRET）技术，通过无细胞膜结合测定法评估其与TGR5的结合能力。d5标记的猪脱氧胆酸则作为内标，用于通过液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）定量分析此类测定中的猪脱氧胆酸。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在细胞实验中，我们评估了猪脱氧胆酸在稳定表达人TGR5的CHO细胞中的生物活性。细胞用不同浓度的猪脱氧胆酸（1-1000 uM）处理，并使用cAMP ELISA或基于发光的检测方法（例如LANCE Ultra cAMP试剂盒）测量细胞内cAMP水平。TGR5激活的EC50值为31.6 uM。猪脱氧胆酸-d5用作内标，用于量化这些细胞中的药物暴露量。
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| 酶活实验 |
TGR5激活检测可采用无细胞膜结合法或细胞内cAMP检测法进行。对于无细胞受体结合检测，将表达TGR5的CHO细胞膜与荧光或放射性标记的胆汁酸示踪剂在不同浓度的猪脱氧胆酸存在下孵育。过滤后测定结合的示踪剂。对于细胞内cAMP检测，用猪脱氧胆酸处理CHO-TGR5细胞，并通过ELISA定量cAMP。猪脱氧胆酸-d5用作质谱验证的内标。
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| 细胞实验 |
将稳定转染人TGR5的CHO细胞以50,000个细胞/孔的密度接种于96孔白色板中，培养基为Ham's F-12培养基。24小时后，在IBMX（磷酸二酯酶抑制剂）存在下，用不同浓度的猪脱氧胆酸（0.1-1000 uM）处理细胞30分钟。裂解细胞后，使用均相时间分辨荧光（HTRF）或基于发光的cAMP检测试剂盒测定cAMP水平。采用非线性回归分析计算EC50值。平行样品使用HDCA-d5作为内标，通过LC-MS/MS进行分析。
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| 动物实验 |
猪脱氧胆酸-d5在动物研究中通常不用作示踪剂。然而，在LDLR基因敲除小鼠中，可以进行未标记猪脱氧胆酸的研究，以评估其对高密度脂蛋白（HDL）功能和动脉粥样硬化病变形成的影响。猪脱氧胆酸可通过口服或腹腔注射给药，并使用HDCA-d5作为内标，通过液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）定量分析血浆和组织中的胆汁酸水平。TGR5的激活可从下游代谢变化推断。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
氘代脱氧胆酸（HDCA-d5）的分子量为397.6 Da，通常以粉末形式储存于-20℃。氘标记不会改变该分子的理化性质。该化合物可用作液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）分析中HDCA定量分析的内标。在标准储存条件下，它在生物基质中稳定。HDCA的体内药代动力学与其他胆汁酸相似，具有肠肝循环，其半衰期取决于肠道重吸收率和肝脏清除率。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
维生素D5-脱氧胆酸用作分析标准品，用量极少，不具有毒性。未标记的维生素D5-脱氧胆酸毒性较低；高剂量可能因其胆汁酸特性而引起轻度腹泻或胃肠道不适。临床前研究表明，维生素D5-脱氧胆酸可改善高密度脂蛋白（HDL）功能并抑制动脉粥样硬化病变形成，且无明显不良反应。目前尚无遗传毒性或致癌性数据。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
脱氧胆酸是一种天然存在的次级胆汁酸，已被证实具有TGR5激动剂活性。人们研究了其改善高密度脂蛋白（HDL）功能和预防动脉粥样硬化的潜力。氘代脱氧胆酸是一种研究级同位素标准品，专门用于分析方法开发（液相色谱-串联质谱法，LC-MS/MS），以定量生物体液、组织样本和食品基质中的脱氧胆酸。它不适用于治疗用途。
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| 分子式 |
C24H35D5O4
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| 分子量 |
397.60
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| 相关CAS号 |
Hyodeoxycholic acid;83-49-8
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5151 mL | 12.5755 mL | 25.1509 mL | |
| 5 mM | 0.5030 mL | 2.5151 mL | 5.0302 mL | |
| 10 mM | 0.2515 mL | 1.2575 mL | 2.5151 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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