| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
D-Dimannuronic acid sodium does not bind to a single specific protein target. Rather, it acts as an immunomodulating polysaccharide, potentially targeting toll-like receptors (TLRs) or other pattern recognition receptors on immune cells. It modulates immune cell function, leading to reduced production of pro-inflammatory cytokines (e.g., TNF-alpha, IL-6, IL-1beta) and increased release of anti-inflammatory mediators. Specifically, it can induce the secretion of TNF-alpha in mouse macrophages, indicating an initial immune activation that may shift to immunomodulation. The compound also interacts with mannose receptors and other carbohydrate-binding proteins on antigen-presenting cells, altering NF-kappaB pathway activation and mitigating chronic inflammation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
D-二甘露糖醛酸钠是硫酸化聚甘露糖醛酸衍生的寡糖的关键结构单元。二甘露糖醛酸二糖本身已被研究用于抗炎和免疫抑制。体外实验表明，它可以诱导小鼠巨噬细胞分泌TNF-α。对藻酸盐寡糖（AOS）的更广泛研究表明，富含甘露糖醛酸的寡糖具有抗炎活性，这可能是通过降低促炎细胞因子的表达和抑制NF-κB信号通路实现的。在免疫调节浓度下，该多糖对正常细胞无细胞毒性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，D-二甘露糖醛酸钠及其更高级的低聚物（例如，甘露糖醛酸三聚体、四聚体）已在自身免疫性疾病的动物模型中进行了研究。在一项针对类风湿性关节炎患者的临床研究中，源自海藻酸钠的相关化合物β-D-甘露糖醛酸（M2000）在口服给药12周后，显著降低了疾病活动度评分（DAS28）和血清炎症标志物（ESR、CRP），表明其具有作为非甾体类抗炎药的潜力。在实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE，一种多发性硬化症模型）模型中，给予甘露糖醛酸寡糖可减轻疾病严重程度、脱髓鞘和免疫细胞浸润。研究还表明其在治疗肾病综合征和急性肾小球肾炎方面有效，支持其广泛的免疫调节潜力。
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| 酶活实验 |
D-二甘露糖醛酸的免疫调节活性可通过无细胞系统（测量活化免疫细胞的细胞因子产生）或巨噬细胞刺激试验进行评估。例如，使用RAW 264.7细胞（培养于含10%胎牛血清的DMEM培养基中）进行小鼠巨噬细胞TNF-α诱导试验。将细胞用D-二甘露糖醛酸钠（0.1-1000 ug/mL）处理4-24小时。同时，阳性对照组用脂多糖（LPS，1 ug/mL）处理。收集上清液，并通过ELISA检测TNF-α、IL-6和IL-10的水平。低剂量下，该化合物可诱导TNF-α的轻微且短暂的升高；而高剂量下，则可能抑制LPS诱导的TNF-α产生，表明其具有双相反应和潜在的免疫抑制活性。或者，可以使用表面等离子共振 (SPR) 或等温滴定量热法 (ITC) 检测该化合物与甘露糖结合凝集素 (MBL) 或其他碳水化合物识别结构域的直接结合。对于 SPR，将生物素化的 D-二甘露糖醛酸固定在链霉亲和素传感器芯片上，然后将浓度为 1-100 ug/mL 的重组人甘露糖结合凝集素溶液流过芯片。根据结合曲线计算解离常数 (Kd)；通常，此类碳水化合物-凝集素相互作用的 Kd 值在纳摩尔级到微摩尔级范围内。然而，对于 D-二甘露糖醛酸而言，已发表的 Kd 值尚未得到充分表征。
