| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Trypsin[1]
Boc-Gln-Ala-Arg-AMC acetate targets trypsin and TMPRSS2 as a substrate. It is cleaved by these proteases at the Arg-AMC bond, releasing the fluorescent AMC moiety, which can be quantified to measure protease activity. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
许多实验室常规使用 Boc-Gln-Ala-Arg-AMC (QAR-AMC) 底物来测定胰腺匀浆中的胰蛋白酶活性。当浓度较低时，该底物对胰蛋白酶具有较高的特异性，不会与凝血酶发生反应。我们在实验中将该底物与 Z-Gly-Pro-Arg-AMC (GPR-AMC) 底物进行了比较，发现使用 GPR-AMC 底物测得的注射生理盐水的小鼠胰腺中胰蛋白酶的背景活性显著降低。由于背景活性降低，注射西鲁林的小鼠中，使用 GPR-AMC 测得的胰蛋白酶活性倍数比使用 QAR-AMC 测得的倍数高约 3 倍。基于这些观察结果，我们建议使用 GPR-AMC 底物来测定胰腺内胰蛋白酶活性。用 GPR-AMC 底物测定的经西鲁林处理的小鼠的胰蛋白酶活性可被 1–2 μM 的依克汀或抑蛋白酶完全阻断（数据未显示）。由于在给定浓度下，这些蛋白酶抑制剂不影响凝血酶（依克汀完全无效，抑蛋白酶的 Ki 值为 61 μM），因此我们可以排除凝血酶污染干扰测定的可能性。[1]
在体外，Boc-Gln-Ala-Arg-AMC 乙酸酯是一种胰蛋白酶的荧光底物，可用于测定 TMPRSS2 的蛋白水解活性。通过荧光光谱监测 AMC 裂解后的释放，从而定量测定蛋白酶活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Boc-Gln-Ala-Arg-AMC 乙酸盐的具体体内活性数据不适用，因为它是一种用于体外试验的底物，而不是具有体内效应的生物活性化合物。
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| 酶活实验 |
蛋白水解活性测定——重组TMPRSS2的制备方法已在文献4中描述。TMPRSS2的蛋白水解活性通过测量蛋白酶底物（Boc-Gln-Ala-Arg-AMC）的荧光共振能量转移（FRET）来检测。[2]
Boc-Gln-Ala-Arg-AMC乙酸酯的非细胞酶活性测定方法是将底物与靶蛋白酶（胰蛋白酶或TMPRSS2）在缓冲液中孵育。使用荧光计或荧光酶标仪监测荧光AMC的释放，并根据荧光强度的增加速率计算蛋白酶活性。 |
| 细胞实验 |
基于细胞的蛋白水解活性分析——使用pCMV载体和pCDNA3.1载体作为对照，将pCMV-TMPRSS2和PCDNA3.1-HAI-2突变质粒瞬时转染至CWR22Rv1细胞。将CWR22Rv1细胞接种于24孔板中，并使用Lipofectamine3000转染pCMV-TMPRSS2和PCDNA3.1-HAI-2。48小时后，通过测量蛋白酶底物（Boc-Gln-Ala-Arg-AMC）的荧光共振能量转移（FRET）来检测CWR22Rv1细胞的蛋白水解活性。[2]
由于Boc-Gln-Ala-Arg-AMC乙酸酯是生化分析的底物而非细胞活性化合物，因此通常不进行体外细胞分析。它可用于细胞裂解液或条件培养基中，以测量蛋白酶活性。 |
| 动物实验 |
Boc-Gln-Ala-Arg-AMC 乙酸盐是一种用于生化测定的底物，而不是具有体内药理活性的化合物，因此不适用于体内动物实验。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Boc-Gln-Ala-Arg-AMC 乙酸盐是一种用于生化测定的底物，而不是全身给药的化合物，因此其药代动力学特性不适用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于Boc-Gln-Ala-Arg-AMC乙酸酯的毒理学数据。作为一种研究底物，其安全性尚未得到充分表征。该物质仅供研究使用，不得用于人类食用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
胰腺消化蛋白酶（特别是胰蛋白酶和胰凝乳蛋白酶）的激活是胰腺炎的一个标志。在啮齿动物模型中，常用荧光肽底物来检测胰腺匀浆中的蛋白酶激活。本研究调查了在C57BL/6N小鼠中，单次腹腔注射分泌素后胰蛋白酶和胰凝乳蛋白酶激活的最佳检测条件。我们发现，使用较少量的胰腺匀浆并从检测缓冲液中去除牛血清白蛋白显著改善了这些蛋白酶的检测结果。此外，胰腺匀浆必须新鲜制备和测试，因为冷冻-解冻循环会刺激蛋白酶激活。最后，用Z-Gly-Pro-Arg-AMC替代广泛使用的Boc-Gln-Ala-Arg-AMC胰蛋白酶底物，减少了生理盐水处理的对照小鼠中的背景活性，从而提高了分泌素诱导的胰蛋白酶激活水平。使用优化的协议，我们反复测量到给予分泌素的小鼠中，胰蛋白酶和胰凝乳蛋白酶的活性分别增加了20倍和200倍。[1]
Boc-Gln-Ala-Arg-AMC醋酸盐是一种用于胰蛋白酶和TMPRSS2的荧光底物。它在蛋白水解时释放AMC，从而实现蛋白酶活性的定量测定。仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C31H46N8O10
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|---|---|
| 分子量 |
690.74
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| 相关CAS号 |
Boc-Gln-Ala-Arg-AMC hydrochloride;201849-55-0
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| 外观&性状 |
Typically exists as white to off-white solids at room temperature
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| 化学名 |
tert-butyl N-[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-1-[(4-methyl-2-oxochromen-7-yl)amino]-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]carbamate acetate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~125 mg/mL (~180.97 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4477 mL | 7.2386 mL | 14.4772 mL | |
| 5 mM | 0.2895 mL | 1.4477 mL | 2.8954 mL | |
| 10 mM | 0.1448 mL | 0.7239 mL | 1.4477 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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