| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
None (non-receptor delivery vehicle). GL67 pentahydrochloride does not target a specific receptor but functions as a cationic lipid-based non-viral gene delivery system. Its primary mechanism involves electrostatic binding between the positively charged spermine headgroup and negatively charged phosphate backbones of nucleic acids (DNA, RNA, siRNA), forming supramolecular complexes called lipoplexes. These lipoplexes facilitate cellular uptake by interacting with the anionic cell membrane, followed by endocytosis. Once internalized, the lipoplexes may escape from endosomes via charge-mediated destabilization, allowing the nucleic acid cargo to reach the cytoplasm or nucleus for expression or silencing.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，GL67五盐酸盐在多种细胞系中均能高效递送核酸。当与编码报告基因（例如荧光素酶或GFP）的质粒DNA形成复合物时，GL67脂质体复合物的细胞转染效率高于许多其他市售阳离子脂质体。转染效率取决于细胞类型，在快速分裂的细胞和体内实验中活性最高。GL67还能有效递送siRNA用于基因沉默研究。除DNA和siRNA外，GL67还能递送mRNA和CRISPR/Cas9组分用于基因组编辑应用。制剂参数（例如脂质与DNA的比例、血清存在情况、粒径）会显著影响转染结果。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，GL67五盐酸盐是一种高效的基因递送载体，尤其适用于肺部给药。气管内或鼻内滴注GL67/pDNA脂质体复合物可在肺部实现稳定且持续的转基因表达，使其成为呼吸系统疾病基因治疗和疫苗研发（包括COVID-19疫苗研发）的宝贵工具。静脉注射GL67脂质体复合物可使基因主要在肺部表达，肝脏和脾脏中的表达水平较低。局部给药（肌内注射、瘤内注射）可实现组织特异性基因递送。小鼠、大鼠和大型动物模型（绵羊、非人灵长类动物）的研究证实了其体内转染能力，但转染效率可能因物种和给药途径而异。
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| 酶活实验 |
作为一种核酸递送载体，五盐酸盐GL67通常不进行酶/受体结合试验。然而，其与质粒DNA的相互作用可通过溴化乙锭（EtBr）置换试验进行表征。将质粒DNA（0.2 ug/uL）与不同浓度的GL67（脂质与DNA的电荷比从0.5:1到10:1）在10 mM HEPES缓冲液（pH 7.4）中于室温孵育30分钟。加入EtBr（0.4 ug/mL），并在荧光酶标仪上于激发波长510 nm/发射波长590 nm处测量荧光强度。荧光强度的降低表明由于GL67导致DNA凝聚，从而置换了EtBr。DNA的凝聚程度（保护程度）也可通过DNase I保护试验进行评估。
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| 细胞实验 |
在体外转染实验中，将贴壁细胞（例如 HEK293、HeLa、A549）以 1-2 × 10⁵ 个细胞/孔的密度接种于 24 孔板中，并在转染前 24 小时用不含抗生素的生长培养基培养。将 GL67 五盐酸盐用无血清 Opti-MEM 稀释，并加入质粒 DNA（0.5-1 ug/孔）以达到所需的电荷比例（通常为 1:1 至 4:1 的阳离子脂质体与 DNA 比例）。将混合物在室温下孵育 20-30 分钟，以形成脂质体复合物。将脂质体复合物逐滴加入细胞中，并在 37℃ 下进行 4-6 小时的转染。然后更换为完全生长培养基，并继续培养 24-72 小时。通过荧光素酶报告基因检测、流式细胞术（GFP 表达）或 qPCR 检测转染效率。通过 MTT 或 LDH 释放试验评估细胞毒性，以确定最佳转染条件。
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| 动物实验 |
在体内肺部递送研究中，BALB/c小鼠（6-8周龄）经腹腔注射氯胺酮/赛拉嗪麻醉。将GL67五盐酸盐与质粒DNA（例如，50 μg DNA溶于50 μL 10%蔗糖溶液中）按1:1或2:1的脂质与DNA电荷比新鲜配制，并在室温下孵育20分钟。使用微量移液器将脂质体复合物溶液（50 μL）经鼻内或气管内给药给小鼠。对于静脉给药，则经尾静脉注射脂质体复合物溶液（100-200 μL）。给药后24、48或72小时，处死小鼠并采集组织（肺、肝、脾、心、肾）。将组织匀浆后，对转基因表达（例如，通过发光法测定的荧光素酶活性）进行定量，并以总蛋白浓度进行标准化。或者，制备冷冻组织切片，通过原位染色（例如，用 X-gal 染色检测 lacZ 或用荧光显微镜检测 GFP）进行报告基因表达的组织学检测。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种阳离子脂质，五盐酸盐GL67不具备常规的药代动力学参数。GL67的药代动力学研究通常采用放射性标记或荧光标记的GL67，或通过追踪标记核酸载体的递送来实现。静脉注射后，由于网状内皮系统（RES）和肺内皮细胞的摄取，GL67脂质体复合物迅速从循环中清除，血浆半衰期小于5-10分钟。组织分布研究表明，GL67主要蓄积于肺部（高达注射剂量的40-50%），肝脏、脾脏和肾脏的蓄积量较低。肺部给药后，GL67脂质体复合物可在肺部停留较长时间（24-72小时）。该化合物在细胞内化后于溶酶体中进行代谢降解。对于大多数研究应用而言，核酸载荷的持久性（数天至数周）比脂质本身的命运更为重要。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无GL67五盐酸盐的具体毒性数据。作为一种阳离子脂质转染试剂，GL67通常被认为在体外和体内研究应用中具有可接受的耐受性。在体外，高浓度或过高的脂质/DNA比例可能导致细胞毒性，其特征是细胞活力降低、细胞膜破坏和细胞凋亡。在体内，尤其是在静脉给药后，阳离子脂质-DNA复合物可诱导剂量依赖性的炎症反应，包括血清细胞因子（TNF-α、IL-6、IL-12）升高和短暂性肝毒性（AST/ALT升高）。肺部给药可能导致短暂的轻度气道炎症。然而，GL67是毒性较低的阳离子脂质之一，因此适用于体内基因递送研究。目前尚未有关于其遗传毒性或致癌性的报道。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
GL67（Genzyme Lipid 67）是目前应用最广泛的用于肺部体内基因递送的阳离子脂质之一，最初由Genzyme公司开发。其结构包含一个胆固醇锚定基团和一个亚精胺头部基团，与其他阳离子脂质（例如DOTAP、Lipofectamine 2000）相比，具有优异的DNA凝聚能力、内体缓冲能力和低细胞毒性。五盐酸盐形式表示含有五当量的HCl，在生理pH条件下可使亚精胺完全质子化，从而实现最佳的DNA结合。GL67已在囊性纤维化（CFTR cDNA递送）、α-1抗胰蛋白酶缺乏症、肺癌（肿瘤抑制基因递送）和疫苗研发的临床前模型中进行了广泛研究。截至2026年，尚无基于GL67的疗法获得监管部门批准，该化合物仍为研究级转染试剂。本产品仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 分子式 |
C38H75CL5N4O2
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|---|---|
| 分子量 |
797.29
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| 相关CAS号 |
GL67;179075-30-0
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~5 mg/mL (~6.27 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2542 mL | 6.2712 mL | 12.5425 mL | |
| 5 mM | 0.2508 mL | 1.2542 mL | 2.5085 mL | |
| 10 mM | 0.1254 mL | 0.6271 mL | 1.2542 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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