| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Thyroid hormone receptor (putative). Glutaurine (gamma-glutamyltaurine) is a naturally occurring dipeptide-like compound found in the parathyroid gland and other tissues. It has been suggested to act as a parathyroid hormone-related peptide, with potential roles in calcium homeostasis and neuroendocrine function. The precise molecular target is not fully defined. Glutaurine is known to influence the activity of the thyroid hormone receptor (as indicated by some suppliers) and may modulate thyroid function. It also has central nervous system effects, including antiepileptic and anti-amnestic activities, which may be mediated by GABAergic or glutamatergic systems, though the exact mechanism is not well established. It may also inhibit the release of prolactin and growth hormone. The compound is not a selective high-affinity ligand for a single defined receptor; it is considered a pleiotropic endogenous regulator.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，谷氨酸三氟乙酸酯（Glutaurine TFA）具有神经保护和神经调节作用。在神经元细胞培养中，谷氨酸（1-100 uM）可抑制癫痫样活动并减少癫痫样爆发，这与其抗癫痫作用相符。该化合物（10-100 uM）还能保护神经元免受谷氨酸或红藻氨酸诱导的兴奋性毒性损伤。在垂体细胞培养中，谷氨酸（0.1-10 uM）可抑制催乳素和生长激素的分泌，提示其在下丘脑-垂体轴中发挥调节作用。在大鼠胸腺培养中，谷氨酸（1-100 ug/mL）可影响胸腺细胞的增殖和分化，表明其具有免疫调节活性。在分子水平上，谷氨酸可能调节GABA能神经传递，可能作为GABA激动剂发挥作用，或影响GABA的合成或降解，但尚未证实其与GABA受体直接结合。三氟乙酸盐不影响其活性。在甲状腺相关研究中，谷氨酸调节甲状腺激素水平，但尚未严格证实其与甲状腺激素受体直接结合。体外抗氧化活性：谷氨酸（1-100 uM）可降低神经元细胞中的氧化应激标志物。在大多数细胞系中，浓度高达500 uM时，该化合物无细胞毒性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，谷氨酸三脂肪酸（Glutaurine TFA）已在癫痫、遗忘症和甲状腺功能障碍的动物模型中进行了研究。在大鼠模型中，腹腔注射或口服谷氨酸（剂量为1-50 mg/kg）可表现出抗癫痫作用。例如，在戊四唑（PTZ）诱导的癫痫模型中，腹腔注射谷氨酸（10-30 mg/kg）可显著延长癫痫发作潜伏期，并降低癫痫发作的严重程度和死亡率。在杏仁核点燃的大鼠中，杏仁核内注射γ-谷氨酰牛磺酸（谷氨酸，0.1-1 ug）可产生强效且持久的抗癫痫作用，提示其对癫痫灶具有直接作用。在电休克诱导的遗忘症模型中，腹腔注射谷氨酸（10-100 mg/kg）可改善记忆保持，减轻遗忘症（抗遗忘作用）。在甲状腺研究中，腹腔注射谷氨酸（1-10 mg/kg，每日一次，持续7-14天）可调节大鼠血清T3和T4水平，表明其对甲状腺激素代谢有影响。腹腔注射谷氨酸（50 mg/kg，每日一次，持续10天）还能降低大鼠血清催乳素和生长激素水平，表明其具有内分泌调节作用。该化合物在这些剂量下通常耐受性良好，未见明显毒性报道。其三氟乙酸盐适用于体内给药（溶于生理盐水）。已证实谷氨酸具有口服活性，使其成为一种潜在的口服药物开发化合物。然而，目前尚无获批的人体治疗适应症。
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| 酶活实验 |
