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| 1mg |
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| 5mg |
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| 靶点 |
Kd: 3 nM (Galanin receptor)[1].
Galanin receptors (primarily GAL1 and other subtypes). Galanin (1-16) (mouse, porcine, rat) is an N-terminal fragment of galanin (residues 1-16) that acts as a potent agonist of galanin receptors, with a Kd of 3 nM for the hippocampal galanin receptor (likely the GAL1 subtype). As a fragment derived from the N-terminus of the full-length peptide, Galanin (1-16) contains the key residues required for receptor binding and activation, particularly in the N-terminal 1-15 region, where the galanin message is located. Galanin (1-16) activates GAL1 and possibly GAL2 and GAL3 receptors, though with reduced affinity compared to full-length galanin (1-29). Upon receptor binding, the peptide activates Gi/o protein-mediated signaling, leading to inhibition of adenylyl cyclase (decreased cAMP), activation of G protein-coupled inwardly rectifying K+ channels (GIRK), and inhibition of voltage-gated Ca2+ channels. These effects contribute to hyperpolarization of neurons and reduced neuronal excitability. The fragment exhibits high biological activity on locus coeruleus (LC) neurons, which express high levels of GAL1 receptors. Galanin (1-16) is a valuable tool for structure-function studies to map the minimal active domain of galanin. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Galanin(1-16) 的 Kd 为 3 nM，是小鼠、猪和大鼠海马 Galanin 受体的激动剂[1]。在小鼠、猪和大鼠的蓝斑神经元上，galanin(1-16) 表现出很强的生物活性[2]。
体外实验表明，小鼠、猪、大鼠来源的 Galanin (1-16) 是海马 Galanin 受体的激动剂，其 Kd 值为 3 nM。在放射性配体结合实验中，使用大鼠脑组织（海马、下丘脑）或表达重组大鼠 GAL1 的 CHO 细胞膜，Galanin (1-16) 可置换 125I-galanin（全长），Ki 值在 3-20 nM 范围内，具体数值取决于受体亚型和物种。功能性实验表明，Galanin (1-16) (0.1-1000 nM) 可激活脑片制备中蓝斑 (LC) 神经元的 G 蛋白偶联内向整流钾离子 (GIRK) 通道，该激活作用通过全细胞膜片钳电生理技术测定。该肽在蓝斑核（LC）神经元中诱导超极化和外向K+电流，其EC50值在低纳摩尔范围内。在下丘脑和海马神经元中，加兰素(1-16)抑制福斯克林刺激的cAMP积累并降低神经元放电频率。在表达重组GAL1的CHO细胞中，加兰素(1-16)抑制腺苷酸环化酶（cAMP积累），IC50值为5-20 nM。在分离的胰岛或INS-1 β细胞中，加兰素(1-16)抑制葡萄糖刺激的胰岛素分泌，但其效力低于全长加兰素(1-29)。三氟乙酸盐不影响其生物活性。该化合物是研究加兰素构效关系和鉴定药效团（受体激活所需的最小序列）的有效工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚无关于 Galanin (1-16)（小鼠、猪、大鼠）TFA 的具体体内数据。全长 Galanin (1-29) 是体内研究中使用的主要内源性配体。Galanin (1-16) 可能保留了全长 Galanin 的部分活性，但由于其链长较短，效力有所降低。由于全长肽效力更强且更符合生理状态，因此 Galanin (1-16) 通常不用于体内研究。然而，基于全长 Galanin 的活性，可以预期脑室内 (icv) 注射 Galanin (1-16)（例如，1-10 nmol）可能增加食物摄入量（多食）、降低疼痛敏感性（镇痛）并具有抗惊厥作用，尽管其作用强度低于全长 Galanin。在蓝斑核中，Galanin (1-16) 预计会使神经元超极化，减少去甲肾上腺素的释放，并参与调节应激和觉醒状态。由于 Galanin (1-16) 是一种研究工具，大多数研究都是在体外或离体条件下进行的。该肽不具有治疗作用，仅供研究使用。
