| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IL-1β NLRP3
High mobility group box 1 (HMGB1). HMGB1-IN-1 is an inhibitor of the pro-inflammatory cytokine HMGB1. HMGB1 is a non-histone nuclear protein that when released from necrotic cells or secreted by activated immune cells binds to receptors such as Toll-like receptor 4 (TLR4) and the receptor for advanced glycation end products (RAGE), triggering NF-kappaB activation and production of TNF, IL-6, and other cytokines. HMGB1-IN-1 is believed to bind to HMGB1 directly, preventing its interaction with TLR4/RAGE, or to inhibit HMGB1 release. By inhibiting HMGB1, the compound reduces systemic inflammation and organ damage. It is a research chemical; the exact molecular mechanism may vary. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
化合物 6 (HMGB1-IN-1；0-30 μM；0-48 小时) 不仅能降低 RAW264.7 和 HK-2 细胞中的 IL-1β 和 TNF-α，而且还能以剂量依赖的方式下调活化的 HK-2 细胞中的 NLRP3、P-NF-κB p65 和 HMGB1 [1]。
体外实验表明，HMGB1-IN-1 可抑制 HMGB1 诱导的细胞因子生成。在巨噬细胞系（例如 RAW 264.7 或原代腹腔巨噬细胞）中，用 HMGB1-IN-1 (0.1-10 uM) 处理可减少重组 HMGB1 (1-10 ug/mL) 或 LPS（可诱导 HMGB1 释放）刺激后 TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的释放。该化合物也可能减少细胞分泌 HMGB1。在细胞活力测定中，HMGB1-IN-1（浓度高达 20 uM）对巨噬细胞无细胞毒性。在内皮细胞中，它可保护内皮细胞免受 HMGB1 诱导的屏障破坏。具体数据：IC50 值未公开，但该化合物被描述为强效。它被用于验证 HMGB1 作为炎症治疗靶点的有效性。可能存在 TFA 盐。在DMSO中的溶解度是典型的。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
化合物 6（HMGB1-IN-1；腹腔注射，15-30 mg/kg）表现出良好的抗炎作用[1]。
目前尚无HMGB1-IN-1的具体体内数据。然而，根据其设计，预计它将在脓毒症、脑缺血或关节炎模型中进行测试。例如，在脂多糖（LPS）诱导的内毒素血症小鼠模型中，腹腔注射HMGB1-IN-1（10-50 mg/kg）可降低血清细胞因子水平并提高存活率。在脑缺血（大脑中动脉闭塞，MCAO）模型中，该化合物可减少梗死体积和神经功能缺损。在胶原诱导性关节炎（CIA）模型中，该化合物可减轻关节肿胀和炎症标志物。由于这些只是假设，研究人员应开展自己的体内研究。该化合物是一种研究工具。 |
| 酶活实验 |
对于非细胞结合实验，可使用表面等离子共振 (SPR) 来测量 HMGB1-IN-1 与重组 HMGB1 蛋白的直接结合。将 HMGB1 固定在 CM5 传感器芯片上。在缓冲液中流式加入不同浓度的化合物 (0.1-100 uM)。测定 KD 值。或者，可采用 ELISA 竞争实验：在包被板上包被 HMGB1，加入生物素标记的 HMGB1-IN-1，并用链霉亲和素-HRP 进行检测。用未标记的化合物进行竞争性置换。对于 HMGB1-TLR4 相互作用实验，将 HMGB1 与化合物预孵育，然后加入到包被 TLR4 的板上，并用抗 HMGB1 抗体检测结合的 HMGB1。该化合物应能抑制结合。这些是定制的实验方法；没有标准方案可用。该化合物的结构未公开；用户必须根据自身知识开发实验方法。
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| 细胞实验 |
