| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
C-Type Natriuretic Peptide (1-53), human TFA primarily acts through the natriuretic peptide receptor-B (NPR-B), also known as NPR2, which is a guanylyl cyclase receptor. Binding of CNP to NPR-B leads to intracellular cGMP production, promoting vasodilation, reducing blood pressure, and exerting anti-fibrotic effects in cardiac and renal fibroblasts. It may also bind to the clearance receptor NPR3.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，CNP (1-53) 可激活血管平滑肌细胞中的颗粒型鸟苷酸环化酶 B (pGC-B/NPR-B)，从而提高细胞内 cGMP 水平。天然 CNP 可诱导 cGMP 生成，而其延伸形式 CNP-53 则被加工成 CNP-22。CNP 与 ANP 和 BNP 在二硫键环内具有相当高的序列同源性，并发挥类似的药理作用，但相对效力有所不同。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内研究中，CNP (1-53) 用于探索其在心血管疾病（尤其是心力衰竭和高血压等疾病）中的治疗潜力。它通过 NPR-B/cGMP 通路促进血管舒张并降低血压。CNP 及其类似物（例如 CNP 类似物 C53）在人心脏和肾脏成纤维细胞中表现出持续的体内活性和抗纤维化作用。CNP-53 是存在于脑组织中的 N 端延长形式。
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| 酶活实验 |
对于体外酶结合试验（非细胞实验），CNP 与 NPR-B 的结合通常通过测量膜制备物中 cGMP 的生成量来评估。表达 NPR-B 的细胞（例如，血管平滑肌细胞或过表达 NPR-B 的 HEK293 细胞）的膜通过匀浆和离心制备。将膜组分（10-50 ug 蛋白）与不同浓度的 CNP (1-53) (0-1000 nM) 在含有 0.5 mM 3-异丁基-1-甲基黄嘌呤 (IBMX，磷酸二酯酶抑制剂) 和 ATP 再生系统（例如，1 mM ATP、5 mM 磷酸肌酸、100 U/mL 肌酸磷酸激酶）的测定缓冲液中孵育，最终体积为 100 uL。在 37°C 孵育 15-30 分钟后，加入 50 uL 0.1 M HCl 终止反应。使用商业试剂盒，通过酶免疫测定 (EIA) 或放射免疫测定 (RIA) 测定 cGMP 的积累量。EC50 值由剂量反应曲线计算得出。与 NPR3（清除受体）的结合亲和力可通过放射性配体结合试验测定，使用 [¹2⁵I]-CNP 作为示踪剂，并使用表达 NPR3 的细胞膜，具体方法见文献 (PubMed ID: 11533490)。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的检测，将原代人心脏成纤维细胞 (HCF) 或肾脏成纤维细胞 (HRF) 培养于 6 孔或 12 孔板中。当细胞汇合度达到 70-80% 时，进行 4-6 小时的血清饥饿处理，然后在 0.5 mM IBMX 存在下，用 CNP (1-53) (0-1000 nM) 处理 15-30 分钟（37℃）。处理后，用 0.1 M HCl 裂解细胞，并收集裂解液。通过 EIA 或 RIA 测定裂解液中的 cGMP 水平。对于抗纤维化活性检测，将成纤维细胞在有或无 CNP (1-53) (0-1000 nM) 的情况下，用转化生长因子-β (TGF-β, 1-10 ng/mL) 处理 24-48 小时。提取RNA，并通过qRT-PCR检测纤维化标志物（I型胶原、α-SMA、纤连蛋白）的表达。或者，固定细胞并进行α-SMA染色以评估肌成纤维细胞分化。使用MTT或LDH检测评估细胞活力和细胞毒性，以确保CNP不引起非特异性毒性。对于血管舒张试验，将分离的大鼠主动脉环安装在肌动描记仪上，用去氧肾上腺素（1 uM）预收缩，然后用CNP（1-53）处理，以评估通过NPR-B介导的血管平滑肌细胞内皮非依赖性血管舒张。
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| 动物实验 |