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| 酶活实验 |
对于非细胞结合试验，可以使用大鼠或小鼠脑（海马、皮层、下丘脑）膜或稳定表达大鼠 GAL1、GAL2 或 GAL3 受体的 CHO 细胞进行放射性配体置换试验。膜的制备方法是在结合缓冲液（50 mM Tris-HCl pH 7.4、5 mM MgCl2、0.1% BSA、0.1% 杆菌肽、0.1 mg/mL 大豆胰蛋白酶抑制剂）中匀浆。在96孔板中，将膜（10-50 ug蛋白/孔）与0.05-0.1 nM的125I-加兰素（全长，猪或大鼠来源）和不同浓度的未标记加兰素(1-16)（0.01-10,000 nM）在200 uL总体积中于25℃孵育60-90分钟。在1 uM未标记全长加兰素存在下测定非特异性结合。使用细胞收集器，通过预先浸泡在0.3%聚乙烯亚胺(PEI)中的GF/B玻璃纤维滤膜快速过滤，分离结合的和游离的放射性配体，然后用冰冷的结合缓冲液洗涤3-4次。用γ计数器定量滤膜上的放射性。 IC50 值采用非线性回归（S 型剂量反应曲线）确定，Ki 值采用 Cheng-Prusoff 方程计算。Galanin (1-16) 对 GAL1 的 Ki 值约为 3-20 nM，具体数值取决于物种和检测条件。对于表面等离子共振 (SPR) 检测，将重组于脂质纳米盘中的纯化 GAL1 蛋白固定在传感器芯片上，然后通入浓度为 0.1-1000 nM 的 Galanin (1-16) 溶液，以测量结合亲和力 (KD)。对于竞争性结合实验，使用固定浓度的 125I-galanin 和递增浓度的非标记 Galanin (1-16) 来测定 IC50 值。
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| 细胞实验 |
细胞功能分析采用原代培养的蓝斑（LC）神经元（取自大鼠或小鼠脑干）或稳定表达大鼠GAL1受体的CHO-K1细胞。电生理实验中，将大鼠LC神经元培养于聚赖氨酸包被的盖玻片上7-14天。在室温下进行全细胞膜片钳记录。内液成分（单位：mM）：135葡萄糖酸钾、5氯化钾、5 EGTA、10 HEPES、2 Mg-ATP、0.3 Na-GTP（pH 7.3，290 mOsm）。外源性人工脑脊液（aCSF）成分（单位：mM）：125 NaCl、2.5 KCl、1.25 NaH2PO4、25 NaHCO3、1 MgCl2、2 CaCl2、10 葡萄糖（pH 7.4，通入 95% O2/5% CO2 混合气体）。细胞电压钳制在 -60 mV。通过灌流方式施加 Galanin (1-16)（0.1-1000 nM），持续 30-60 秒。测量诱导的外向 K⁺ 电流（GIRK 电流）。EC₅0 值由浓度-反应曲线得出。对于 cAMP 积累测定：将 CHO-GAL1 细胞接种于 96 孔板中（2-4 × 10⁴ 个细胞/孔），培养基为含 10% FBS 的 DMEM/F-12，培养 24 小时。在检测当天，将培养基更换为含0.5 mM IBMX（磷酸二酯酶抑制剂）的无血清DMEM培养基，并在37℃下预孵育20分钟。随后，用20 uM福斯克林和浓度为0.1-10,000 nM的加兰素(1-16)处理细胞，并在37℃下孵育30分钟。裂解细胞后，使用HTRF cAMP试剂盒（Cisbio）或AlphaScreen试剂盒定量细胞内cAMP。计算cAMP积累的抑制百分比。EC50或IC50值由S型剂量反应曲线得出。对于Ca2+动员实验（如果需要，使用GAL2受体）：将CHO-GAL2细胞用Fluo-4 AM（2-5 uM，孵育30-60分钟）加载，洗涤后置于荧光酶标仪中。记录基线荧光（激发波长 494 nm，发射波长 516 nm）30 秒。自动注入 Galanin (1-16)（0.1-10,000 nM），并测量荧光 2-5 分钟。以峰值荧光减去基线荧光（ΔF）对 log10(浓度)作图，以确定 EC50 值。TFA 盐不干扰这些检测。所有实验均应在三个复孔或细胞中进行，且至少进行 3 次独立实验。
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| 动物实验 |
