| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Biotin-KRpep-2d acetate targets the Ras protein, specifically the K-Ras(G12D) mutant. Ras is a critical member of the Ras protein family and an attractive cancer therapeutic target. The parental KRpep-2d is identified as a selective inhibitory peptide against the K-Ras(G12D) mutant, with selectivity over wild-type (WT) K-Ras and K-Ras(G12C) mutants. This compound is involved in the GPCR/G Protein and MAPK/ERK signaling pathways.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，其母体化合物 KRpep-2d 在无细胞酶活性测定中对 K-Ras(G12D) 具有强效的非共价抑制作用，IC50 值为 1.6 nM。它在基于细胞的测定中也有效。作为生物素化的衍生物，生物素-KRpep-2d 乙酸酯主要用作功能测定中的检测工具，而非活性抑制剂，从而可以通过基于链霉亲和素的下拉实验研究细胞环境中 K-Ras(G12D) 的相互作用。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献中关于生物素标记的KRpep-2d乙酸酯的体内活性数据报道较少。作为一种主要用作亲和纯化和检测研究工具的生物素标记肽衍生物，其应用主要集中于体外和离体分析。通常不会针对此类标记试剂进行详细的动物模型功效研究。
|
| 酶活实验 |
对亲本KRpep-2d肽的结合亲和力评估包括无细胞酶活性测定，该测定测量K-Ras(G12D)的抑制情况。对于生物素化版本，结合研究利用了生物素-链霉亲和素的高亲和力相互作用。生物素部分能够与链霉亲和素包被的表面或磁珠进行强而特异的结合，从而可以从细胞裂解液或其他生物样品中捕获和分离K-Ras(G12D)蛋白复合物。
|
| 细胞实验 |
用于检测生物素标记的KRpep-2d乙酸酯的细胞分析方法利用了链霉亲和素-生物素系统进行蛋白质相互作用的研究和检测。该化合物可与含有K-Ras蛋白的细胞裂解液孵育，随后使用链霉亲和素磁珠进行下拉。结合的蛋白质随后被洗脱，并通过免疫印迹分析以鉴定相互作用的蛋白。此外，该化合物还可用于免疫荧光应用，以观察固定细胞中K-Ras的定位。
|
| 动物实验 |
目前文献中未见关于生物素-KRpep-2d乙酸酯的详细动物实验方案描述。该化合物是一种生物素标记的研究工具，旨在用于体外生化和细胞分析。此类标记试剂的体内给药研究并非标准流程，产品文档中也未提供具体的剂量或动物模型数据。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
生物素-KRpep-2d乙酸酯的药代动力学数据在标准产品手册中未见报道。作为一种生物素化肽衍生物和研究试剂，其主要应用领域是亲和纯化和检测分析。此类工具化合物的吸收、分布、代谢和排泄（ADME）等药代动力学参数尚未得到充分表征，且不适用于体内治疗药物的研发。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
生物素-KRpep-2d乙酸酯的毒理学数据在标准产品文献中尚未得到充分报道。作为一种仅供研究使用的化合物，其急性毒性、遗传毒性和器官特异性毒性的常规安全性评估通常不予描述。实验室使用时，应遵循肽类试剂的标准化学安全预防措施，包括使用适当的个人防护装备。
|
| 其他信息 |
生物素-KRpep-2d 乙酸酯的分子量为 2805.32，分子式为 C118H198N46O28S3。其肽序列为 {生物素}-Arg-Arg-Arg-Arg-Cys-Pro-Leu-Tyr-Ile-Ser-Tyr-Asp-Pro-Val-Cys-Arg-Arg-Arg-Arg-NH2，其中 Cys5 和 Cys15 之间存在二硫键。该化合物通常以粉末形式储存于 -80℃，可保存长达 2 年，在水中的溶解度为 100 mg/mL。它仅用于研究用途，不得用于人体治疗。
|
| 分子式 |
C118H198N46O28S3
|
|---|---|
| 分子量 |
2805.32
|
| 相关CAS号 |
KRpep-2d;2098181-84-9
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~100 mg/mL (~35.65 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.3565 mL | 1.7823 mL | 3.5647 mL | |
| 5 mM | 0.0713 mL | 0.3565 mL | 0.7129 mL | |
| 10 mM | 0.0356 mL | 0.1782 mL | 0.3565 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
