| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
GroEL chaperonin. The GroES mobile loop binds to the apical domain of GroEL, a chaperonin involved in protein folding. GroES is a heptameric co-chaperonin that, together with GroEL, forms a cage for substrate protein folding. The mobile loop of each GroES subunit (approximately 16 amino acids) is responsible for the interaction with GroEL. In free GroES, the loop is highly flexible and disordered, but upon binding to GroEL, it folds into a defined beta-hairpin structure, with a hydrophobic tripeptide (e.g., I/L/V-x-x) physically interacting with hydrophobic residues on GroEL's apical domain. This interaction is essential for GroEL-GroES complex formation, ATP hydrolysis, and substrate protein encapsulation. The peptide is not a drug but a research tool; it does not directly inhibit GroEL but serves as a model for the binding interface.
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| 体外研究 (In Vitro) |
GroES 移动环是游离 GroES 中适应性很强的部分，它通过环的尖端残留物连接到 GroEL。
体外实验表明，GroES 移动环肽能以高亲和力与 GroEL 结合，模拟全长 GroES 七聚体与 GroEL 之间的相互作用。结合研究表明，合成肽（对应于大肠杆菌 GroES 的 13-32 或 19-27 位氨基酸残基）与 GroEL 结合时会呈现特征性的凸起 β-发夹构象，这已通过转移 NOE（核奥弗豪瑟效应）核磁共振实验得到证实。该肽以浓度依赖的方式抑制 GroES 支持 GroEL 介导的蛋白质折叠的能力，其机制是通过竞争性阻断 GroEL 上的 GroES 结合位点。在分子伴侣实验中，该肽能阻止功能性 GroEL-GroES 复合物的形成，从而破坏蛋白质折叠和变性底物（例如硫氰酸酶或 GFP）的复性。该肽还可用作研究蛋白质-蛋白质相互作用中无序-有序转变的模型。它不具有酶活性，而是在生化测定中作为 GroEL 的配体或抑制剂发挥作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
不适用（研究试剂，非药物）。GroES 移动环肽不作为治疗剂用于动物，也不用于体内疗效研究。它是一种生化研究工具，主要用于体外系统（试管、纯化蛋白或细胞裂解液）中研究分子伴侣的功能。一些研究人员可能会将该肽用作对照，或通过显微注射或转染来干扰细胞实验中的 GroEL 功能，但这并不常见。目前尚无该肽的体内活性数据。在离体应用中，可以将该肽添加到组织匀浆或细胞提取物中，以研究其对蛋白质聚集或折叠的影响。然而，它并非候选药物，也没有获批的治疗适应症。
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| 酶活实验 |
对于 GroES 移动环肽与 GroEL 之间的直接结合分析，表面等离子共振 (SPR) 是首选方法。纯化的 GroEL（大肠杆菌）通过胺偶联（EDC/NHS 化学）固定在 CM5 传感器芯片上，或者如果使用 His 标签的 GroEL，则通过抗 His 抗体捕获。GroES 移动环肽（序列：ETKSAGGIVLTGS 或更长的 13-32 个氨基酸残基的肽）溶解于运行缓冲液（10 mM HEPES pH 7.4、150 mM NaCl、3 mM EDTA、0.005% P20、1 mM DTT）中。在 25°C 下，以 30 uL/min 的流速，将浓度递增的肽溶液（0.1-1000 uM）流过固定化的 GroEL。记录结合（2-3分钟）和解离（5-10分钟）阶段的数据。传感器图谱采用双参考（减去参考通道和缓冲液空白）。使用BIAevaluation或类似软件，将数据拟合到稳态亲和力模型或1:1 Langmuir结合模型，计算KD（解离常数）。对于基于荧光的结合分析：将GroEL用荧光染料（例如荧光素或Alexa Fluor）标记。肽结合后，可能会引起荧光强度或各向异性的变化。或者，可以进行竞争性结合分析：使用已知的GroEL结合肽（例如荧光标记的GroES环肽）作为示踪剂，并通过增加未标记的GroES可移动环肽的浓度来竞争其与GroEL的结合。在室温下孵育30-60分钟后测量荧光偏振（FP）。测定IC50值，并使用Cheng-Prusoff方程计算Ki值。对于下拉实验（体外蛋白质-蛋白质相互作用）：将生物素标记的GroES移动环肽（生物素-肽）固定在链霉亲和素-琼脂糖珠上。将纯化的GroEL（1-10 ug）与珠子在结合缓冲液（50 mM Tris-HCl pH 7.5、100 mM KCl、5 mM MgCl2、1 mM DTT、0.1% BSA）中于4℃下轻柔旋转孵育1-2小时。洗涤后，洗脱结合的GroEL，通过SDS-PAGE分离，并用考马斯亮蓝染色或抗GroEL抗体免疫印迹法进行检测。
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| 细胞实验 |
