| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Bacteria; Yeast; Fungus[1]
Bactenecin primarily targets bacterial and fungal cell membranes, increasing membrane permeability. It interacts with lipopolysaccharide (LPS) on Gram‑negative bacteria and disrupts the integrity of the inner membrane, leading to leakage of cellular contents and cell death. No single protein receptor has been identified for this peptide. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
贝特宁辛（Bactenecin）采用固相肽合成法生产，然后进行复性，使其所有二硫键均完整保留。贝特宁辛在与从牛中性粒细胞中分离的肽剂量相当的剂量下，可抑制大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的生长。贝特宁辛可杀死红色毛癣菌，并抑制其他对医学具有重要意义的酵母菌和细菌的生长[1]。十二肽贝特宁辛对人神经胶质瘤细胞、胎鼠星形胶质细胞和大鼠胚胎神经元均具有严重的细胞毒性[2]。贝特宁辛可破坏活细胞的内膜，并且比其他化合物更能牢固地与脂多糖（LPS）结合。由于贝特宁辛与模型膜相互作用，改变了膜的通透性和流动性，导致染料渗入膜内[3]。
细菌素能抑制多种具有重要医学意义的细菌（包括大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和类鼻疽伯克霍尔德菌）和酵母的生长，并能杀死红色毛癣菌。它与脂多糖（LPS）的结合力更强，并能扰乱活细胞的内膜。该肽还能抑制类鼻疽伯克霍尔德菌的生物膜形成。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体内疗效尚未得到广泛报道，但Bactenecin在小鼠感染模型中对类鼻疽伯克霍尔德菌（B. pseudomallei）具有活性。该肽在抗菌浓度下对大鼠胚胎神经元、胎鼠星形胶质细胞和人胶质母细胞瘤细胞具有强烈的细胞毒性，提示全身应用可能具有中枢神经系统毒性。
|
| 酶活实验 |
标准抗菌药物敏感性试验（肉汤微量稀释法）：制备细菌或酵母菌悬液（5×10⁵ CFU/mL），培养基为适宜的培养基（细菌用MHB，酵母菌用SDB）。将倍比稀释的Bactenecin TFA（0.125～64 uM）加入96孔板中。37℃培养24小时。最小抑菌浓度（MIC）定义为抑制可见菌落生长（OD600 < 0.05，与生长对照组相比）的最低浓度。
|
| 细胞实验 |
标准细胞毒性试验：将大鼠胚胎神经元或人胶质母细胞瘤细胞接种于96孔板（1×10⁴个细胞/孔），并使其过夜贴壁。加入Bactenecin TFA（0.1-50 uM），孵育24-48小时。采用MTT或刃天青还原法检测细胞活力。细胞活力百分比以未处理的对照组为基准计算；IC50值由剂量-反应曲线得出。
|
| 动物实验 |
一种用于研究全身感染的通用动物模型：BALB/c小鼠（每组n=6）腹腔注射伯克霍尔德氏菌（5×10⁴ CFU）。感染后1小时，静脉或腹腔注射百菌清TFA（0.5-10 mg/kg）。监测小鼠存活情况14天，并在第3天或达到人道终点时，通过在选择性琼脂平板上进行菌落计数（CFU）来定量血液、肝脏和脾脏中的细菌载量。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种肽类药物，Bactenecin TFA 在体内会被蛋白酶迅速降解，导致其血浆半衰期很短（通常为几分钟）。它口服吸收不良，通常采用肠外给药。TFA 反离子可以提高其水溶性，但并不能增强其代谢稳定性。二硫键的氰基化可能在保持抗菌活性的同时降低其毒性。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
细菌素与脂多糖（LPS）具有很强的结合力，并能诱导活细胞内膜的扰动。细菌素与模型膜的相互作用会导致膜流动性和通透性发生改变，进而导致染料跨膜泄漏。在抗菌浓度（2-16 μM）下，细菌素对大鼠胚胎神经元、胎鼠星形胶质细胞和人胶质母细胞瘤细胞具有强烈的细胞毒性，提示其全身应用的治疗窗口较窄。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
细菌素（Bactenecin）采用固相肽合成法合成，并经重排形成完全二硫键连接的形式（二硫键：Cys3-Cys11）。其环状结构赋予了它抗菌活性。细菌素目前用于开发新型抗菌肽、研究宿主防御机制以及探索类鼻疽伯克霍尔德菌感染的治疗方法。它尚未获准用于临床。
|
| 分子式 |
C65H119F3N24O15S2
|
|---|---|
| 分子量 |
1597.94
|
| 相关CAS号 |
Bactenecin;116229-36-8
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~100 mg/mL (~62.58 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.6258 mL | 3.1290 mL | 6.2581 mL | |
| 5 mM | 0.1252 mL | 0.6258 mL | 1.2516 mL | |
| 10 mM | 0.0626 mL | 0.3129 mL | 0.6258 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
