| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Pro-inflammatory chemokine C-C motif-ligand 2 (CCL2/MCP-1); Spiegelmers are RNA-like molecules built from L-ribose units that bind target proteins with high affinity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
NOX-E36 (1 nM) 显著抑制人单核细胞白血病细胞系 THP-1 中 CCL2 介导的迁移。mNOX-E36 阻断表达 CCL2 受体的 Ba/F3 细胞迁移（减少约 2000 倍），并消除 CCL2 诱导的 AKT、ERK 和 p35-MAPK 磷酸化。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Emapticap pegol（mNOX-E36，14.4 mg/kg，皮下注射，每周三次，持续三周）可干扰M2样巨噬细胞向白血病小鼠脾脏的浸润。20 mg/kg（皮下注射，每周三次，持续四周）可降低糖尿病小鼠的蛋白尿并修复肾小球内皮糖萼。
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| 酶活实验 |
不适用；高亲和力结合通过表面等离子共振 (SPR) 或使用固定化 CCL2 和 Spiegelmer 的竞争性 ELISA 进行评估；IC50 通过在 transwell 试验中测量 CCL2 介导的趋化性的抑制来确定。
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| 细胞实验 |
将 THP-1 细胞置于 Transwell 板的上室；加入 NOX-E36 (0.1-100 nM) 和 CCL2；2-4 小时后，计数下室中迁移的细胞；或者在类似的趋化性测定中使用 Ba/F3-CCR2 细胞。
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| 动物实验 |
本研究采用小鼠模型（注射表达AML1/ETO9a的原代鼠白血病细胞的C57BL/6小鼠）或Apoe基因敲除糖尿病小鼠。每周三次皮下注射Emapticap pegol（14.4或20 mg/kg）；终点指标包括巨噬细胞浸润（流式细胞术）和尿白蛋白/肌酐比值（尿液分析）。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
已对 2 型糖尿病患者进行了 Emapticap Pegol 的药代动力学特性评估；作为一种寡核苷酸 Spiegelmer，它通过皮下注射给药，其半衰期适合每周三次给药。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在一项针对伴有蛋白尿的2型糖尿病患者的II期研究中，emapticap pegol总体上安全且耐受性良好。未报告严重毒性反应；观察到其对白蛋白/肌酐比值和糖化血红蛋白（HbA1c）的有益影响。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Emapticap pegol (NOX-E36) 已完成针对伴有蛋白尿的 2 型糖尿病患者的 II 期临床试验 (NCT01547897)。该药物尚未获得 FDA/EMA 批准，仅供研究使用。
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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