| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Angiotensin AT2 receptor (AT2R) and AT1 receptor. Angiotensin III has approximately 30-fold higher affinity for AT2R (IC₅0 = 0.648 nM) compared to AT1R (IC₅0 = 21.1 nM) in HEK293 cells. It also binds to AT1R with lower affinity. It is the preferred agonist for renal AT2 receptors.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在表达大鼠或人源受体的HEK293细胞中,血管紧张素III对AT2R表现出高亲和力(IC₅0 = 0.648 nM),对AT1R表现出中等活性(IC₅0 = 21.1 nM)。它能刺激AT2R介导的信号通路,包括蛋白磷酸酶2A (PP2A) 的激活和钠排泄。它诱导醛固酮合成的作用与血管紧张素II相当。
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| 体内研究 (In Vivo) |
血管紧张素III可增加体内尿钠排泄、钠排泄分数和锂排泄,表明其通过肾脏AT2受体介导的利钠作用。其血管收缩活性低于血管紧张素II,但诱导的醛固酮合成量与之相当。它参与血压调节和钠稳态。
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| 酶活实验 |
采用放射性标记的[¹2⁵I]-Sar¹-Ile⁸-血管紧张素II和表达人AT1R或AT2R的HEK293细胞膜制备物进行竞争性结合实验。将细胞膜与放射性标记的配体和不同浓度的血管紧张素III在25℃下孵育1-2小时。过滤后测量结合的放射性。IC₅0值由竞争曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
表达 AT2R 的细胞(例如 HEK293-AT2R 细胞、某些神经元细胞系或 PC12W 细胞)用血管紧张素 III(0.1-100 nM)处理。进行 AT2R 介导的反应(包括钠排泄研究)或测量 PP2A 活性。cGMP 积累(AT2R 信号传导)可通过 ELISA 进行定量。对于 AT1R 反应,使用荧光钙指示剂(例如 Fura-2)测量钙流。
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| 动物实验 |
在啮齿动物中,血管紧张素III可通过静脉注射或肾动脉内输注给药(例如,剂量范围为1-100 nmol/kg)。血压通过动脉导管监测。收集尿液以测定钠、钾和锂的排泄量。血浆醛固酮水平可通过放射免疫分析或酶联免疫吸附试验(ELISA)测定。肾血流量通过超声血流探头测量。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
血管紧张素III是一种七肽(以三氟乙酸盐计,分子量约为1045.1 g/mol),由于易被氨肽酶(尤其是氨肽酶A和N)和血管紧张素转换酶快速降解,其血浆半衰期很短(仅几分钟)。它经肾脏清除,并在血液和组织中代谢。三氟乙酸盐可提高其稳定性和溶解度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
未报告具体的毒性数据。作为一种内源性肽,血管紧张素III在研究剂量下通常耐受性良好。在高剂量下,可观察到AT1R介导的作用(血管收缩、血压升高)。处理肽类和三氟乙酸盐时,应遵循标准安全预防措施。
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| 其他信息 |
血管紧张素III又称[Des-Asp¹]-血管紧张素II。它是大脑和肾脏中主要的血管紧张素肽,在钠排泄和血压调节方面发挥着与血管紧张素II不同的作用。该药物未经FDA批准,仅供研究使用。目前已对其在认知功能和肾脏保护方面的潜在作用进行了研究。
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| 分子式 |
C48H67F3N12O11
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|---|---|
| 分子量 |
1045.11
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| 相关CAS号 |
Angiotensin III, human, mouse;13602-53-4
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9568 mL | 4.7842 mL | 9.5684 mL | |
| 5 mM | 0.1914 mL | 0.9568 mL | 1.9137 mL | |
| 10 mM | 0.0957 mL | 0.4784 mL | 0.9568 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。