在体内动物研究中，通常将人源C型利钠肽（1-53）通过静脉注射或皮下注射给药于啮齿动物（大鼠或小鼠）。在血压研究中，雄性Sprague-Dawley大鼠（250-350 g）用异氟烷麻醉，并在颈动脉插入导管进行血压监测。CNP（1-53）通过颈静脉导管以推注方式给药（例如，1-100 μg/kg溶于100-200 μL生理盐水中）。注射后持续记录平均动脉压（MAP）和心率长达60分钟。在抗纤维化研究中，使用肾脏或心脏纤维化的小鼠模型（例如，单侧输尿管梗阻（UUO）或血管紧张素II输注模型）。 CNP (1-53) 每日皮下注射给药（例如，50-200 μg/kg/天，持续 2-4 周）。治疗结束后，处死小鼠，收集组织（肾脏、心脏）进行组织学分析（Masson 三色染色法检测胶原蛋白）并测定羟脯氨酸含量，作为胶原蛋白沉积的标志物。在药代动力学研究中，静脉给药后在不同时间点（例如，0、5、15、30、60、120 分钟）采集血样，并通过 ELISA 或 LC-MS/MS 测定血浆 CNP 水平。TFA 盐形式可提高其在体内给药时的溶解度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
C型利钠肽（1-53），人TFA的分子量为5801.77 Da。肽序列为：Asp-Leu-Arg-Val-Asp-Thr-Lys-Ser-Arg-Ala-Ala-Trp-Ala-Arg-Leu-Leu-Gln-Glu-His-Pro-Asn-Ala-Arg-Lys-Tyr-Lys-Gly-Ala-Asn-Lys-Lys-Gly-Leu-Ser-Lys-Gly-Cys-Phe-Gly-Leu-Lys-Leu-Asp-Arg-Ile-Gly-Ser-Met-Ser-Gly-Leu-Gly-Cys（二硫键：Cys37-Cys55）。 TFA盐为三氟乙酸盐形式，可提高水溶性，常用于肽的处理。肽的纯度通常经HPLC测定≥95%。本产品以冻干粉末形式供应。储存：防潮；-20℃保存可达3年；溶液中-80℃保存可达1年。溶解性：水溶性；TFA盐可提高其在水性缓冲液中的溶解度。体内给药时，通常将肽用无菌0.9%生理盐水或PBS配制成0.1-1 mg/mL的浓度，并立即使用。避免反复冻融。CNP易受中性内肽酶（NEP）的酶促降解；对于长期体内暴露，可同时使用NEP抑制剂或使用稳定的类似物（例如C53）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
C型利钠肽（1-53），人TFA是一种仅供实验室使用的研究级肽。它不可用于人类治疗或诊断。在典型的研究剂量（动物实验中剂量范围为μg/kg）下，CNP通常耐受性良好。高剂量可能导致低血压，这是由于其血管舒张作用所致。应进行标准安全监测（体重、行为、血压、血液学参数）。作为一种研究肽，目前尚无全面的毒理学数据；应遵循肽类操作的标准预防措施（戴手套、穿实验服、佩戴护目镜）。在研究中使用的浓度下，TFA盐被认为毒性相对较低。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
C型利钠肽（1-53），人TFA（CNP-53，CAS 141294-77-1）是C型利钠肽的全长形式，经加工转化为活性形式CNP-22。CNP-53是组织中的主要储存形式，可通过蛋白水解转化为CNP-22。CNP在心血管稳态、骨骼生长（软骨发育不全调节）和生殖功能中发挥重要作用。该肽用于高血压、心力衰竭、肾纤维化和骨骼疾病的研究。为提高溶解度，本产品以TFA盐（三氟乙酸盐）形式供应。本产品仅供研究使用，未经批准用于临床。参考文献：在猪脑中发现（Biochem Biophys Res Commun. 1990 Jul 31;170(2):973-9）。
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| 分子式 |
C251H417N81O71S3.C2HF3O2
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| 分子量 |
5915.79
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| 相关CAS号 |
C-Type Natriuretic Peptide (1-53), human;141294-77-1
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.1690 mL | 0.8452 mL | 1.6904 mL | |
| 5 mM | 0.0338 mL | 0.1690 mL | 0.3381 mL | |
| 10 mM | 0.0169 mL | 0.0845 mL | 0.1690 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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