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| 细胞实验 |
细胞学研究采用原代人外周血单核细胞 (PBMC) 或细胞系，例如 RAW 264.7 巨噬细胞、THP-1 单核细胞或 BV-2 小胶质细胞。抗炎实验中，将细胞接种于 24 孔板（5 × 10⁵ 个细胞/孔），并用 D-二甘露糖醛酸钠 (10-1000 ug/mL) 预处理 1-2 小时。然后用 LPS (1 ug/mL) 或其他炎症刺激物（例如干扰素-γ、TNF-α）刺激细胞，以诱导炎症反应。共培养 6-24 小时后，收集培养上清液，并通过 ELISA 法检测促炎细胞因子（TNF-α、IL-1β、IL-6、IL-8）和抗炎细胞因子（IL-10、TGF-β）。为评估细胞活力，对未经刺激的细胞进行MTT检测，这些细胞仅用化合物处理（0-2000 ug/mL，处理24-48小时）。为研究其作用机制，对细胞裂解液进行Western blot分析，使用针对磷酸化NF-κB p65、IκBα和p38 MAPK的抗体。或者，通过免疫荧光或NF-κB荧光素酶报告基因检测来评估NF-κB的核转位。流式细胞术可用于分析处理后树突状细胞或巨噬细胞表面共刺激分子（CD80、CD86、CD40、MHC II类分子）的表达。
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| 动物实验 |
D-二甘露糖醛酸钠（通常以寡糖混合物或纯化的二糖形式）被用于炎症或自身免疫小鼠模型。在实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 模型中，雌性 C57BL/6 小鼠（6-8 周龄，每组 n=10）皮下注射髓鞘少突胶质细胞糖蛋白 (MOG35-55) 肽，该肽乳化于含有结核分枝杆菌的完全弗氏佐剂 (CFA) 中。在免疫后第 0 天和第 2 天腹腔注射百日咳毒素 (200 ng)。从免疫后第 0 天或第 7 天开始，每天通过灌胃（溶于水）给予 D-二甘露糖醛酸钠（或甘露糖醛酸钠寡聚物，10-50 mg/kg）（预防或治疗方案）。每日记录临床评分（0 = 正常，0.5 = 部分尾部无力，1 = 尾部无力，2 = 后肢无力，3 = 后肢瘫痪，4 = 前肢无力，5 = 濒死）。比较各组疾病发作时间和病情高峰。在疾病高峰期采集脊髓组织进行组织学检查（H&E染色检测炎症，Luxol快速蓝染色检测脱髓鞘）。类风湿性关节炎模型采用DBA/1J小鼠胶原诱导性关节炎（CIA）。小鼠用完全弗氏佐剂（CFA）乳化的牛II型胶原蛋白进行免疫，21天后进行加强免疫。从第21天开始，灌胃给予D-二甘露糖醛酸（50-200 mg/kg/天），持续4-6周。使用游标卡尺测量爪肿胀程度，并每周进行关节炎评分。与赋形剂相比，该化合物显著降低了爪肿胀和关节炎评分，并减少了血清抗胶原抗体和促炎细胞因子的水平。一项针对类风湿性关节炎患者的β-D-甘露糖醛酸（M2000）临床研究（为期12周的双盲安慰剂对照试验）报告称，DAS28评分、ESR、CRP和晨僵持续时间均显著降低，且安全性良好（未发生严重不良事件）。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
D-二甘露糖醛酸钠是一种水溶性多糖（二糖的分子量约为392 Da），口服后可迅速吸收。在啮齿动物中进行的相关甘露糖醛酸三聚体或聚合物的药代动力学研究表明，由于肾脏清除迅速，其半衰期较短（t½ 约为1-2小时）。该化合物不会在组织中蓄积。它不被CYP450酶代谢；它要么以原形经尿液排出，要么被肠道菌群部分解聚。用于研究制剂时，D-二甘露糖醛酸钠可溶于水和PBS，浓度最高可达100 mg/mL。用于体内研究时，该化合物溶解于无菌水或0.9%生理盐水中，并通过灌胃或腹腔注射给药。钠盐形式是研究用途的首选盐。目前尚未发表专门针对D-二甘露糖醛酸二糖的详细人体药代动力学参数（Cmax、Tmax、AUC、生物利用度）。然而，相关候选药物寡甘露酸钠（GV-971）已在中国获批用于治疗阿尔茨海默病，据报道其在人体内的口服生物利用度约为2-3%，给药后2-4小时达到血浆峰浓度。D-二甘露糖醛酸的口服生物利用度可能较低，但可能在肠道局部发挥作用，通过肠-免疫轴产生全身免疫调节作用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
