| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Fmoc-Ala-Glu-Gln-Lys-NH2 is an inactive control peptide and does not bind to a specific biological target. The active control, Fmoc-Ala-Glu-Asn-Lys-NH2 (AENK), targets and blocks the proteolysis of UNC5C (Uncoordinated-5C, a netrin receptor involved in axon guidance and tumor suppression). The substitution of Asn with Gln in AEQK eliminates this inhibitory activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Fmoc-Ala-Glu-Gln-Lys-NH2(45 分钟；pH=6) 对 UNC5C 的蛋白水解没有影响，而 Fmoc-Ala-Glu-Asn-Lys-NH2(AENK) 则表现出抑制作用[1]。
Fmoc-Ala-Glu-Gln-Lys-NH2 本身不具有生物活性，用作活性肽抑制剂 AENK 的阴性对照。体外实验表明，活性肽 AENK 可阻断 UNC5C 蛋白的水解。AEQK（其中 Gln 取代了 Asn）不影响 UNC5C 蛋白的水解，用于验证 AENK 的作用具有序列特异性。该对照肽用于排除脱靶或非特异性效应。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，Fmoc-Ala-Glu-Gln-Lys-NH2 不具有生物活性，也不适用于体内治疗。它在研究中用作对照，以验证活性肽 AENK 对 UNC5C 蛋白水解及其下游通路的影响是否具有特异性。活性肽 AENK 已在 UNC5C 生物学背景下进行过研究，UNC5C 参与神经元发育和癌症抑制。AEQK 在这些研究中用作特异性对照。
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| 酶活实验 |
通常情况下，不使用非活性对照肽进行无细胞结合和酶活性测定。为了验证活性肽的抑制机制，可以建立无细胞蛋白水解测定：将纯化的 UNC5C 蛋白或 UNC5C 衍生肽底物（1-10 uM）与相关蛋白酶（例如钙蛋白酶或其他半胱氨酸蛋白酶）在反应缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 7.4，2 mM CaCl2，5 mM DTT）中孵育，并加入或不加入 Fmoc-Ala-Glu-Gln-Lys-NH2（1-100 uM）作为阴性对照。使用活性肽 AENK 作为阳性对照。在 37℃ 下孵育 1-4 小时。通过 SDS-PAGE 和考马斯亮蓝染色或 LC-MS 分析来监测底物降解情况。非活性对照不应抑制蛋白水解。
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| 细胞实验 |
将表达 UNC5C 的细胞系（例如，转染 UNC5C 的 HEK293T 细胞，或某些神经元或癌细胞系）培养于含 10% FBS 的 DMEM 培养基中。用浓度为 1-100 uM 的 Fmoc-Ala-Glu-Gln-Lys-NH2（非活性对照）或 Fmoc-Ala-Glu-Asn-Lys-NH2（活性 AENK）处理细胞 6-24 小时。使用抗 UNC5C 抗体通过 Western blot 检测 UNC5C 蛋白水平。根据需要检测下游信号通路（例如，p53、促凋亡标志物或轴突导向标志物）。非活性对照不应改变 UNC5C 水平。进行细胞活力检测（MTT、LDH）以确认无非特异性细胞毒性。与蛋白酶体抑制剂 MG132 (10 uM) 共同处理，以阻断蛋白酶体降解，并确认 AENK 的作用是抑制蛋白水解而非转录。同时使用随机序列对照肽进行平行实验，以进一步验证其特异性。在细胞摄取研究中，使用荧光标记的肽（例如 FITC-AEQK），并通过共聚焦显微镜进行观察。通过流式细胞术定量分析细胞内荧光强度。比较活性肽和非活性肽的摄取效率，以排除细胞穿透性的差异。
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| 动物实验 |
