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Biotin-NH-PSMA-617

目录号: V77200 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Biotin-NH-PSMA-617 是生物素标记的 PSMA-617。
Biotin-NH-PSMA-617 产品类别: Fluorescent Dye
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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1mg
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产品描述
Biotin-NH-PSMA-617 是一种生物素标记的 PSMA-617。PSMA-617 是一种靶向前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的小分子，PSMA 由肿瘤细胞直接表达。
Biotin-NH-PSMA-617 是 PSMA-617 的生物素化衍生物，PSMA-617 是一种对前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 具有高亲和力的小分子配体。通过连接子连接生物素基团，该缀合物保留了强大的 PSMA 结合活性，从而能够实现癌症检测的“预靶向”策略。在该两步法中，化合物首先与表达 PSMA 的前列腺肿瘤细胞结合，随后施用链霉亲和素偶联的成像剂或治疗剂，该药物可快速与生物素结合。
生物活性&实验参考方法
靶点
Biotin-NH-PSMA-617 specifically targets prostate-specific membrane antigen (PSMA), a transmembrane protein that is highly and consistently overexpressed on the surface of prostate cancer cells, particularly in metastatic, castration-resistant disease. The PSMA-617 moiety provides high binding affinity (KD in the low nanomolar range). The attached biotin group serves as a "molecular handle" for high-affinity capture by streptavidin or avidin in subsequent steps.
体外研究 (In Vitro)
PSMA-617 是 PSMA 的配体。PSMA-617 对 PSMA 的亲和力显著增强，并能有效内化进入前列腺癌细胞。PSMA-617 可与 68Ga、177Lu、111In 和 90Y 等放射性配体标记，因此适用于基于放射性配体的治疗和 PET 成像 [1]。
体外实验表明，生物素-NH-PSMA-617作为PSMA配体，与PSMA的结合亲和力显著增强，并能高效内化进入前列腺癌（PCa）细胞。该化合物已被证实能有效内化进入PSMA阳性细胞，这是靶向药物递送的关键要求。生物素部分不干扰这种结合或内化过程，使其成为理想的预靶向剂。
体内研究 (In Vivo)
在体内，生物素-NH-PSMA-617在预靶向成像和治疗研究中展现出良好的应用前景。在动物模型中，生物素化的配体能够迅速定位到表达PSMA的肿瘤部位。随后注射放射性标记的链霉亲和素偶联物后，该偶联物能够快速从血液中清除并与肿瘤表面的生物素结合，从而获得较高的肿瘤与背景对比度。这种预靶向策略能够最大限度地减少健康组织受到的辐射。
酶活实验
生物素-NH-PSMA-617 与 PSMA 的非细胞结合亲和力可通过表面等离子共振 (SPR) 或竞争性放射性配体结合实验进行测定。在 SPR 实验中，重组 PSMA 蛋白固定在传感器芯片上。将浓度递增的化合物溶液流过芯片，并测量其结合速率 (ka) 和解离速率 (kd)，从而计算 KD（平衡解离常数）。
细胞实验
细胞实验采用表达PSMA的人前列腺癌细胞系，例如LNCaP或C4-2。将细胞与不同浓度的生物素标记的NH-PSMA-617在4℃（用于结合实验）或37℃（用于内吞实验）下孵育。然后使用荧光标记的链霉亲和素探针检测结合和摄取情况。通过流式细胞术定量信号，或在荧光显微镜下对细胞进行成像以观察内吞过程。
动物实验
典型的体内动物实验方案包括两个步骤。首先，使用PSMA阳性的LNCaP或22Rv1细胞建立异种移植小鼠模型。静脉注射生物素标记的氨基PSMA-617，使其循环4-6小时。其次，静脉注射放射性标记的链霉亲和素偶联物。再过6-24小时后，通过γ计数或PET/SPECT成像对取出的器官进行成像，评估肿瘤的摄取和生物分布情况。
药代性质 (ADME/PK)
生物素-NH-PSMA-617 的药代动力学 (PK) 研究通常是预靶向工作流程的一部分。该化合物在血液中清除迅速，并特异性地滞留在 PSMA 阳性肿瘤中。化合物中的 PEG 连接基通过提高其水溶性、减少聚集和延长循环时间，从而优化了其药代动力学，增强了在第二步链霉亲和素注射之前肿瘤的摄取。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
生物素-NH-PSMA-617 的专项毒理学研究并未在标准产品说明书中详细说明。作为一种研究用化合物，其急性毒性的标准安全性评估通常不予描述。然而，由于它是一种靶向配体，能够内化进入表达 PSMA 的细胞，因此潜在的脱靶毒性可能与非癌组织（例如肾脏近端小管）中的 PSMA 表达有关。
参考文献

[1]. Targeted alpha therapy of mCRPC: Dosimetry estimate of 213Bismuth-PSMA-617. Eur J Nucl Med Mol Imaging. 2018;45(1):31-37.

[2]. The Theranostic PSMA Ligand PSMA-617 in the Diagnosis of Prostate Cancer by PET/CT: Biodistribution in Humans, Radiation Dosimetry, and First Evaluation of Tumor Lesions. J Nucl Med. 2015;56(11):1697-1705.
其他信息
Biotin-NH-PSMA-617 的分子式为 C65H97N13O19S，分子量为 1396.62 g/mol。它可标记多种放射性核素，包括 68Ga、177Lu、111In 和 90Y，从而应用于 PET 成像和放射性配体疗法。该化合物代表了一种用于前列腺癌研究的生物素化“预靶向”策略。本产品仅供研究使用，不得用于人体治疗。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C65H97N13O19S
分子量
1396.61
外观&性状
White to off-white solid powder
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO :≥ 50 mg/mL (~35.80 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.7160 mL 3.5801 mL 7.1602 mL
5 mM 0.1432 mL 0.7160 mL 1.4320 mL
10 mM 0.0716 mL 0.3580 mL 0.7160 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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