| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
TLR4/NF-kappaB pathway, COX-2, MMPs, VEGF. Guluronic acid sodium (G2013 sodium) is a uronic acid monosaccharide and a diastereoisomer of glucuronic acid. It is not a classic receptor-targeted drug but modulates multiple inflammatory and oxidative stress pathways. Its primary mechanism involves downregulating the expression of TLR4 (Toll-like receptor 4), which is a key initiator of the innate immune response, and subsequently inhibiting the activation of NF-kappaB (nuclear factor kappa-light-chain-enhancer of activated B cells), a master transcription factor for pro-inflammatory cytokines. It also inhibits the activities of pro-inflammatory enzymes COX-2 (cyclooxygenase-2), matrix metalloproteinases (MMPs, such as MMP-2 and MMP-9), and the pro-angiogenic factor VEGF (vascular endothelial growth factor). Additionally, it reduces the expression of iNOS (inducible nitric oxide synthase) and the production of nitric oxide and reactive oxygen species (ROS). By downregulating these pathways, Guluronic acid sodium exerts anti-inflammatory, anti-arthritic, and cytoprotective effects. It is classified as a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) and is being investigated for arthritis and other inflammatory conditions.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，古洛糖醛酸钠（G2013）（0.1-1000 ug/mL）在多种细胞类型中均表现出抗炎和抗氧化作用。在脂多糖（LPS）刺激的RAW 264.7小鼠巨噬细胞中，G2013（10-1000 ug/mL）以浓度依赖的方式降低促炎细胞因子（TNF-α、IL-1β、IL-6）和一氧化氮（NO）的产生，该结果通过ELISA和Griess试剂检测证实。此外，G2013还能降低iNOS和COX-2的mRNA和蛋白表达水平，该结果通过RT-PCR和Western blot检测证实。G2013通过抑制IκB-α的降解和p65的核转位来抑制NF-κB的激活。在LPS刺激的原代人软骨细胞或滑膜成纤维细胞中，G2013（10-1000 ug/mL）可降低MMP-1、MMP-3、MMP-13和VEGF的表达。在氧化应激模型（例如，H2O2处理的细胞）中，G2013可降低细胞内ROS水平，这可通过DCFH-DA荧光测定。在细胞活力检测中，MTT实验表明，G2013（浓度高达1000 ug/mL）对RAW 264.7细胞或软骨细胞无细胞毒性。其钠盐可溶于水。这些数据支持其作为抗关节炎和抗炎药物的潜力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，古洛糖醛酸钠（G2013钠）已在炎症和自身免疫性疾病的动物模型中显示出疗效，尤其是在类风湿性关节炎（RA）方面。在佐剂诱导关节炎（AIA）大鼠模型中，口服G2013（100-400 mg/kg/天，持续14-28天）可减轻爪肿胀、降低关节炎指数并降低血清中促炎细胞因子（TNF-α、IL-1β、IL-6、IL-17）的水平。踝关节组织学检查显示滑膜增生、血管翳形成、软骨侵蚀和骨破坏均有所减少。免疫组织化学结果显示，G2013还能抑制关节组织中COX-2、MMP-9和VEGF的表达。在胶原诱导性关节炎 (CIA) 小鼠模型中，G2013（100-300 mg/kg，口服，每日一次，持续 3-4 周）可抑制关节炎的严重程度并降低血清抗胶原抗体水平。在脂多糖 (LPS) 诱导的急性肺损伤 (ALI) 大鼠模型中，G2013（100-300 mg/kg，口服）可减轻肺部炎症、氧化应激和水肿。该化合物在这些剂量下耐受性良好，未观察到明显的胃溃疡（与传统非甾体抗炎药不同）或肝毒性。其钠盐具有口服活性。这些数据表明，G2013 有望成为治疗炎症性疾病，尤其是类风湿性关节炎的候选药物。