对于非细胞结合实验，必须确定特定的分子靶标。然而，由于谷氨酸的精确受体尚未明确，因此目前尚无标准的酶/受体结合实验方案。研究人员可以尝试通过竞争性结合实验来测定谷氨酸与甲状腺激素受体 (TR) 的结合。竞争性结合实验的具体步骤如下：将重组人甲状腺激素受体β (TRβ) 蛋白固定在96孔板上。加入固定浓度的125I标记的三碘甲状腺原氨酸 (T3，0.1-1 nM)，以及不同浓度的未标记的谷氨酸三氟乙酸 (TFA，0.001-1000 uM)，所有反应均在结合缓冲液（20 mM HEPES pH 7.4、150 mM NaCl、1 mM DTT、0.1% BSA）中进行。室温孵育2小时后，通过洗涤去除未结合的配体，并定量分析结合的放射性。计算抑制率并确定IC50值。或者，可以使用荧光T3进行荧光偏振测定。需要注意的是，如果谷氨酸与TR存在亲和力，则其亲和力预计较低（uM级）。对于GABA受体结合，可以使用大鼠脑膜进行标准的[3H]-蝇蕈醇或[3H]-GABA结合测定。然而，谷氨酸的抗癫痫作用可能是间接的。因此，未提供已验证的结合方案。对于药代动力学/代谢研究，可以将化合物与大鼠或人肝微粒体孵育以确定其代谢稳定性。谷氨酸可能被γ-谷氨酰转移酶（GGT）水解，释放出谷氨酰胺和牛磺酸。典型的酶活性测定：将重组GGT（0.1 U/mL）与谷氨酸三氟乙酸（0.1-10 mM）在100 mM Tris-HCl缓冲液（pH 8.0）中于37℃孵育30分钟。加入0.5 M HCl终止反应，并通过高效液相色谱（HPLC）或酶法（例如，使用牛磺酸脱氢酶）检测产物（牛磺酸或谷氨酰胺）。计算Km和Vmax值。这些测定方法并非该产品的常规检测方法。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验通常使用神经元细胞系（例如SH-SY5Y、PC12）或原代皮层神经元。抗惊厥活性研究常用谷氨酸诱导的兴奋性毒性模型。将细胞接种于96孔板（1-2 × 10⁴ 个细胞/孔），培养基为含10%胎牛血清的DMEM培养基。24小时后，洗涤细胞，并将培养基更换为含不同浓度谷氨酸三氟乙酸（0.1-1000 uM）的无血清培养基，孵育1小时。然后，加入50-100 uM谷氨酸（或10-50 uM红藻氨酸）以诱导兴奋性毒性。24-48小时后，通过MTT或LDH释放实验检测细胞活力。预期谷氨酸能够以浓度依赖的方式保护细胞免受谷氨酸诱导的细胞死亡。为了在体外直接测量癫痫样活动，将原代皮层神经元培养在多电极阵列（MEA）上。加入谷氨酸（1-100 uM），并记录自发性爆发活动。谷氨酸预计会降低爆发频率和持续时间。对于激素分泌研究：将垂体GH3细胞（或原代大鼠垂体细胞）接种于24孔板中（2 × 10⁵个细胞/孔），培养基为含10%胎牛血清（FBS）的DMEM。48小时后，洗涤细胞，并在含谷氨酸三氟乙酸（TFA）（0.1-100 uM）的无血清培养基中孵育4-24小时。收集上清液，并通过ELISA法测定催乳素或生长激素的浓度。谷氨酸预计会抑制催乳素和生长激素的释放。对于抗遗忘症研究，目前尚无直接的基于细胞的检测方法。所有处理均应在三个复孔中进行，并至少进行三次独立实验。TFA盐可溶于水；可配制浓度为10-100 mM的PBS或水储备液，并储存于-20℃。避免反复冻融。对照组：溶剂（水）和阳性对照（例如，用于癫痫研究的GABA）。细胞毒性应在最高使用浓度下进行评估。谷氨酸在≤1 mM浓度下无细胞毒性。
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| 动物实验 |
体内研究采用成年雄性Sprague-Dawley大鼠（200-250 g）或C57BL/6小鼠。在戊四唑（PTZ）模型中，抗惊厥药物研究如下：向动物腹腔注射戊四唑（PTZ，50-70 mg/kg）以诱发癫痫发作。将谷氨酸三氟乙酸（Glutaurine TFA）溶于无菌生理盐水或PBS中，于PTZ注射前30分钟腹腔注射，剂量为10-100 mg/kg。对照组动物注射生理盐水。记录首次肌阵挛潜伏期、阵挛性癫痫发作潜伏期和强直-阵挛性癫痫发作（全身性癫痫发作）潜伏期。记录出现癫痫发作的动物数量和死亡情况。计算保护效果（免受强直-阵挛性癫痫发作的动物百分比）。另一种方法是点燃模型：将双极电极植入大鼠杏仁核。恢复后，每日进行电点燃刺激。在刺激前30分钟，通过套管将γ-谷氨酰牛磺酸（谷氨酸，0.1-1 μg/μL）注射到杏仁核内。记录癫痫发作阶段（Racine分级）和放电后持续时间（ADD）。谷氨酸可降低癫痫发作阶段和ADD。抗遗忘作用：电休克（ECS）诱导遗忘：训练大鼠完成被动回避任务（穿行）。训练结束后立即通过耳夹电极施加ECS（50 mA，0.5秒）以诱导遗忘。在训练前1小时腹腔注射谷氨酸（10-100 mg/kg）。24小时后测量记忆保持潜伏期（进入黑暗隔间的时间）。遗忘症表现为记忆保持潜伏期缩短。谷氨酸处理的大鼠表现出更长的记忆保持潜伏期（抗遗忘作用）。甲状腺研究：大鼠接受谷氨酸三氟乙酸（TFA）（1-10 mg/kg，腹腔注射，每日一次，持续7-14天）治疗。