| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
μ Opioid Receptor/MOR 3.5 nM (IC50) δ Opioid Receptor/DOR 4500 nM (IC50)
CTAP TFA targets the micro-opioid receptor (MOR) with an IC₅0 of 3.5 nM. It displays over 1,200-fold selectivity over the delta-opioid receptor (IC₅0 = 4500 nM) and also over somatostatin receptors. CTAP is a cyclic octapeptide with the sequence D-Phe-Cys-Tyr-D-Trp-Arg-Thr-Pen-Thr-NH2, where Pen is penicillamine, forming a disulfide bridge with Cys. It acts as a silent antagonist, blocking the effects of micro-opioid agonists without producing intrinsic opioid activity. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外放射性配体结合试验表明，CTAP TFA 与微阿片受体具有高亲和力结合。在表达微阿片受体的细胞中，它能有效拮抗微阿片激动剂诱导的反应，例如抑制 cAMP 积累和激活 G 蛋白偶联内向整流钾通道 (GIRK)。其对微阿片受体的拮抗 IC₅0 为 3.5 nM，对 δ-阿片受体和 κ-阿片受体的活性极低。环状结构确保了其高选择性和抗蛋白水解稳定性。在豚鼠回肠 (GPI) 和小鼠输精管 (MVD) 生物测定中，CTAP 能拮抗微阿片受体介导的电刺激诱发收缩的抑制作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
CTAP TFA（0-1 mg/kg，腹腔注射，单次给药）可抑制吗啡的镇痛作用[1]。对于左旋多巴引起的肢体、躯干、舌或运动功能异常不自主运动，CTAP TFA（10 mg/kg，腹腔注射，单次给药）无效[1]。在大鼠血液和血清中，CTAP TFA 稳定（半衰期 > 500 分钟），表明该肽的结构对酶具有抵抗性[2]。在灌注液中，CTAP TFA 与大鼠血清中的白蛋白（68.2%）和蛋白质（84.2%）有较多的结合[2]。
在体内，CTAP TFA 是一种可穿透血脑屏障的微阿片受体拮抗剂。它已被用于啮齿动物模型，以研究微阿片受体在左旋多巴诱导的运动障碍（LID）中的作用，LID 是帕金森病多巴胺替代疗法的常见副作用。行为学研究表明，CTAP 不能阻断啮齿动物模型中的左旋多巴诱导的运动障碍，而高选择性微阿片受体拮抗剂则证实了这一点。CTAP 还用于研究微阿片受体在疼痛调节、奖赏和成瘾中的作用。其血脑屏障（BBB）通透性使其适用于全身给药。 |
| 酶活实验 |
对于体外微阿片受体结合实验（非细胞实验），制备表达重组人微阿片受体的HEK293细胞膜或大鼠脑（皮层、丘脑）膜。对于放射性配体置换实验：将膜（50-100 ug蛋白）与1 nM [3H]DAMGO（[D-Ala2, N-MePhe⁴, Gly-ol⁵]-脑啡肽）或0.5 nM [3H]纳洛酮在结合缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 7.4，10 mM MgCl2，0.1% BSA）中孵育。加入不同浓度的CTAP TFA（0.1-1000 nM），并将混合物在25℃下孵育60-90分钟。非特异性结合采用 10 uM 纳洛酮或 1 uM 未标记的 DAMGO 进行测定。结合的放射性配体通过预先浸泡在 0.3% 聚乙烯亚胺溶液中的 GF/B 玻璃纤维滤膜进行快速真空过滤分离。滤膜用冰冷的缓冲液洗涤 3 次，干燥后进行液体闪烁计数。IC₅0 由置换曲线计算，Ki 值使用 Cheng-Prusoff 方程计算。