| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
BQ-3020 ammonium is a selective agonist of the endothelin B (ETB) receptor [22L8-L9]. Endothelin receptors are G protein-coupled receptors (GPCRs) with two main subtypes, ETA and ETB. BQ-3020 specifically activates the ETB receptor, which is primarily located on endothelial cells (where it mediates vasodilation and clearance of ET-1), smooth muscle cells (where it can cause vasoconstriction), and other tissues like the kidney and bladder. By binding to the ETB receptor, it mimics the actions of the endogenous ligand, endothelin-1 (ET-1).
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，BQ-3020铵是一种高效且选择性的ETB受体激动剂。它能以0.2 nM的IC₅0值抑制[¹2⁵I]-ET-1与猪小脑ETB受体的结合，表现出高亲和力[21L16-L17]。BQ-3020广泛用于功能性实验，以研究ETB介导的信号通路。例如，在离体组织浴实验中，BQ-3020可用于表征ETB在不同组织类型中的受体药理学特性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体外实验表明，BQ-3020铵盐可通过激活ETB受体诱导特定的药理作用。例如，它已被证实可浓度依赖性地舒张预先收缩的兔肠系膜动脉（前提是内皮完整，因为内皮上的ETB可产生NO），或在某些血管床中引起收缩（前提是平滑肌上的ETB占主导地位）。这种特异性反应具有组织和物种依赖性。在兔肺动脉中，BQ-3020引起血管收缩，而在猪膀胱颈条中，它则诱导血管舒张[22L10-L12]。这些作用可被ETB拮抗剂阻断，但不能被ETA拮抗剂阻断。
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| 酶活实验 |
在体内，BQ-3020铵的活性被用于研究ETB受体在心血管调节中的作用。例如，在麻醉大鼠中，给予BQ-3020可引起双相反应：首先是短暂的血管舒张，随后是持续的升压反应，具体程度取决于血管床和剂量。BQ-3020也可用于研究肾功能，其中ETB激活可促进钠排泄和利尿。在猪模型中，BQ-3020可引起膀胱颈松弛，表明ETB在排尿中发挥作用[22L10-L12]。这些研究有助于解析ETB在健康和疾病中的复杂作用。
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| 细胞实验 |
利用非细胞放射性配体结合实验测定了BQ-3020对ETB相对于ETA的结合选择性。在这些实验中，使用表达重组人ETB或ETA受体的细胞膜制备物。将固定浓度的放射性标记配体（例如[¹2⁵I]-ET-1）与递增浓度的BQ-3020孵育。过滤反应液并计数放射性。计算IC₅0值（ETB为0.2 nM）。在这些实验中，BQ-3020对ETB的选择性比ETA高1000倍以上。
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| 动物实验 |
体外细胞功能分析通常使用天然表达ETB的细胞（例如内皮细胞、某些平滑肌细胞系）或转染ETB的细胞。细胞预先加载荧光染料以测量细胞内钙离子浓度([Ca2+]i)。加入BQ-3020后，监测荧光变化。ETB激活可通过Gq蛋白偶联导致[Ca2+]i快速瞬时升高，尽管ETB主要通过Gi/o蛋白传递信号。BQ-3020也可用于通过基于FRET的分析方法监测cAMP生成抑制情况（ETB与Gi/o蛋白偶联）。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
BQ-3020 的体内动物研究通常在啮齿动物（大鼠或小鼠）或兔中进行，以评估其心血管或肾脏效应。标准实验方案中，大鼠麻醉后，分别在颈动脉（用于测量血压）和颈静脉（用于药物输注）置入导管。BQ-3020 可通过静脉推注或持续输注（例如，0.1-10 nmol/kg）给药。主要终点指标为平均动脉压 (MAP) 和心率的变化。此外，还可以收集膀胱尿液以测量其利尿和排钠作用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
标准产品说明书中未详细列出BQ-3020铵的药代动力学(PK)数据。作为一种16个氨基酸的肽(Ac-Leu-Met-Asp-Lys-Glu-Ala-Val-Tyr-Phe-Ala-His-Leu-Asp-Ile-Ile-Trp) [21L12-L13]，它在体内易被快速蛋白水解降解，导致半衰期极短（仅几分钟）。它不具有口服生物利用度，通常在研究中采用静脉注射给药。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
标准产品说明书中未提供BQ-3020铵的全面毒理学数据。作为一种研究用化合物，通常不描述其急性毒性的标准安全性评估。作为一种强效血管活性肽，全身给药可引起血压的显著且快速变化。实验室使用时，应遵循肽类化学品的标准安全操作规程。
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| 分子式 |
C96H140N20O25S.XNH3
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| 分子量 |
2006.32 (free base)
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| 相关CAS号 |
BQ-3020;143113-45-5
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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