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Exendin derivative 1

目录号: V77025 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Exendin 类似物 1 是由 39 个氨基酸 (AA) 组成的多肽。
Exendin derivative 1 产品类别: Peptides | 多肽
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
艾塞那肽类似物 1 是一种由 39 个氨基酸 (AA) 组成的多肽。
艾塞那肽衍生物1是一种由39个氨基酸组成的合成肽类似物，源自天然存在的艾塞那肽家族，其结构与胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 相关。与天然艾塞那肽-4相比，该衍生物旨在增强GLP-1受体 (GLP-1R) 的激活，并具有更高的代谢稳定性和受体选择性。这种工程化肽具有独特的序列和构象，使其对GLP-1受体具有高亲和力。
生物活性&实验参考方法
靶点
Exendin derivative 1 targets the glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R), a G-protein coupled receptor (GPCR) expressed in pancreatic beta cells, as well as in the brain, heart, kidney, and gastrointestinal tract. Activation of GLP-1R stimulates adenylyl cyclase, leading to increased cAMP production and downstream signaling through PKA and Epac, resulting in glucose-dependent insulin secretion.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，艾塞那肽衍生物1能以高亲和力与GLP-1受体结合，并激活受体介导的信号通路。它能刺激cAMP的产生，激活ERK/MAPK信号通路，并诱导胰岛β细胞分泌胰岛素。该衍生物的结构修饰赋予其更高的稳定性和独特的功能特性，使其在以代谢调控和受体药理学为重点的肽类研究中具有应用价值。
体内研究 (In Vivo)
在体内，艾塞那肽衍生物1可改善糖尿病动物模型的葡萄糖耐量，增强胰岛素分泌，并降低血糖水平。与天然艾塞那肽-4相比，其工程修饰增强了对酶降解（尤其是DPP-4）的抵抗力，并延长了生物半衰期。它可作为研究肠促胰岛素信号通路、葡萄糖调节和糖尿病治疗的重要研究工具。
酶活实验
对于 GLP-1 受体结合实验：将 GLP-1R 蛋白（0.5-1 ug/孔）包被于 96 孔板，4℃ 过夜。室温下用 1% BSA 的 PBS 溶液封闭 1 小时。加入不同浓度的艾塞那肽衍生物 1（1 pM-1 uM）的结合缓冲液，25℃ 孵育 2 小时。洗涤后，加入 HRP 标记的二抗或 FITC 标记的竞争性抗体，并测量吸光度或荧光强度。使用非线性回归计算 IC50 值。
细胞实验
将表达 GLP-1R 的细胞（例如，INS-1 832/13 大鼠胰岛瘤细胞或转染的 HEK293-GLP-1R 细胞）培养于含 10% FBS、10 mM HEPES、1 mM 丙酮酸钠和 50 uM β-巯基乙醇的 RPMI-1640 培养基中。进行 cAMP 检测时，用艾塞那肽衍生物 1（0.1 pM-1 uM）处理细胞 15-30 分钟，裂解细胞，并使用 ELISA 试剂盒或 HTRF 检测法（Cisbio）测定 cAMP 水平。进行胰岛素分泌检测时，将细胞在含有 2.8 mM 或 16.7 mM 葡萄糖和肽（1 nM-1 uM）的 Krebs-Ringer 碳酸氢盐缓冲液中孵育 1 小时，然后收集上清液进行胰岛素 ELISA 检测。
动物实验
在葡萄糖耐量研究中，将艾塞那肽衍生物 1 溶解于无菌生理盐水或 PBS 中。在口服或腹腔注射葡萄糖（2 g/kg）前 30-60 分钟，以 1-100 nmol/kg 的剂量腹腔注射给 C57BL/6 小鼠或糖尿病模型（db/db 小鼠或 STZ 诱导的糖尿病大鼠）。分别于葡萄糖给药后 0、15、30、60、90 和 120 分钟从尾静脉采集血液，用于血糖仪测定血糖，以及 ELISA 法测定血浆胰岛素水平。在药代动力学研究中，于多个时间点采集血浆进行 LC-MS/MS 分析。
药代性质 (ADME/PK)
经工程改造后，该化合物的代谢稳定性得到提升，与天然艾塞那肽-4（在啮齿动物体内半衰期为2-4小时）相比，其半衰期显著延长。此外，该化合物对DPP-4降解的抵抗力也得到增强。该化合物的分子量为4187.56 g/mol，可溶于水（最高浓度为50 mg/mL）。建议储存于-20℃。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
针对艾塞那肽衍生物1的毒性数据有限。艾塞那肽类药物的总体安全性包括在高剂量下可能引起胃肠道紊乱（恶心、呕吐、腹泻），这与艾塞那肽和其他GLP-1受体激动剂的情况类似。在研究剂量下（体外纳摩尔至低微摩尔范围，体内nmol/kg），预计不会出现明显的急性毒性。
其他信息
艾塞那肽衍生物 1 的分子量为 4187.56，分子式为 C184H281N49O61S。它是一种研究级肽，序列为 HAEGTFTSDVSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPSLMNPQRSTVWY（单字母代码）或 His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-Leu-Met-Asn-Pro-Gln-Arg-Ser-Thr-Val-Trp-Tyr（三字母代码）。该化合物仅供研究用途，不适用于临床或医疗用途。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C184H281N49O61S
分子量
4187.56
外观&性状
White to off-white solid powder
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O :~50 mg/mL (~11.94 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.2388 mL 1.1940 mL 2.3880 mL
5 mM 0.0478 mL 0.2388 mL 0.4776 mL
10 mM 0.0239 mL 0.1194 mL 0.2388 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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