| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cys-TAT(47-57) TFA does not target a specific cell surface receptor; its mechanism of action is based on direct transduction across the plasma membrane. The TAT domain (47-57, sequence YGRKKRRQRRR) contains multiple arginine residues whose positive charges interact electrostatically with negatively charged membrane phospholipids and heparan sulfate proteoglycans, initiating cellular internalization primarily via macropinocytosis and direct translocation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Cys-TAT(47-57)的体外活性通过其将偶联载体（例如荧光染料、肽、蛋白质、siRNA）递送至各种细胞系的能力来评估。作为一种递送载体，它本身不具有内在的抑制或刺激活性。其摄取效率与浓度相关，通常在1-10 uM浓度下达到最佳。该肽能够以无毒的方式促进原本无法渗透的化合物进入细胞。Cys-TAT(47-57)还可以通过静电作用与质粒DNA结合，用于基因递送应用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
TAT偶联药物在体内最显著的活性是促进全身或局部给药后细胞内药物递送。未修饰的TAT肽本身也能诱导偶联分子的全身分布，包括有限程度地穿过血脑屏障（BBB）。基于TAT的递送系统主要应用于肿瘤学和神经病学领域，可增强肿瘤渗透和神经元摄取。在标准给药剂量下，载体肽的直接毒性极低。
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| 酶活实验 |
利用由合成磷脂构成的大单层囊泡（LUVs）构建的无细胞模型系统，评估了Cys-TAT(47-57)跨膜转运的能力。将该肽与含有荧光染料（例如钙黄绿素）的脂质囊泡孵育。通过监测染料泄漏或测量肽诱导的膜内探针荧光各向异性变化来检测膜转运。利用圆二色谱（CD）研究了该肽在脂质囊泡或模拟膜环境中的构象变化。
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| 细胞实验 |
采用流式细胞术和共聚焦显微镜定量分析Cys-TAT(47-57)的细胞摄取。将细胞（例如HeLa、HEK-293、CHO-K1）接种于24孔板（1-2 × 10⁵个细胞/孔），并过夜培养。然后将细胞与不同浓度（0.1-20 uM）的荧光标记Cys-TAT(47-57)（例如FITC、Cy5或TAMRA标记）在无血清或含血清培养基中于37℃孵育1-4小时。充分洗涤以去除表面结合的肽后，用胰蛋白酶消化细胞，并通过流式细胞术进行分析（激发/发射波长与荧光染料匹配）。共聚焦显微镜图像证实了细胞内定位。为了评估内化机制，在添加荧光肽之前，先用抑制剂（例如，用氯丙嗪抑制网格蛋白，用染料木素抑制小窝蛋白，用细胞松弛素 D 抑制巨胞饮作用，或用低温 (4°C) 阻断能量依赖性内吞作用）预孵育细胞。
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| 动物实验 |
Cys-TAT(47-57)本身并非活性药物成分。然而，在动物研究中，TAT偶联的治疗性药物可通过静脉注射(iv)、腹腔注射(ip)或瘤内注射给药。评估递送效率的典型方案是：将荧光标记的Cys-TAT(47-57)偶联物（例如TAT-Cy5.5）以1-10 mg/kg的剂量通过尾静脉注射给小鼠。在预定的时间点（例如1、4、8、24小时），处死小鼠并采集主要器官（肝脏、肾脏、脾脏、肺、心脏、脑）。使用活体成像系统(IVIS)对器官进行成像以评估生物分布。或者，也可以通过荧光显微镜检查组织切片以进行细胞定位。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Cys-TAT(47-57) 的药代动力学特性基于 Tat(47-57) 序列。这种富含精氨酸的 CPP 通常由于快速的蛋白水解降解和肾脏滤过而在血液循环中不稳定。在啮齿动物中，其血浆半衰期通常小于 30-60 分钟。全身给药后，它主要蓄积于肾脏和肝脏，快速的肾脏清除是其主要的消除途径。将其制成聚乙二醇化脂质体或与较大的大分子偶联，可显著提高其血浆稳定性和循环时间。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
体外毒性评估表明，Cys-TAT(47-57) 在多种细胞类型（HeLa、HEK-293、原代神经元）中浓度高达 30-50 μM 时细胞毒性较低。浓度极高（≥100 μM）时，由于过量的正电荷，可能出现细胞膜破坏和细胞溶解迹象。在动物模型中，全身给药剂量高达 10 mg/kg 时，未观察到明显的急性毒性、体重减轻或主要器官的组织病理学改变。溶血是潜在的浓度依赖性问题，必须对静脉制剂进行监测。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Cys-TAT(47-57) 是源自 HIV-1 Tat 蛋白 47-57 位氨基酸残基 (YGRKKRRQRRR) 的细胞穿透肽 (CPP) 的三氟乙酸盐。C 端半胱氨酸残基可与有效载荷分子上的硫醇反应基团进行基于马来酰亚胺或碘乙酰胺的共价偶联，而三氟乙酸反离子则可改善其操作性和溶解性。TAT 介导的递送彻底改变了以往无法穿过脂质双层的大型极性分子的细胞内靶向递送方式。本产品仅供研究使用；目前尚无任何仅基于 CPP 偶联物的临床制剂获批。
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| 分子式 |
C69H125F3N34O16S
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| 分子量 |
1776.01
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| 相关CAS号 |
Cys-TAT(47-57);583836-55-9
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.5631 mL | 2.8153 mL | 5.6306 mL | |
| 5 mM | 0.1126 mL | 0.5631 mL | 1.1261 mL | |
| 10 mM | 0.0563 mL | 0.2815 mL | 0.5631 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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