由于全长加兰素 (1-29) 是体内药理学研究的首选工具，因此通常不使用加兰素 (1-16) 进行体内研究。然而，作为参考，研究蓝斑 (LC) 中加兰素受体激活的标准体内实验方案如下：将成年雄性 Sprague-Dawley 大鼠（250-350 g）用异氟烷或氨基甲酸乙酯麻醉，并固定于立体定位仪上。将记录电极（玻璃微电极，1-2 兆欧）插入蓝斑（距前囟 AP -9.8 mm，ML +1.2 mm，DV -5.5 至 -6.5 mm）。将微量注射套管（26 号）置于记录电极旁边，用于药物输注。将 Galanin (1-16)（0.1-1 nmol，溶于 0.5 μL 人工脑脊液中）局部注射到蓝斑核 (LC) 内，同时进行细胞外记录以测量单细胞放电率。预期 Galanin (1-16) 会抑制 LC 神经元放电（降低 50-80%）。在行为学研究中：可以使用 Galanin (1-16)（1-10 nmol，脑室内注射）来测试其对食物摄入量或疼痛阈值的影响，但全长 Galanin (1-29) 的效力更强。该肽并非治疗药物，而是受体药理学的研究工具。通常，动物实验必须按照 IACUC 指南进行。Galanin (1-16) 不适用于人类。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无关于 Galanin (1-16) 在小鼠/猪/大鼠体内的药代动力学数据。作为一种由 16 个氨基酸组成的肽（分子量约为 1.7 kDa），预计其会因肾脏滤过和蛋白水解（氨肽酶、内肽酶）作用而迅速从体循环（静脉注射、腹腔注射）中清除，血浆半衰期仅为几分钟（2-10 分钟）。由于该肽分子较大且具有亲水性，不易穿过血脑屏障 (BBB)，因此在中枢神经系统研究中通常采用中枢给药（脑室内注射、鞘内注射或局部注射）。脑室内注射后，Galanin (1-16) 分布于脑室系统并扩散至脑实质，在注射部位附近（例如下丘脑、脑干）浓度最高。其在脑脊液中的半衰期估计为 30-60 分钟。该肽可能被组织肽酶代谢成较小的片段（例如，Galanin (1-9)、(1-12)），这些片段的生物活性可能降低或改变。TFA盐形式不改变其药代动力学特征。本研究未报告详细的药代动力学参数（AUC、Cmax、t1/2、CL、Vd）。Galanin (1-16) 尚未获批上市。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于 Galanin (1-16)（小鼠、猪、大鼠）TFA 的具体毒性数据。作为内源性神经肽（galanin）的截短片段，预计其在标准研究浓度（nM 至低 μM）下毒性较低。体外实验表明，Galanin (1-16) 在浓度高达 10 μM 时对原代神经元无细胞毒性（通过 LDH 释放或碘化丙啶染色测定）。体内实验表明，脑室内注射 Galanin (1-16) 剂量高达 10 nmol（约 17 μg/只大鼠）不会引起明显的急性毒性症状（例如，癫痫发作、呼吸抑制、严重嗜睡、死亡）。较高剂量可能由于激活脑干中的 GAL1 受体而引起轻度镇静或活动减少。尚未进行遗传毒性、致癌性或生殖毒性研究。TFA盐的含量极低，呈化学计量比，通常认为无毒。应采取标准的实验室安全防护措施（手套、实验服、护目镜）。Galanin (1-16) TFA仅供研究使用，不得用于人体或治疗用途。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
加兰素肽家族包括啮齿动物中的加兰素(1-29)和人类中的加兰素(1-30)，以及C端延伸的加兰素(Galanin-29/30)和加兰素样肽(GALP)。加兰素的N端1-15区包含与加兰素受体结合和激活所必需的“药效团”。特别是，前9-16个氨基酸在不同物种（小鼠、大鼠、猪、人）中高度保守，合成片段如加兰素(1-16)被用于绘制最小活性结构域。已知N端片段保留了显著的G蛋白偶联能力，而C端区域有助于受体的亲和力和稳定性，但并非激活所必需。加兰素(1-16)对蓝斑(LC)神经元的高生物活性已被充分证实。蓝斑神经元高表达GAL1受体，该受体与GIRK通道偶联，而加兰素(1-16)可产生强烈的钾离子外向电流（超极化）并抑制神经元放电。三氟乙酸盐用于提高其溶解度和稳定性。加兰素(1-16)在酰胺化后也称为“加兰素片段1-16”或“加兰素(1-16)-NH2”，但合成版本通常为游离酸或酰胺，具体取决于产品。该片段是研究加兰素受体结构-功能关系的重要工具。截至2026年，尚无加兰素受体激动剂或片段获准用于治疗，但它们在疼痛、癫痫和饮食障碍的研究方面具有重要意义。加兰素(1-16)（小鼠、猪、大鼠）三氟乙酸盐仅供研究使用。
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| 分子式 |
C80H117F3N20O23
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| 分子量 |
1783.90
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| 相关CAS号 |
Galanin (1-16), mouse, porcine, rat;125118-77-6
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~50 mg/mL (~28.03 mM)
H2O :~50 mg/mL (~28.03 mM) |
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.5606 mL | 2.8028 mL | 5.6057 mL | |
| 5 mM | 0.1121 mL | 0.5606 mL | 1.1211 mL | |
| 10 mM | 0.0561 mL | 0.2803 mL | 0.5606 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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