CGRP II rat TFA targets the CGRP receptor, which is a complex of the calcitonin receptor-like receptor (CRLR) and receptor activity-modifying protein 1 (RAMP1). Activation of this receptor leads to vasodilation and is involved in neurotransmission. The peptide also binds to other CGRP receptor complexes (CRLR/RAMP2 and CRLR/RAMP3) with different affinities (IC₅0 of 1 nM and 300 nM, respectively). It functions as a potent vasodilator in cardiovascular research.

大鼠TFA（含降钙素基因相关蛋白II，CGRP II）的EC50值为0.56 nM，可引起小直径猪左前降支（LAD）冠状动脉的血管舒张作用[1]。大鼠TFA（降钙素基因相关肽II，CGRP II）的EC50值为83 μM，可松弛离体内括约肌（IAS）条带的自发张力[2]。在共表达mRAMP1（小鼠受体活性调节蛋白1）和rCRLR（大鼠降钙素受体样受体）的细胞中，大鼠TFA（rβCGRP）可降低[125I]hαCGRP的结合（IC50：7 nM），并促进cAMP的积累（EC50：0.56 nM）[3]。降钙素基因相关蛋白 II，大鼠 TFA（大鼠-βCGRP，0.01-100 nM）的 IC50 值约为 2.8 nM，可引起雄性和雌性 Sprague-Dawley 大鼠冠状动脉的内皮非依赖性舒张[4]。

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体外实验表明，大鼠 CGRP II TFA 是一种强效的 CGRP 受体激活剂。它能以浓度依赖的方式诱导离体血管（如大鼠主动脉或肠系膜动脉）舒张。此外，它还能刺激表达 CGRP 受体 (CRLR/RAMP1) 的细胞产生 cAMP，并且在 8-33 pM 的浓度下，已被证实是诱导大鼠口面部组织水肿的强效剂。这些活性证实了其作为强效血管舒张剂的作用。

在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中，以 10 分钟的间隔一次性注射 0.3 μg/kg 大鼠 β-CGRP（降钙素基因相关肽）可引起血管扩张和低血压[5]。

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在体内，CGRP II 大鼠 TFA 是一种强效且持久的血管扩张剂，常用于心血管疾病的研究。在动物模型中，给药后由于 CGRP 受体的激活，可降低血压并增加多种血管床的血流量。它能有效诱导大鼠口面部组织水肿，且具有快速起效（5-15 分钟）和持久（6 小时）的剂量依赖性效应。这些活性是其研究应用的核心。

利用放射性配体结合试验，在表达重组人或大鼠 CRLR/RAMP1、CRLR/RAMP2 或 CRLR/RAMP3 的细胞膜制备物上，评估 CGRP II 大鼠 TFA 与 CGRP 受体的结合情况。将不同浓度的肽与标记的 CGRP 示踪剂（例如 [¹2⁵I]-CGRP）在结合缓冲液中孵育。孵育后，通过过滤分离结合的和游离的放射性配体，并测量放射性。计算 IC₅0 值（CRLR/RAMP1 为 1 nM，CRLR/RAMP2 为 300 nM）。

细胞实验采用表达CGRP受体复合物的细胞进行，例如SK-N-MC神经母细胞瘤细胞（该细胞内源性表达CGRP受体）。将细胞用不同浓度的CGRP II大鼠三氟乙酸（TFA）处理10-30分钟。主要功能终点是使用竞争性ELISA或基于FRET的生物传感器测量细胞内cAMP的积累，因为CGRP受体与Gs蛋白偶联，从而激活腺苷酸环化酶并产生cAMP。计算cAMP刺激的EC₅0值。

动物/疾病模型：雄性SD（Sprague-Dawley）大鼠[5]
剂量：0.01 ng/kg-3 μg/kg（100 μL），随后用150 μL等渗盐水冲洗，每隔10分钟一次。
给药途径：单次注射
实验结果：诱导软脑膜动脉（PA）扩张，并增加局部皮质脑血流量（LCBFFlux）。

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本研究开展体内动物实验，以评估CGRP II大鼠TFA的血管舒张和水肿诱导作用。在血管舒张实验中，对麻醉大鼠进行静脉注射，给予0.1至10 μg/kg剂量的肽，并记录平均动脉压（MAP）的变化。在水肿实验中，将CGRP II大鼠TFA（100 μL，8-33 pM）皮内注射至大鼠面颊部，并在注射后5-15分钟、30分钟、1小时、2小时、4小时和6小时评估组织肿胀程度，从而测量水肿形成情况。

标准产品说明书中未详细列出大鼠 CGRP II TFA 的药代动力学数据。作为一种由 37 个氨基酸组成的神经肽，其药代动力学特征与内源性肽类相似，由于肽酶的快速蛋白水解降解以及通过 CGRP 受体的清除，其在循环中的半衰期相对较短（数分钟）。该药物口服生物利用度低，通常在研究中采用静脉或腹腔注射给药。TFA 盐形式可提高其在体外和体内研究中的溶解度。

标准产品说明书中未提供CGRP II大鼠TFA的全面毒理学数据。作为一种内源性神经肽，它在生理浓度下通常耐受性良好。在研究用剂量下，尚未有明确的毒性报道。实验室使用时，应遵循肽类化学品的标准安全操作规程。由于它是一种强效血管扩张剂，全身给药可能导致显著的低血压，在设计实验时应考虑这一点。

[1]. Development and potential of non-peptide antagonists for calcitonin-gene-related peptide (CGRP) receptors: evidence for CGRP receptor heterogeneity. Biochem Soc Trans. 2002 Aug;30(4):468-73.

