| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
No biological protein target. APN-PEG36-tetrazine is a chemical linker that reacts with trans-cyclooctene (TCO)-modified biomolecules (e.g., antibodies, nanoparticles). The tetrazine group undergoes highly specific and rapid iEDDA click chemistry with TCO under physiological conditions without copper catalysis.
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| 体外研究 (In Vitro) |
ADC 由抗体和 ADC 细胞毒素组成，它们通过 ADC 连接子连接在一起[1]。
四嗪与TCO之间的iEDDA反应是目前已知的最快的生物正交连接反应之一，反应速率常数高达10⁶ M-¹s-¹。APN-PEG36-四嗪可与TCO修饰的抗体或有效载荷反应，形成稳定的共价缀合物。较长的PEG36间隔基可降低空间位阻，提高水溶性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，APN-PEG36-四嗪可用于预靶向成像或治疗。首先注射TCO修饰的抗体以定位至肿瘤靶点，随后注射放射性标记或载药的四嗪试剂（例如，APN-PEG36-四嗪缀合物）。快速的点击反应可实现位点特异性的有效载荷递送。
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| 酶活实验 |
为验证四嗪的反应活性，将纯化的APN-PEG36-四嗪与含TCO的小分子（例如TCO-荧光团）在37℃的PBS缓冲液中混合。通过HPLC或LC-MS监测反应进程，计算二级反应速率常数。通过反应物消耗和产物生成来评估偶联效率。
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| 细胞实验 |
不适用。APN-PEG36-四嗪是一种用于偶联的化学试剂，并未在传统意义上的基于细胞的功能分析中进行测试。然而，表达细胞表面TCO（通过代谢标记或抗体结合）的细胞可以与四嗪-荧光染料孵育，以便通过流式细胞术或荧光显微镜观察和量化点击反应的效率。
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| 动物实验 |
在用于预靶向成像的小鼠异种移植模型中：静脉注射经TCO修饰的肿瘤靶向抗体（例如，提前24-48小时）。然后，注射放射性标记或荧光标记的四嗪探针（例如，APN-PEG36-四嗪缀合物）。通过PET/CT或荧光成像测量肿瘤摄取。在治疗模型中，则使用药物载荷。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种高分子量的聚乙二醇化连接剂，APN-PEG36-四嗪与较短的聚乙二醇连接剂相比，具有更长的循环时间和更低的免疫原性。四嗪基团在生理条件下可稳定数小时，但也可缓慢水解。该化合物通常配制于PBS或DMSO中，用于体内实验。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无针对 APN-PEG36-四嗪的特定毒性数据。PEG 连接剂通常被认为具有生物相容性，且在用于预靶向的剂量（通常为微克至低毫克级）下无毒。四嗪基团的急性毒性较低。处理化学试剂时应遵循标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
[1]. Beck A, et, al. Strategies and challenges for the next generation of antibody-drug conjugates. Nat Rev Drug Discov. 2017 May;16(5):315-337.
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| 其他信息 |
APN-PEG36-四嗪是一种研究级点击化学连接剂，尚未获准用于临床。其长链PEG36间隔基（约36个乙二醇单元，分子量约为1.5-2 kDa）具有优异的亲水性和空间位阻灵活性。该连接剂常用于预靶向放射免疫疗法（PRIT）和抗体药物偶联物（ADC）的合成。仅限研究用途。
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| 分子式 |
C94H161N7O38
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| 分子量 |
1997.30
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| 外观&性状 |
Pink to red solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.5007 mL | 2.5034 mL | 5.0068 mL | |
| 5 mM | 0.1001 mL | 0.5007 mL | 1.0014 mL | |
| 10 mM | 0.0501 mL | 0.2503 mL | 0.5007 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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