功能性 GTPγS 结合测定：将膜与 [3⁵S]GTPγS (50-100 pM) 在测定缓冲液（20 mM HEPES，pH 7.4，100 mM NaCl，10 mM MgCl2，1 mM DTT，0.1% BSA，30 uM GDP）中孵育，同时加入 0.5-1 uM DAMGO（微量激动剂）和不同浓度的 CTAP TFA (0.1-1000 nM)。于 25℃ 孵育 60 分钟，然后过滤并计数。DAMGO 刺激的 [3⁵S]GTPγS 结合的抑制百分比用于计算拮抗剂 IC₅0。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的检测，使用稳定表达人微阿片受体的CHO或HEK293细胞。对于cAMP积累检测（微阿片受体激活的功能性读数，其具有抑制作用）：将细胞接种于96孔板（每孔50,000个细胞），并过夜培养。第二天，将细胞与500 uM IBMX在37℃下预孵育10分钟。然后，在有或无微阿片激动剂（例如，1-100 nM的DAMGO）和10 uM福斯克林（用于刺激cAMP生成）的情况下，加入CTAP TFA（0.1-1000 nM）。20-30分钟后，裂解细胞，并使用竞争性免疫测定法（例如，HTRF或ELISA）测量cAMP水平。计算拮抗激动剂诱导的 cAMP 积累抑制的 EC₅0 值。对于 GIRK 通道激活测定（G 蛋白偶联内向整流钾通道）：使用共表达微阿片受体和 GIRK1/2 通道的细胞进行全细胞膜片钳记录。将细胞钳制在 -60 mV，并通过钳制电流的降低（或在高细胞外 K⁺ 溶液中测量电流幅度）来测量 GIRK 电流（内向整流）。施加 DAMGO（0.1-1 uM）可诱导 GIRK 电流。同时施加浓度递增的 CTAP TFA（0.1-1000 nM）会导致 DAMGO 诱导的 GIRK 电流呈浓度依赖性阻断。根据剂量反应曲线确定拮抗的 IC₅0 值。在所测试的浓度下，CTAP 不应具有激动剂活性（即，在没有 DAMGO 的情况下不应产生电流）。使用台盼蓝排除法或 MTT 法检测细胞活力，以排除细胞毒性作用。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性 SD（Sprague-Dawley）大鼠[1]
剂量： 0、0.1、0.5、1 mg/kg 给药途径： 腹腔注射，单次 实验结果： 0.5 或 1 mg/kg 时完全阻断吗啡的镇痛作用。 由于CTAP TFA具有脑渗透性，因此在体内动物研究中，可通过皮下（sc）、腹腔（ip）或静脉（iv）途径给药于小鼠或大鼠。在微阿片受体拮抗研究中，CTAP TFA溶解于无菌生理盐水或PBS（pH 7.4）中，浓度为1-10 mg/mL。典型剂量为每只小鼠1-10 mg/kg，注射体积为100-200 μL（腹腔注射）。在帕金森病啮齿动物模型中研究左旋多巴诱导的运动障碍（LID）时：雄性Sprague-Dawley大鼠（或C57BL/6小鼠）单侧内侧前脑束注射6-羟基多巴胺（6-OHDA）以耗竭多巴胺。损伤确认后（安非他明诱导旋转试验），动物接受慢性左旋多巴治疗（例如，腹腔注射6 mg/kg左旋多巴+15 mg/kg苄丝肼，每日一次或两次，持续14-21天）以诱导运动障碍。在试验日，于左旋多巴注射前30分钟腹腔注射CTAP TFA（例如，1-10 mg/kg）。采用异常不自主运动（AIMs）量表（包括轴向、肢体、口舌和运动功能）评估运动障碍的严重程度。同时测量旋转行为和前爪调整步态。微阿片受体拮抗剂不能阻断左旋多巴诱导的运动障碍，表明该模型中微阿片受体未参与（如已发表的文献所述：Bartlett MJ等，BMC Res Notes）。在疼痛研究（例如甩尾试验）中，CTAP可通过全身给药或鞘内注射（腰椎穿刺）给药，以阻断微量阿片激动剂（例如吗啡）的镇痛作用。首先测量基线甩尾潜伏期，然后给予微量阿片激动剂（例如，皮下注射5 mg/kg吗啡），并在不同时间点（15、30、60、90、120分钟）再次测量甩尾潜伏期。如果在给予激动剂前10-30分钟给予CTAP，则应消除其镇痛作用。在脑渗透性研究中：全身给药CTAP TFA后，在不同时间点处死小鼠，收集脑组织，匀浆，并通过LC-MS/MS分析定量CTAP的浓度（需要经验证的生物分析方法）。已知 CTAP 能穿过血脑屏障，但对于 TFA 盐而言，可能没有具体的定量分布数据。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
