| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cbz-Ala-Ala-Asn TFA serves as a substrate for the cysteine protease legumain (asparaginyl endopeptidase, AEP). Legumain specifically cleaves peptide bonds C-terminal to asparagine residues. This peptide has no intrinsic biological activity but is used as a tool to study legumain activity and as a scaffold for drug delivery systems.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，Cbz-Ala-Ala-Asn TFA 对细胞没有直接活性。其应用价值体现在与荧光染料（例如 AMC）偶联后，可构建荧光底物用于检测 legumain 活性。该肽本身可用于与荧光底物竞争，或作为 legumain 可裂解前药的构建单元。它还可以作为药物递送的支架，实现药物在 legumain 高表达位点的靶向释放。
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| 体内研究 (In Vivo) |
作为一种肽支架，Cbz-Ala-Ala-Asn TFA 在动物研究中不直接给药。然而，它可以被整合到前药或药物递送系统中，这些前药或递送系统可被legumain酶切割。在小鼠肿瘤模型中，含有该序列的可由legumain酶切割的前药与不可切割的对照组相比，显示出更高的抗肿瘤疗效和更低的全身毒性。
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| 酶活实验 |
在体外与legumain的结合研究中，使用肽底物（与荧光染料如AMC偶联）。该实验在96孔板中进行，使用legumain酶（在pH 4.0-5.5下活化）和不同浓度的肽底物。在激发波长380 nm和发射波长460 nm下测量30-60分钟的荧光强度，以计算动力学参数（Km和Vmax）。
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| 细胞实验 |
由于 Cbz-Ala-Ala-Asn TFA 是一种肽底物，其设计目的并非进入细胞，因此不进行直接的细胞检测。为了研究细胞内的 legumain 活性，可以使用细胞可渗透的荧光底物（例如 Cbz-Ala-Ala-Asn-AMC）。将细胞与底物孵育 1-4 小时，然后测量培养基或细胞裂解液中 AMC 的释放量，legumain 活性与荧光强度成正比。
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| 动物实验 |
对于使用可由半胱氨酸蛋白酶裂解的前药进行的体内研究，将表达半胱氨酸蛋白酶的肿瘤细胞（例如MDA-MB-231或HT-1080）皮下植入6-8周龄的雌性BALB/c裸鼠体内。当肿瘤体积达到约100 mm³时，每3-4天静脉注射一次前药（5-20 mg/kg）或对照药物，持续2-3周。每周测量两次肿瘤体积和体重。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种肽支架，Cbz-Ala-Ala-Asn TFA 本身并不作为治疗药物使用，也不具备独立的药代动力学特性。当将其引入药物偶联物中时，TFA 盐可提高水溶性，从而有助于制备用于肠外给药的制剂。Cbz 保护基团可增强体内稳定性，防止循环中的非特异性蛋白水解，而 Asn 残基仍可被半胱氨酸蛋白酶切割。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在研究应用中常见的低浓度下，TFA 反离子被认为毒性相对较低。作为一种合成肽，Cbz-Ala-Ala-Asn TFA 不适用于人体。应遵循肽类处理的标准安全预防措施（例如，避免吸入和皮肤接触）。在典型的研究剂量下，预计不会出现明显的毒性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Cbz-Ala-Ala-Asn TFA (C20H25F3N4O8，分子量 522.43) 是一种用于亚铁氰化物研究的保护性三肽。Cbz 基团赋予其抵抗非特异性蛋白酶的稳定性，而 TFA 盐则提高了其溶解度。它可作为靶向药物递送至亚铁氰化物过表达肿瘤（例如乳腺癌、前列腺癌和胶质瘤）的支架，也可用于开发亚铁氰化物激活的前药和成像探针。经高效液相色谱法 (HPLC) 测定，其纯度 ≥98%。
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| 分子式 |
C20H25F3N4O9
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|---|---|
| 分子量 |
522.43
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9141 mL | 9.5707 mL | 19.1413 mL | |
| 5 mM | 0.3828 mL | 1.9141 mL | 3.8283 mL | |
| 10 mM | 0.1914 mL | 0.9571 mL | 1.9141 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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