D-二甘露糖醛酸钠通常被认为安全且耐受性良好。在动物研究（啮齿类动物）中，连续28天口服剂量高达500 mg/kg/天的D-甘露糖醛酸寡糖，未对体重、食物消耗量、血液学指标、血液生化指标（ALT、AST、BUN、肌酐）或主要器官（肝、肾、心、肺、脾）的组织病理学产生显著不良影响。未见遗传毒性或致突变性报道。在一项针对40名类风湿性关节炎患者的β-D-甘露糖醛酸（M2000，一种单糖醛酸类似物）的临床研究中（12周，500 mg，每日两次），该治疗安全且耐受性良好，未发生严重不良事件（SAE），未因不良反应而停药，且与安慰剂相比，生命体征、肝功能或肾功能检查结果均无显著变化。少数患者报告出现轻微、短暂的胃肠道不适（腹胀、恶心），但无需治疗。相关甘露糖醛酸低聚物在啮齿动物中的口服LD50 > 2000 mg/kg，表明其急性毒性较低。处理粉末时建议采取标准实验室安全防护措施（戴手套、穿实验服、戴护目镜）。D-二甘露糖醛酸钠仅供研究使用，除已获批准的研究药物的临床试验方案外，不得用于人体。
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| 参考文献 |
[1]. Liu H, et, al. Multiple and multivalent interactions of novel anti-AIDS drug candidates, sulfated polymannuronate (SPMG)-derived oligosaccharides, with gp120 and their anti-HIV activities. Glycobiology. 2005 May; 15(5):501-10.
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| 其他信息 |
D-二甘露糖醛酸钠是藻酸的二糖结构单元，藻酸是一种天然线性共聚物，由(1,4)连接的β-D-甘露糖醛酸(M)和α-L-古洛糖醛酸(G)残基组成，提取自褐藻(Phaeophyceae)。藻酸盐因其良好的生物相容性和在二价阳离子（例如Ca²⁺）存在下形成水凝胶的能力，被广泛应用于食品和制药行业，用作增稠剂、稳定剂和伤口敷料。D-二甘露糖醛酸钠可通过酸水解或酶解（藻酸盐裂解酶）使藻酸盐解聚而制得。该二糖可用于合成具有特定链长的富含甘露糖醛酸的寡糖。富含甘露糖醛酸的寡糖因其抗炎、免疫调节、抗氧化、抗肿瘤和益生元特性而备受关注。低聚甘露糖酸钠（GV-971）是一种低聚甘露糖醛酸钠（聚合度为2-10的D-甘露糖醛酸钠低聚物）的混合物，已在中国获批用于治疗轻度至中度阿尔茨海默病，其作用机制被认为是重塑肠道菌群并减轻神经炎症。D-二甘露糖醛酸钠是研究这些生物活性的关键中间体和标准品。该化合物仅供研究使用，未经批准的临床研究，不得用于人体治疗。
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| 分子式 |
C12H17NAO13
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| 分子量 |
392.25
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| 相关CAS号 |
D-Tetramannuronic acid;149511-34-2;D-Pentamannuronic acid;183668-50-0;D-Dimannuronic acid;34044-53-6;D-Trimannuronic acid;66754-13-0;D-Hexamannuronic acid;183668-52-2;D-Heptamannuronic acid;862694-97-1;D-Octamannuronic acid;862694-98-2;D-Nonamannuronic acid;862694-99-3
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~125 mg/mL (~318.67 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5494 mL | 12.7470 mL | 25.4939 mL | |
| 5 mM | 0.5099 mL | 2.5494 mL | 5.0988 mL | |
| 10 mM | 0.2549 mL | 1.2747 mL | 2.5494 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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