[2]. CGRP(2) receptor in the internal anal sphincter of the rat: implications for CGRP receptor classification. Br J Pharmacol. 2000 May;130(2):464-70.

[3]. Mouse receptor-activity-modifying proteins 1, -2 and -3: amino acid sequence, expression and function. Mol Cell Endocrinol. 2000 Apr 25;162(1-2):35-43.

[4]. Characterization of calcitonin gene-related peptide (CGRP) receptors in intramural coronary arteries from male and female Sprague Dawley rats. Br J Pharmacol. 1998 Apr;123(7):1464-70.

[5]. Inhibitory effect of BIBN4096BS on cephalic vasodilatation induced by CGRP or transcranial electrical stimulation in the rat. Br J Pharmacol. 2004 Nov;143(6):697-704.

CGRP II 大鼠 TFA（α-CGRP，大鼠 TFA）纯度为 97.04%。该肽序列包含 37 个氨基酸，并含有一个二硫键。它是一种固体粉末。该化合物应密封保存于 -20℃ 或 -80℃，并避免受潮。它可溶于水和水性缓冲液。CGRP 是目前已知的最有效的血管扩张剂之一。本产品仅供研究使用，不得用于人体治疗。

C165H268F3N51O52S2

3919.33

3917.932

Calcitonin Gene Related Peptide (CGRP) II, rat;99889-63-1

172639685

Solid powder

1730

59

63

113

273

9120

37

C[C@H]1C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](CSSC[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N1)[C@@H](C)O)CC(=O)N)NC(=O)[C@H](CO)N)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CC2=CNC=N2)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)NCC(=O)NCC(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CC3=CC=CC=C3)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N4CCC[C@H]4C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC5=CC=CC=C5)C(=O)N)[C@@H](C)O.C(=O)(C(F)(F)F)O

HCQYCJWEBKBRAU-BCJPXGLLSA-N

InChI=1S/C163H267N51O50S2.C2HF3O2/c1-73(2)51-97(186-116(227)64-179-130(233)81(17)183-139(242)98(52-74(3)4)193-137(240)94(43-34-48-176-162(171)172)188-142(245)101(56-90-61-175-72-182-90)199-159(262)128(87(23)222)213-156(259)123(79(13)14)207-151(254)110-71-266-265-70-109(203-133(236)91(166)66-215)150(253)197-103(58-113(168)224)147(250)211-125(84(20)219)157(260)185-83(19)132(235)210-126(85(21)220)160(263)204-110)140(243)194-99(53-75(5)6)141(244)202-108(69-218)149(252)190-95(44-35-49-177-163(173)174)138(241)201-106(67-216)134(237)180-62-115(226)178-63-118(229)205-121(77(9)10)155(258)208-122(78(11)12)154(257)191-93(42-31-33-47-165)136(239)198-105(60-119(230)231)144(247)196-102(57-112(167)223)143(246)195-100(55-89-39-28-25-29-40-89)145(248)209-124(80(15)16)161(264)214-50-36-45-111(214)152(255)212-127(86(22)221)158(261)200-104(59-114(169)225)146(249)206-120(76(7)8)153(256)181-65-117(228)187-107(68-217)148(251)189-92(41-30-32-46-164)135(238)184-82(18)131(234)192-96(129(170)232)54-88-37-26-24-27-38-88;3-2(4,5)1(6)7/h24-29,37-40,61,72-87,91-111,120-128,215-222H,30-36,41-60,62-71,164-166H2,1-23H3,(H2,167,223)(H2,168,224)(H2,169,225)(H2,170,232)(H,175,182)(H,178,226)(H,179,233)(H,180,237)(H,181,256)(H,183,242)(H,184,238)(H,185,260)(H,186,227)(H,187,228)(H,188,245)(H,189,251)(H,190,252)(H,191,257)(H,192,234)(H,193,240)(H,194,243)(H,195,246)(H,196,247)(H,197,253)(H,198,239)(H,199,262)(H,200,261)(H,201,241)(H,202,244)(H,203,236)(H,204,263)(H,205,229)(H,206,249)(H,207,254)(H,208,258)(H,209,248)(H,210,235)(H,211,250)(H,212,255)(H,213,259)(H,230,231)(H4,171,172,176)(H4,173,174,177);(H,6,7)/t81-,82-,83-,84+,85+,86+,87+,91-,92-,93-,94-,95-,96-,97-,98-,99-,100-,101-,102-,103-,104-,105-,106-,107-,108-,109-,110-,111-,120-,121-,122-,123-,124-,125-,126-,127-,128-;/m0./s1

(3S)-4-[[(2S)-4-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S,3R)-1-[[(2S)-4-amino-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-3-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-[[(2S)-2-amino-3-hydroxypropanoyl]amino]-16-(2-amino-2-oxoethyl)-7,13-bis[(1R)-1-hydroxyethyl]-10-methyl-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-4-yl)propanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]propanoyl]amino]acetyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]acetyl]amino]acetyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]hexanoyl]amino]-4-oxobutanoic acid;2,2,2-trifluoroacetic acid

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

H2O :~25 mg/mL (~6.38 mM)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。