| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Calcitonin, eel TFA targets the calcitonin receptor 2 (CTR2), a G protein-coupled receptor. It binds to CTR2 with very high affinity, exhibiting a Ki of 0.01 nM in radioligand binding assays, which is significantly higher than human (2.95 nM), porcine (0.44 nM), or rat (5.89 nM) calcitonin. The thyroid hormone peptide contributes to the regulation of calcium homeostasis by inhibiting osteoclast-mediated bone resorption and promoting renal calcium excretion.
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| 体外研究 (In Vitro) |
与鲑鱼降钙素相比，鳗鱼降钙素在培养的前叶垂体细胞中能有效促进磷脂酰肌醇水解，且这种促进作用呈浓度依赖性，并能增强催乳素的释放[1]。当促甲状腺激素释放激素（TRH）被激活时，鳗鱼降钙素对抑制催乳素的产生没有影响[1]。
体外实验表明，鳗鱼降钙素能有效诱导磷脂酰肌醇水解，且其作用呈浓度依赖性，并能刺激培养的垂体前叶细胞释放催乳素，其效果优于鲑鱼降钙素。在促甲状腺激素释放激素（TRH）刺激条件下，鳗鱼降钙素对催乳素释放无抑制作用。此外，该肽还对成骨细胞功能有影响，这已在UMR-106细胞中得到证实。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，鳗鱼降钙素被用于绝经后骨质疏松症的研究，以研究骨密度和矿物质稳态。它能降低血液中的钙离子浓度，拮抗甲状旁腺激素的作用。降钙素检测还用于识别结节性甲状腺疾病患者，尤其是在甲状腺髓样癌的早期诊断中。鳗鱼降钙素对动物模型中的骨代谢具有显著影响。
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| 酶活实验 |
利用放射性配体结合试验，在表达重组人或动物CTR2的细胞膜制备物上测定鳗鱼降钙素与降钙素受体的结合亲和力。将不同浓度的肽与固定浓度的放射性标记降钙素示踪剂（例如，[¹2⁵I]标记的降钙素）在结合缓冲液中孵育。孵育后，通过过滤或离心分离结合的和游离的放射性配体，并测量放射性。根据竞争性结合曲线计算Ki值。
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| 细胞实验 |
降钙素的细胞学检测采用培养的垂体前叶细胞或成骨细胞UMR-106细胞。将细胞用不同浓度的肽处理一定时间。检测终点包括：通过定量肌醇磷酸酯的积累来测量磷脂酰肌醇水解；通过ELISA或RIA评估催乳素的释放；以及通过测量碱性磷酸酶活性或钙沉积来评估成骨细胞的功能。由于CTR2与Gs蛋白偶联，因此也可以测量cAMP反应。
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| 动物实验 |
体内研究通常在骨质疏松症啮齿动物模型中进行，例如卵巢切除大鼠。降钙素（鳗鱼TFA）通过皮下注射给药，剂量范围为每日或隔日1至50 IU/kg，持续4至12周。研究终点包括测量血清钙磷水平、通过双能X射线吸收法（DEXA）或微型计算机断层扫描（micro-CT）评估骨密度（BMD）、对骨切片进行组织形态计量学分析以及测量血清中骨转换标志物（例如P1NP、NTX）。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
鳗鱼降钙素的药代动力学数据在标准产品说明书中并未详尽描述。作为一种由32个氨基酸组成的肽，其药代动力学特征是皮下或肌肉注射后迅速吸收，半衰期通常为15至30分钟。它在肾脏中经蛋白水解酶降解，口服生物利用度低。三氟乙酸盐形式可提高其溶解度，适用于研究应用。其代谢主要在肾脏中通过蛋白水解酶进行。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
标准产品说明书中未提供降钙素（鳗鱼TFA）的全面毒理学数据，但该肽在动物和临床研究中具有良好的安全性。作为一种甲状腺激素肽，其在研究用剂量下通常耐受性良好。高剂量下可能出现的副作用包括恶心、潮红和注射部位反应。实验室使用时，应遵循处理肽类的标准化学品安全预防措施。
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| 参考文献 |
[1]. Sortino MA, et al. Comparative effects of eel calcitonin, salmon calcitonin and [Asu1,7]eel calcitonin on hypophyseal and osteoblastic function. Gynecol Endocrinol. 1993 Jun;7(2):89-96.
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| 其他信息 |
鳗鱼降钙素（TFA 型，即鳗鱼甲状腺降钙素）的分子式为 C14₈H24₂F3N4₃O4₉S2，分子量为 3405.96（游离碱）。该肽为白色至类白色固体粉末，纯度为 98.79%。应密封保存于 -20℃ 或 -80℃，并避免受潮。该肽与鲑鱼降钙素的区别在于第 26、27 和 29 位氨基酸残基的不同，这会影响其受体结合特性。
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| 分子式 |
C148H242F3N43O49S2
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| 分子量 |
3528.89
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| 相关CAS号 |
Calcitonin, eel;57014-02-5
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.2834 mL | 1.4169 mL | 2.8338 mL | |
| 5 mM | 0.0567 mL | 0.2834 mL | 0.5668 mL | |
| 10 mM | 0.0283 mL | 0.1417 mL | 0.2834 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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