| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
This compound targets fibroblast activation protein (FAP), a 170 kDa type II transmembrane serine protease expressed at high levels by CAFs in over 90% of epithelial cancers including breast, lung, colon, pancreatic, and ovarian carcinomas. FAP has both dipeptidyl peptidase and endopeptidase activities and is involved in extracellular matrix remodeling and tumor progression.
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| 体外研究 (In Vitro) |
FAP-IN-2 TFA 的作用机制是通过高亲和力结合表达于 CAFs 表面的 FAP 蛋白。99mTc 放射性标记物可在全身给药后进行单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 成像，从而实现对肿瘤中 FAP 表达的非侵入性可视化。其异腈螯合基团可稳定锝-99m 复合物。
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| 体内研究 (In Vivo) |
该化合物在动物模型中用于评估SPECT成像的肿瘤靶向性和生物分布。在体内，它能特异性地富集于FAP阳性肿瘤，并具有良好的肿瘤背景比，从而能够灵敏地检测原发性和转移性病灶。TFA盐形式确保了其高溶解度和稳定性，便于放射性标记和注射。
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| 酶活实验 |
放射性标记：将 FAP-IN-2 溶解于 0.1 M 磷酸盐缓冲液（pH 7-8）中，加入 99mTc-高锝酸盐（从 99Mo/99mTc 发生器中洗脱）和还原剂（SnCl2·2H2O）以将 Tc(VII) 还原为 Tc(V)。在 100℃ 下加热 15-20 分钟。使用 C18 Sep-Pak 柱进行纯化。通过薄层色谱或放射性高效液相色谱法评估放射性标记效率（目标放射化学纯度 >95%）。
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| 细胞实验 |
由于 FAP-IN-2 TFA 是一种用于成像的放射性示踪剂，而非用于细胞分析的药物，因此不适用。然而，为了确认 FAP 结合，可将表达 FAP 的细胞系（例如，HT-1080 人纤维肉瘤细胞）与浓度递增的未标记 FAP-IN-2（1 nM-10 uM）在 4°C 下孵育 1-2 小时，然后进行荧光或放射性标记的 FAP 配体竞争实验以确定 IC50 值。对于摄取研究，用 99mTc 标记的 FAP-IN-2 处理细胞并测量细胞相关的放射性。
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| 动物实验 |
对于肿瘤显像研究，使用FAP阳性荷瘤小鼠模型（例如，HT-1080、U87MG或患者来源的富含CAF的肿瘤的皮下或原位异种移植瘤）。通过静脉（尾静脉）注射50-200 μCi（约10-50 μg）的99mTc-FAP-IN-2 TFA。在不同时间点（注射后30分钟、1小时、2小时、4小时、6小时和24小时）进行SPECT/CT显像，以评估肿瘤的摄取、滞留和生物分布。显像后，采集主要器官和肿瘤进行γ计数，以量化%ID/g组织。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
药代动力学评价主要集中于放射性示踪剂的特性。99mTc标记的化合物预计会迅速从血液中清除，主要通过肾脏排泄，这与小型亲水性放射性药物的典型特征一致。注射后1-2小时内通常可达到肿瘤最大摄取。三氟乙酸盐可提高水溶性，从而增强静脉给药的生物利用度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
该药物的毒理学特征与其他诊断剂量下的99mTc标记放射性药物一致，由于给药量极小（微克级），其群体毒性可忽略不计。主要的毒性风险在于辐射暴露；然而，99mTc的半衰期短（6小时）且辐射剂量低，因此可安全用于诊断成像。目前尚无非放射性化合物的具体毒性数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
FAP-IN-2 TFA 的专利 CN112409414A 涵盖了锝-99m 标记的含异氰化物的 FAP 抑制剂衍生物的制备方法。与使用 68Ga 进行 PET 成像的 FAPI-2 相比，FAP-IN-2 使用 99mTc 进行 SPECT 成像，这在成本和临床常规应用方面具有优势。该化合物仅供研究使用，不得用于人体诊断。
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| 分子式 |
C26H29F5N6O5
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| 分子量 |
600.54
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| 相关CAS号 |
FAP-IN-2;2471983-20-5
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~250 mg/mL (~416.29 mM)
H2O :~125 mg/mL (~208.15 mM) |
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6652 mL | 8.3258 mL | 16.6517 mL | |
| 5 mM | 0.3330 mL | 1.6652 mL | 3.3303 mL | |
| 10 mM | 0.1665 mL | 0.8326 mL | 1.6652 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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