治疗结束后，采集血液样本，并通过放射免疫分析（RIA）或酶联免疫吸附试验（ELISA）测定血清T3、T4和TSH水平。谷氨酸可能升高T3/T4比值或降低TSH水平，具体效果取决于剂量和疗程。激素研究：大鼠腹腔注射谷氨酸（20-50 mg/kg），分别于0、15、30、60和120分钟采集血样，并通过ELISA测定催乳素和生长激素（GH）水平。谷氨酸可降低这些激素水平。所有动物实验程序必须经机构动物护理与使用委员会（IACUC）批准。TFA盐适用于体内实验；可溶于生理盐水，必要时调节pH值。在这些剂量下，谷氨酸的耐受性良好。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无谷氨酸三氟乙酸酯（TFA）的具体药代动力学（PK）数据。作为一种二肽（γ-谷氨酰牛磺酸，分子量约为280 g/mol），它易溶于水，口服或腹腔注射后可能被迅速吸收。它易受肾脏和其他组织中γ-谷氨酰转移酶（GGT）的水解。在大鼠中，腹腔注射（10-50 mg/kg）后，预计血浆半衰期为30-120分钟。该化合物可能主要通过肾脏（肾小球滤过）清除，并代谢为谷氨酰胺和牛磺酸。牛磺酸是其代谢产物之一，为内源性，且半衰期较长。TFA盐不影响药代动力学。在一项药代动力学研究中，大鼠腹腔注射谷氨酸（10 mg/kg），分别于 0、15、30、60、90、120、240 和 360 分钟采集血样。用乙腈对血浆进行脱蛋白处理，并通过液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS，使用氘代内标）测定谷氨酸浓度。计算药代动力学参数（AUC、Cmax、Tmax、t1/2、CL）。目前尚无针对该特定 TFA 盐的此类研究发表；相关信息基于相关的二肽。该化合物并非药物；因此，此类数据通常不予报道。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无正式毒理学研究提供的谷氨酸三氟乙酸酯（TFA）的具体毒性数据。文献报道，谷氨酸（γ-谷氨酰牛磺酸）在治疗剂量（1-100 mg/kg，腹腔注射或口服）下，啮齿动物通常耐受性良好，未见死亡或显著不良反应的报道。在抗惊厥研究中，高达100 mg/kg的腹腔注射剂量未引起镇静、共济失调或呼吸抑制。在重复给药研究（7-14天）中，未见体重、器官重量（肝脏、肾脏）或血液学/生化指标（ALT、AST、肌酐）的显著变化。TFA盐含量低，不被认为具有毒性。目前尚无遗传毒性、致癌性或生殖毒性研究数据。该化合物未获准用于人体，仅作为研究用化学品。应采取标准的实验室安全防护措施（手套、实验服、护目镜）。谷氨酸并非管制物质。该化合物仅供研究使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
谷氨酸（也称利托拉隆、γ-谷氨酰牛磺酸或γ-谷氨酰牛磺酸）是一种天然存在的二肽样化合物，最初于20世纪80年代从甲状旁腺中分离出来。它由谷氨酸（谷氨酰胺）和牛磺酸通过γ-谷氨酰键连接而成。谷氨酸已被研究用于多种药理活性，包括抗癫痫、抗遗忘（改善记忆）、神经保护和内分泌调节作用。其作用机制尚未完全阐明，但可能涉及GABA能神经传递、甲状腺激素信号传导以及催乳素/生长激素分泌的调节。“利托拉隆”是匈牙利EGIS制药公司开发的一种含谷氨酸产品的专有名称，用于治疗癫痫和记忆障碍，但尚未获得美国FDA或EMA的批准。谷氨酸被认为是一种孤儿药候选药物。三氟乙酸盐（TFA）用于研究目的，以提高溶解度。本产品仅供研究使用；并非临床药物，也未获准用于人体。请勿自行用药。本产品作为实验室研究的化学试剂提供。
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| 分子式 |
C9H15F3N2O8S
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|---|---|
| 分子量 |
368.28
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| 相关CAS号 |
Glutaurine;56488-60-9
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~125 mg/mL (~339.42 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7153 mL | 13.5766 mL | 27.1533 mL | |
| 5 mM | 0.5431 mL | 2.7153 mL | 5.4307 mL | |
| 10 mM | 0.2715 mL | 1.3577 mL | 2.7153 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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