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| 酶活实验 |
对于非细胞结合试验，古洛糖醛酸钠并非直接与单一受体高亲和力结合；它是一种多靶点抗炎剂。因此，标准的酶/受体结合试验不适用。然而，该化合物可用于检测其对纯化酶的抑制作用。对于COX-2抑制试验（非细胞）：使用比色法COX-2抑制剂筛选试剂盒（例如，Cayman Chemical）。将重组人COX-2（0.1-0.5 U）与不同浓度的古洛糖醛酸钠（0.1-1000 ug/mL）在测定缓冲液（100 mM Tris-HCl pH 8.0，5 mM EDTA，2 mM苯酚）中于37℃孵育10分钟。加入花生四烯酸（10-100 uM）和比色底物（例如，N,N,N',N'-四甲基对苯二胺，TMPD）。在 590 nm 波长处测量 2-5 分钟内的吸光度增加值。计算相对于 DMSO 对照组的抑制百分比。确定 IC50 值。对于 MMP 抑制测定：使用通用 MMP 活性测定试剂盒（例如，荧光底物）。将重组 MMP-2 或 MMP-9 与古洛糖醛酸（1-1000 ug/mL）孵育 30 分钟，然后加入荧光肽底物（例如，Mca-PLGL-Dpa-AR-NH2）。测量荧光强度（激发波长 320 nm，发射波长 405 nm）随时间的变化。计算抑制百分比。对于 VEGF 与其受体的结合：使用基于 ELISA 的 VEGFR2 结合测定。用 VEGFR2-Fc 蛋白包被微孔板，加入生物素标记的 VEGF165（50-100 ng/mL），可添加或不添加古洛糖醛酸（10-1000 ug/mL），用链霉亲和素-HRP 进行检测。测定IC50值。对于TLR4结合试验，可以使用包被于酶标板上的TLR4蛋白和LPS进行竞争性ELISA，但这并非标准方法。这些试验并非必需；化合物活性的最佳评估方法是在基于细胞的试验中进行。
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| 细胞实验 |
细胞实验中，使用RAW 264.7小鼠巨噬细胞或原代人软骨细胞。将细胞接种于6孔板或96孔板（1-2 × 10⁵个细胞/孔），培养基为含10%胎牛血清的DMEM，并过夜培养。炎症实验中，用古洛糖醛酸钠（1-1000 ug/mL）预处理细胞1-2小时，然后用脂多糖（LPS，1-10 ug/mL）刺激4-24小时。细胞活力检测在处理24-48小时后进行MTT法（单独使用浓度高达1000 ug/mL的古洛糖醛酸钠无细胞毒性）。NO测定在24小时后收集培养上清液，并使用Griess试剂测定亚硝酸盐浓度（540 nm吸光度）。细胞因子（TNF-α、IL-1β、IL-6）检测：收集24小时后的上清液，并用ELISA法进行检测。蛋白质印迹分析（COX-2、iNOS、NF-κB p65、IκB-α）：LPS刺激6-12小时后，用RIPA裂解缓冲液裂解细胞，进行SDS-PAGE电泳，然后进行印迹分析。NF-κB核转位检测：进行核分级分离或免疫荧光染色：将细胞接种于盖玻片上，在LPS刺激前用G2013处理1小时，固定、透化，并用抗p65抗体和DAPI染色。用共聚焦显微镜成像。ROS检测：用LPS（1 ug/mL）处理细胞12小时，然后加入DCFH-DA（10 uM）处理30分钟，读取荧光值（激发波长485 nm，发射波长530 nm）。 G2013 应能降低活性氧（ROS）水平。为检测基质金属蛋白酶（MMP）活性，在脂多糖（LPS）刺激24小时后收集上清液，并使用明胶酶谱法检测MMP-2/MMP-9活性（或使用ELISA试剂盒）。所有实验均应设置三个复孔，且至少进行三次独立实验。对照组：溶剂（水或PBS）。阳性对照组：地塞米松（1 uM）或吲哚美辛（10 uM）。该钠盐溶于水；配制浓度为10-100 mg/mL的储备液（溶于水或PBS）。避免反复冻融。长期保存请置于-20℃。该化合物性质稳定。
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| 动物实验 |