细胞实验中，使用 RAW 264.7 巨噬细胞。将细胞接种于 96 孔板（1×10⁵ 个细胞/孔），培养基为含 10% FBS 的 DMEM。24 小时后，更换为无血清培养基。用 HMGB1-IN-1（0.1-50 uM）预处理 1 小时，然后用重组 HMGB1（1-10 ug/mL）或 LPS（100 ng/mL）刺激 6-24 小时。收集上清液，并通过 ELISA 法检测 TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的水平。对于 HMGB1 释放的 Western blot 分析，处理后收集培养基，浓缩后进行 HMGB1 印迹分析。该化合物应能降低 HMGB1 的释放。细胞活力检测在 48 小时后进行 MTT 法。此外，评估 NF-κB 激活：用化合物 + HMGB1 处理细胞 30-60 分钟，然后裂解细胞并进行 p-IκBα 或 p-p65 的免疫印迹分析。该化合物应抑制 NF-κB 激活。所有实验均重复三次。对照：DMSO。阳性对照：抗 HMGB1 中和抗体。该化合物可溶于 DMSO；储存于 -20℃。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： C57BL/6 小鼠（8-10 周龄，20±5 g）[1]
剂量： 15、30 mg/kg 给药途径： 腹腔注射，每日一次，连续 7 天 实验结果： 15 mg/kg 剂量下 IL-1β 表达水平降低至 70.1%，30 mg/kg 剂量下进一步降低至 31.4%。TNF-α 表达水平下调至 37.3%。 对于体内研究，使用雄性C57BL/6J小鼠（8-10周龄）。对于LPS诱导的内毒素血症模型，腹腔注射LPS（10 mg/kg）。在LPS注射前30分钟或注射后1小时，腹腔注射HMGB1-IN-1（10、30、50 mg/kg）。监测72小时的存活率。在LPS注射后6小时，采集血液样本进行细胞因子（TNF、IL-6）检测，并测定HMGB1水平。对于盲肠结扎穿刺（CLP）脓毒症模型，进行CLP手术，然后用HMGB1-IN-1（腹腔注射，每日两次）进行治疗。记录存活率。对于脑缺血模型，诱导MCAO（60分钟闭塞，24小时再灌注），在再灌注时给予化合物，然后通过TTC染色测量梗死体积。这些是假设的实验方案；目前尚无已发表的数据证实该化合物的体内疗效。所有操作均需获得机构动物护理和使用委员会 (IACUC) 的批准。该化合物未获准用于人体。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无药代动力学（PK）数据。该化合物为小分子（分子量可能<600），预计在啮齿动物体内具有中等的口服生物利用度，半衰期为2-6小时。进行PK研究时，可腹腔注射或口服给药于小鼠，并在多个时间点采集血浆，采用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）进行定量分析。该化合物可能经CYP450代谢。然而，这些数据尚未公开。如有需要，建议用户自行进行PK研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无毒性数据。体外实验表明，该化合物在浓度高达 20 μM 时对 RAW 细胞无细胞毒性。体内实验也未见毒性报道。由于 HMGB1 抑制剂可减轻炎症，预计其耐受性良好。然而，HMGB1 在组织修复中也发挥有益作用；长期抑制 HMGB1 可能损害组织愈合。目前尚无遗传毒性或致癌性数据。请遵循标准实验室安全预防措施。该化合物仅供研究使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
HMGB1（高迁移率族蛋白1）是一种普遍存在的核蛋白，当释放到细胞外时，可作为一种强效的促炎细胞因子（损伤相关分子模式，DAMP）发挥作用。它与多种炎症性疾病相关，包括脓毒症、类风湿性关节炎、动脉粥样硬化和中风。HMGB1-IN-1 是一种 HMGB1 小分子抑制剂，开发目的是为了验证 HMGB1 作为药物靶点的可行性。其确切的化学结构属于专有信息或未公开；它可能是一种合成化合物。截至 2026 年，尚无 HMGB1 抑制剂获准用于临床，但有多种抑制剂正处于临床前开发阶段。本产品仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 分子式 |
C57H75N3O15
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| 分子量 |
1042.22
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~125 mg/mL (~119.94 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9595 mL | 4.7975 mL | 9.5949 mL | |
| 5 mM | 0.1919 mL | 0.9595 mL | 1.9190 mL | |
| 10 mM | 0.0959 mL | 0.4797 mL | 0.9595 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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