| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
This peptide fragment may interact with incretin receptors including GLP-1R as part of the exendin peptide family, though the specific binding affinity of the truncated 64-86 fragment is not fully characterized compared to the full-length exendin-4. Full-length exendin-4 (exenatide) acts as a GLP-1R agonist with IC50 of 3.22 nM. The 64-86 region may contribute to receptor interactions or peptide stability.
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| 体外研究 (In Vitro) |
该特定片段（64-86）的细胞和生化活性在已发表的文献中鲜有记载。全长艾塞那肽-4可促进葡萄糖依赖性胰岛素分泌，抑制胰高血糖素释放，延缓胃排空，并促进β细胞增殖。作为C端片段，艾塞那肽-3/4（64-86）可作为研究艾塞那肽结构-功能关系的工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
主要数据库中未见关于艾塞那肽-3/4 (64-86) 的体内研究报道。然而，全长艾塞那肽-4在糖尿病研究中被广泛用于降低动物模型的血糖水平、改善血糖控制和减轻体重。64-86片段可能对全长艾塞那肽的体内稳定性和活性有贡献，值得进一步研究。
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| 酶活实验 |
由于该特定片段的数据有限，可以描述肽-受体结合的通用方案：用 GLP-1 受体蛋白包被测定板，在结合缓冲液（50 mM HEPES、5 mM MgCl2、1 mM CaCl2、0.5% BSA、pH 7.4）中加入不同浓度的 FITC 标记的艾塞那肽-3/4 (64-86) (1 pM-1 uM)，在 25°C 下孵育 2 小时，洗涤，然后测量荧光或与未标记的艾塞那肽-4 进行竞争。
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| 细胞实验 |
将表达 GLP-1R 的细胞系（例如，INS-1 胰岛β细胞或转染的 HEK293-GLP-1R 细胞）培养于含 10% FBS 的适宜培养基中。用浓度范围为 0.1 nM 至 10 uM 的艾塞那肽-3/4 (64-86) 处理细胞 15-60 分钟。通过 ELISA 或均相时间分辨荧光 (HTRF) 检测 cAMP 的积累，以此作为 GLP-1R 激活的指标。或者，评估下游信号通路，例如通过 Western blot 检测 ERK 磷酸化或使用荧光指示剂检测钙离子流。
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| 动物实验 |
在啮齿动物模型中进行体内药理学研究时，将艾塞那肽-3/4 (64-86) 溶解于生理盐水或 PBS 中，并以 1-100 nmol/kg 的剂量腹腔注射给小鼠或大鼠。进行葡萄糖耐量试验时，在肽给药后 30 分钟进行口服葡萄糖耐量试验 (OGTT) 或腹腔葡萄糖耐量试验 (IPGTT)，并在葡萄糖负荷后 0、15、30、60 和 120 分钟采集血样进行血糖测定。采集血浆样本，采用 ELISA 法测定胰岛素水平。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无艾塞那肽-3/4 (64-86) 的药代动力学数据。全长艾塞那肽-4在人体内的血浆半衰期约为2.4小时（相比之下，天然GLP-1的半衰期仅为2分钟），这主要是由于其N端组氨酸-丙氨酸序列使其不易被二肽基肽酶-4 (DPP-4) 降解。64-86片段可能易受蛋白水解酶降解，并经肾脏快速清除。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
艾塞那肽-3/4 (64-86) 的毒性特征尚未明确。全长艾塞那肽-4在治疗剂量下耐受性良好，最常见的不良反应包括恶心、呕吐和腹泻。在超药理剂量下，已有报道可能出现胰腺和肾脏损害。64-86 片段不被认为具有急性毒性。
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| 参考文献 |
[1]. CN 106029087 A
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| 其他信息 |
艾塞那肽-3/4 (64-86) 是一种研究级肽。其全长序列也称为艾塞那肽，是一种经 FDA 批准用于治疗 2 型糖尿病的药物，商品名为百泌达/百多隆。该 C 端片段 (64-86) 的序列为 EAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS。分子量为 2409.75 g/mol，分子式为 C110H169N29O32。可溶于水。粉末应储存于 -20℃，并防潮。
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| 分子式 |
C110H169N29O32
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|---|---|
| 分子量 |
2409.75
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.4150 mL | 2.0749 mL | 4.1498 mL | |
| 5 mM | 0.0830 mL | 0.4150 mL | 0.8300 mL | |
| 10 mM | 0.0415 mL | 0.2075 mL | 0.4150 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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