| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Parathyroid hormone (PTH)/PTH-related peptide receptor (PPR); also known as PTH1R; a class B GPCR that regulates calcium homeostasis and bone remodeling.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在转染了人 PPR (EC50 26±14 nM) 的 HEK 293 细胞中，DPC-AJ1951 TFA 引起细胞内 Ca2+ 动员[1][1]。
DPC-AJ1951 TFA 可诱导表达人 PPR 的 HEK293 细胞内 Ca2+ 动员，EC50 = 26 +/- 14 nM；在离体和体内骨吸收试验中发挥作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在离体骨吸收试验（胎鼠长骨外植体）和体内试验中得到表征；刺激破骨细胞介导的骨吸收，增加胶原蛋白合成，并促进细胞增殖。
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| 酶活实验 |
使用 [125I]PTHrP 或 [125I]PTH 和表达人 PPR 的细胞膜，通过放射性配体竞争结合评估受体结合；测量 cAMP 积累以确认功能性激动剂。
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| 细胞实验 |
将稳定转染人 PPR 的 HEK293 细胞用 1-1000 nM 的 DPC-AJ1951 TFA 处理；使用荧光 Ca2+ 指示染料（例如 Fluo-4 AM）在酶标仪上测量细胞内 Ca2+ 动员。
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| 动物实验 |
将胎鼠长骨外植体与 DPC-AJ1951 TFA (1-100 nM) 一起培养 24-96 小时；通过测量钙释放或 45Ca 释放来评估骨吸收；在体内，小鼠接受 IV/SC 剂量；通过组织形态计量学测量破骨细胞活性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
PK 数据有限；作为一种 14 个氨基酸的肽，DPC-AJ1951 TFA 易受蛋白水解降解；口服生物利用度低；通常通过注射给药进行体内实验。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
没有专门的毒性数据；作为 PTH1R 的肽激动剂，潜在的不良反应包括高钙血症、长期使用导致的骨质流失；仅供研究使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
DPC-AJ1951 TFA 是一种研究用肽工具，尚未获准用于临床，也未进行临床试验。仅供骨代谢研究之用。
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| 分子式 |
C78H128F3N23O21
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|---|---|
| 分子量 |
1781.02
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| 相关CAS号 |
DPC-AJ1951;943519-33-3
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~100 mg/mL (~56.15 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.5615 mL | 2.8074 mL | 5.6148 mL | |
| 5 mM | 0.1123 mL | 0.5615 mL | 1.1230 mL | |
| 10 mM | 0.0561 mL | 0.2807 mL | 0.5615 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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