动物实验通常不使用非活性对照肽。对于活性AENK肽的体内研究（例如，在肿瘤异种移植模型或神经系统疾病模型中），应以1-10 mg/kg的剂量通过静脉或腹腔注射给药。设置一个对照组，接受相同剂量的Fmoc-Ala-Glu-Gln-Lys-NH2作为阴性对照。治疗后，收集靶组织（例如，肿瘤、脑、脊髓）。对组织进行处理，用于UNC5C水平的Western blot分析、免疫组织化学分析以及下游信号通路评估。非活性对照组应与载体对照组无显著差异，以证实AENK的任何作用均由特异性UNC5C蛋白水解阻断所致。监测体重、器官重量和总体健康状况作为安全性指标。如果存在炎症风险，则采集血浆进行药代动力学分析并检测细胞因子水平。使用非活性对照组评估肽对免疫激活的非特异性影响。在疾病模型生存研究中，使用AENK、非活性对照或载体进行治疗，并绘制Kaplan-Meier生存曲线。与载体相比，非活性对照不应影响生存率。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Fmoc-Ala-Glu-Gln-Lys-NH2 是一种四肽（分子量 695.76，分子式 C34H45N7O9）。Fmoc（9-芴甲氧羰基）基团保护 N 端，且对酸不稳定。C 端酰胺化（-NH2）。作为一种保护肽，它不适用于体内治疗；它是一种用于特异性控制的研究工具。该化合物可溶于 DMSO。储存：粉末储存于 -20℃（3 年）或 4℃（2 年）；溶剂储存于 -80℃（6 个月）或 -20℃（1 个月）。避光防潮。C 端酰胺（-NH2）增强了其对羧肽酶降解的稳定性。活性肽中的 Asn 被非活性对照中的 Gln 取代，改变了氢键结合能力和侧链长度，从而消除了生物活性。纯度通常经高效液相色谱法(HPLC)测定≥98%。体外实验时，用DMSO配制储备液（10-100 mM），然后用细胞培养基稀释（最终DMSO浓度<0.1%）。体内对照实验时，用生理盐水或PBS溶解，必要时调节pH值。注射前过滤除菌。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
根据标准化学品安全指南，该非活性对照肽被认为可安全用于实验室。它不可用于人体食用。作为一种肽，预计其急性毒性较低。Fmoc保护基在体内不会被裂解，完整的肽很可能被蛋白酶代谢。目前尚无遗传毒性或致癌性数据。应采取标准实验室防护措施（手套、实验服、护目镜）。避免吸入、摄入和皮肤接触。对于大规模合成，请遵循受保护肽的处理指南。根据机构化学废物处理规程处置废弃物。如不慎接触皮肤，请用肥皂和水清洗；如不慎接触眼睛，请用水冲洗15分钟。如不慎摄入，请立即就医。根据联合国法规，该化合物不属于危险运输物质。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Fmoc-Ala-Glu-Gln-Lys-NH2 (AEQK) 是一种四肽，用作肽抑制剂 Fmoc-Ala-Glu-Asn-Lys-NH2 (AENK) 的非活性对照。AENK 可阻断 UNC5C 蛋白的蛋白水解，UNC5C 蛋白参与轴突导向（netrin-1 受体），并作为一种依赖性受体，在缺乏配体的情况下诱导细胞凋亡。UNC5C 在某些癌症中也发挥抑癌基因的作用。AEQK 对照肽在第三位氨基酸残基上用谷氨酰胺 (Gln) 取代了天冬酰胺 (Asn)，从而消除了其抑制活性。该对照对于验证 AENK 的作用是否由特异性抑制 UNC5C 蛋白水解所致至关重要。该化合物仅供研究使用，不得用于诊断或治疗用途。
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| 分子式 |
C34H45N7O9
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|---|---|
| 分子量 |
695.76
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~3.57 mg/mL (~5.13 mM)
H2O :< 0.1 mg/mL |
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4373 mL | 7.1864 mL | 14.3728 mL | |
| 5 mM | 0.2875 mL | 1.4373 mL | 2.8746 mL | |
| 10 mM | 0.1437 mL | 0.7186 mL | 1.4373 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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