对于研究 GroES 移动环肽对蛋白质折叠影响的细胞实验，可以使用大肠杆菌细胞（或其他细菌系统）。该肽不具有细胞渗透性，因此通常用于细胞裂解液或透化细胞中。对于基于细胞裂解液的蛋白质复性实验：将大肠杆菌细胞在裂解缓冲液（50 mM Tris-HCl pH 7.5、5 mM MgCl2、50 mM KCl、1 mM DTT、1 mM ATP）中裂解，并通过离心获得可溶性部分。将变性模型底物（例如，硫氰酸酶或荧光素酶）稀释到含有递增浓度 GroES 移动环肽（0.1-1000 uM）的裂解液中。在 37°C 孵育 15-60 分钟后，评估酶活性的恢复情况（例如，通过比色法测定硫氰酸酶活性；通过发光法测定荧光素酶活性）。该肽预计会以剂量依赖的方式抑制分子伴侣介导的蛋白质重折叠。对于蛋白质聚集的活细胞成像：用 GroES 移动环的细胞穿透肽缀合物（如果与细胞穿透肽缀合）处理表达温度敏感底物（例如，与易聚集蛋白融合的 GFP）的大肠杆菌细胞，或者对细胞进行透化处理（例如，用溶菌酶/EDTA）。处理后，使用荧光显微镜评估蛋白质聚集模式。然而，由于缺乏细胞透性，大多数应用是在体外（纯化组分）而非活细胞检测中进行的。所有实验均应包含一个打乱序列的肽作为阴性对照，以及一个已知的伴侣蛋白抑制剂（例如苯甲醇）作为阳性对照。
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| 动物实验 |
不适用。GroES 移动环肽是一种用于体外生化研究的研究工具，不用于动物实验。因此，目前尚无针对该肽作为治疗剂的体内动物实验方案。该肽可用于离体研究：在动物体内给药或诱导疾病模型后，收集组织（例如脑、肝），裂解组织，并将裂解液与该肽孵育，以研究其对组织中蛋白质聚集或 GroEL 样分子伴侣功能的影响。然而，此类研究非常罕见。该肽不适用于体内应用，因为它无法穿过细胞膜（除非与细胞穿透肽偶联或配制成递送载体）。目前尚无已发表的关于使用裸露的 GroES 移动环肽的动物疗效研究。对于需要研究 GroEL/ES 在细菌感染模型中作用的研究人员而言，基因方法（例如 GroES 基因敲低或过表达）比基于肽的方法更为合适。GroES 移动环肽严格来说是一种实验室试剂。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无GroES移动环肽的药代动力学(PK)数据。该肽由13-16个氨基酸组成（分子量约为1.2-1.5 kDa），静脉给药后会迅速从血液循环中清除，由于肾小球滤过以及血清和组织肽酶的蛋白水解作用，其血浆半衰期仅为几分钟。由于其分子量和亲水性，该肽无法穿过血脑屏障(BBB)或细胞膜。该肽不适用于体内给药，仅用于体外或离体生化分析。因此，吸收、分布、代谢、排泄(ADME)、生物利用度、半衰期和清除率等PK参数与本研究无关，也未见相关报道。对于需要胞内递送的研究，可以考虑将其与细胞穿透肽（CPP）（例如TAT、穿透肽）偶联或封装于脂质体中，但这些修饰会改变其药代动力学特征。未经修饰的肽本身不适用于体内研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无GroES移动环肽的毒性数据。作为一种由天然L-氨基酸组成的短肽，GroES移动环肽通常被认为毒性较低。体外实验表明，浓度高达1 mM时，该肽对细菌或哺乳动物细胞均无细胞毒性（通过细胞活力测定评估）。由于该肽不具有细胞渗透性，因此在标准培养条件下不会进入细胞干扰细胞内分子伴侣的功能。在裂解液或纯化系统中，只要采取标准的实验室安全防护措施（手套、实验服、护目镜），该肽对研究人员无毒性风险。该肽通常以冻干粉末或三氟乙酸盐的形式供应；三氟乙酸反离子含量极低，被认为无毒。该肽不适用于人类或动物，也未进行毒理学研究。目前尚无遗传毒性、致癌性、器官毒性或生殖毒性数据。标准的实验室卫生操作规范足以保证安全操作。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
GroEL-GroES分子伴侣系统对大肠杆菌和其他细菌的蛋白质折叠至关重要。GroEL是一种大型双环分子伴侣，能够结合错误折叠的蛋白质；GroES是一种七聚体辅助分子伴侣，它覆盖在GroEL环上，形成一个隔离的“安芬森笼”，蛋白质折叠可以在其中安全进行。GroES的移动环（约16个氨基酸残基）是介导GroEL结合的关键结构元件，在游离状态下呈无规卷曲，与GroEL结合后则转变为结构明确的β发夹。该肽序列在细菌和真核生物线粒体同源物中高度保守。GroES移动环肽是一种合成肽，代表该环（通常是大肠杆菌GroES序列的第13-32或19-27位氨基酸残基：ETKSAGGIVLTGS）。该肽并非药物，也未获准用于治疗用途。它是一种研究级的生化工具，用于研究分子伴侣功能、蛋白质折叠和蛋白质-蛋白质相互作用。该肽还可用于核磁共振和X射线晶体衍射，以确定GroEL-GroES界面的结构。该肽仅供研究使用，不得用于临床或治疗用途。
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| 分子式 |
C51H90N14O20
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|---|---|
| 分子量 |
1219.34
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~33.33 mg/mL (~27.33 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.8201 mL | 4.1006 mL | 8.2012 mL | |
| 5 mM | 0.1640 mL | 0.8201 mL | 1.6402 mL | |
| 10 mM | 0.0820 mL | 0.4101 mL | 0.8201 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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