CTAP TFA 的 TFA 盐分子量为 1218.33 Da（游离碱：约 1105.3 Da）。CAS 编号：103429-32-9（游离碱）。TFA 盐形式为三氟乙酸盐，常用于肽类化合物以提高水溶性并改善操作性。肽序列：HD-Phe-Cys-Tyr-D-Trp-Arg-Thr-Pen-Thr-NH2（Pen = 青霉胺，与 Cys 形成二硫键）。环状结构对于高亲和力和选择性至关重要。储存：避光防潮；-20℃ 下可保存长达 3 年；溶液中 -80℃ 下可保存长达 1 年。溶解性：水（可溶，由于 TFA 盐的存在；通常 >1 mg/mL），DMSO（可溶）。用于体内给药时，将 CTAP TFA 溶解于无菌 0.9% 生理盐水或 PBS 中；TFA 盐可能导致溶液呈酸性（pH 4-5）；如有必要，注射前可用 0.1 M NaOH 将 pH 值调节至 6.5-7.5，以避免组织刺激。肽的纯度通常经 HPLC 测定为 ≥95-98%。储备液（DMSO 中浓度为 1-10 mM）应储存于 -80℃ 并避光；避免反复冻融。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
CTAP TFA 是一种仅供实验室使用的研究级化合物，不可用于人体诊断或治疗。在典型的研究剂量下（动物实验剂量范围为 mg/kg，体外实验剂量范围为 μM），CTAP TFA 被认为无毒。然而，作为一种微阿片受体拮抗剂，它可能会阻断内源性阿片信号传导，从而导致动物模型中疼痛感知、应激反应和奖赏行为的改变。目前尚未有明显的急性毒性报告。操作肽类和化学化合物时应遵循标准安全操作规程：佩戴手套、实验服和护目镜；避免吸入粉尘；在通风良好的区域工作。对于体内研究，应监测动物的任何行为变化（例如，疼痛敏感性增加或运动减少）以及注射部位反应的迹象（TFA 盐可能具有轻微刺激性）。本产品仅供研究使用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
CTAP TFA（HD-Phe-Cys-Tyr-D-Trp-Arg-Thr-Pen-Thr-NH2，Cys 和 Pen 之间存在二硫键）是一种环状生长抑素类似物，也是一种高选择性、强效的微阿片受体拮抗剂。主要特点：(1) 对微阿片受体的 IC₅₀ 为 3.5 nM；(2) 对 δ-阿片受体（IC₅₀ = 4500 nM）和生长抑素受体的选择性高出 1200 倍以上；(3) 可穿透血脑屏障；(4) 无内在激动剂活性；(5) 可用于研究疼痛、运动障碍、成瘾和情绪障碍中微阿片受体的功能。CTAP 的结构与 CTOP 相似（CTOP 在第 5 位氨基酸残基上为 Orn 而非 Arg）。 CTAP是含精氨酸的类似物，其选择性和稳定性可能略有不同。常见应用：阿片受体药理学、左旋多巴诱导的运动障碍（LID）研究、疼痛研究、内源性阿片系统研究。本产品未获准用于人体。
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| 分子式 |
C53H70F3N13O12S2
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| 分子量 |
1218.32
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| 相关CAS号 |
CTAP;103429-32-9
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~100 mg/mL (~82.08 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.8208 mL | 4.1040 mL | 8.2080 mL | |
| 5 mM | 0.1642 mL | 0.8208 mL | 1.6416 mL | |
| 10 mM | 0.0821 mL | 0.4104 mL | 0.8208 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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