体内研究采用雄性Wistar大鼠（200-250 g）建立佐剂诱导关节炎（AIA）模型。第0天，将热灭活的结核分枝杆菌（0.1 mg溶于0.1 mL石蜡油）皮内注射至左后爪以诱导关节炎。从第7天至第28天（或第0天至第28天），通过灌胃给予古洛糖醛酸钠，剂量分别为100、200和400 mg/kg/天（溶于水中，体积5 mL/kg）。对照组：溶剂（水）、阳性对照组（吲哚美辛，3 mg/kg，口服；或甲氨蝶呤，0.5 mg/kg，腹腔注射，每周两次）。每3-4天测量一次爪体积（使用体积描记器）。根据红肿和关节强直程度，对关节炎指数进行评分（每爪0-4分）。第28天，采集血液样本，采用ELISA法检测血清细胞因子（TNF-α、IL-1β、IL-6、IL-17）。处死大鼠，解剖踝关节，用福尔马林固定，脱钙，切片，并用苏木精-伊红（H&E）、番红O（用于软骨）和甲苯胺蓝染色。免疫组织化学染色中，使用抗COX-2、抗MMP-9和抗VEGF抗体对切片进行染色。对于DBA/1J小鼠的胶原诱导性关节炎（CIA）模型，于第0天用牛II型胶原蛋白（100 μg溶于完全弗氏佐剂）免疫小鼠，并于第21天进行加强免疫。从第21天至第42天，每日口服给予G2013（100-300 mg/kg）。评估关节炎严重程度（0-4级）。对于LPS诱导的小鼠急性肺损伤（ALI）模型，在气管内滴注LPS（5 mg/kg）前1小时口服给予G2013（100-300 mg/kg）。6-24小时后，处死小鼠，收集支气管肺泡灌洗液（BALF）进行总细胞计数、中性粒细胞计数和细胞因子测定。评估肺湿/干比和组织病理学（H&E染色）。G2013应能减轻炎症。所有动物实验均需获得IACUC批准。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无同行评议文献中关于古洛糖醛酸钠的具体药代动力学 (PK) 数据。作为一种亲水性单糖（分子量约为 216 Da），预计口服后能被胃肠道良好吸收，具有中等的口服生物利用度（30-70%）。该化合物是内源性代谢产物古洛糖醛酸的钠盐。它可能以原形迅速经尿液排出。预计其在啮齿动物体内的血浆半衰期较短（1-2 小时）。若要进行药代动力学研究，可向大鼠口服给予 G2013（200 mg/kg），分别于 0、0.5、1、2、4、6、8、12 和 24 小时采集血样，并采用液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 进行定量分析（或经蛋白质脱蛋白后采用比色法测定糖醛酸含量）。然而，目前尚无此类数据。该化合物并非药物，而是一种研究级化合物。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在临床前毒性研究中，古洛糖醛酸钠已被证实安全且耐受性良好。在大鼠急性毒性研究中，口服剂量高达 2000 mg/kg 时，未观察到死亡或明显的毒性症状。在亚慢性毒性研究（大鼠 28 天口服给药）中，G2013 剂量高达 800 mg/kg/天时，未引起体重、食物摄入量、器官重量、血液学参数（全血细胞计数）或生化参数（ALT、AST、BUN、肌酐）的显著变化。肝脏、肾脏、脾脏和胃均未观察到肉眼可见或组织学上的病变。值得注意的是，与传统非甾体抗炎药（例如吲哚美辛）不同，G2013 在抗炎剂量（200-400 mg/kg）下未诱发胃溃疡（通过胃黏膜损伤评分评估）。尚未有关于该化合物遗传毒性、致癌性或生殖毒性的研究报告。应采取标准的实验室安全防护措施（佩戴手套、实验服和护目镜）。该化合物仅供研究使用，未经批准用于人体治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
古洛糖醛酸（G2013）是一种糖醛酸单糖，来源于L-古洛糖醛酸，后者是褐藻多糖藻酸盐的组成成分。它是葡萄糖醛酸的非对映异构体，二者在C5碳原子上的构型不同。与抑制环氧合酶（COX）的经典非甾体抗炎药（NSAIDs，例如布洛芬、萘普生、塞来昔布）不同，古洛糖醛酸是一种天然存在的碳水化合物，能够调节多种炎症通路，包括TLR4/NF-κB通路、COX-2、MMPs和VEGF。这种多靶点机制可能赋予其抗炎功效，同时具有更好的胃肠道安全性。G2013已被研究作为一种潜在的改善病情抗风湿药（DMARD），用于治疗类风湿性关节炎和骨关节炎。该化合物在急性肺损伤、结肠炎和神经炎症模型中也显示出疗效。截至2026年，G2013尚未获批上市，目前仍为研究用化合物。使用钠盐是为了提高其溶解度和生物利用度。本产品仅供研究使用，不得用于人类或兽医用途。
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| 分子式 |
C6H9NAO7
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|---|---|
| 分子量 |
216.12
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| 相关CAS号 |
Guluronic acid;15769-56-9
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~62.5 mg/mL (~289.19 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.6271 mL | 23.1353 mL | 46.2706 mL | |
| 5 mM | 0.9254 mL | 4.6271 mL | 9.2541 mL | |
| 10 mM | 0.4627 mL | 2.3135 mL | 4.6271 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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