| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Angiotensin AT1 receptor[1].
Angiotensin AT1 receptor (with reduced activity compared to angiotensin II), AT2 receptor (selective binding, IC50=48.6 nM in HEK293 cells), and AT4 receptor (IC50=1.6 nM in bovine aortic endothelial cell membranes). |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在表达大鼠受体的HEK293细胞中,该化合物对AT2受体的选择性结合优于AT1受体(IC50值分别为48.6 nM和>1000 nM)。在离体大鼠右心房中,该化合物可诱导正性变时效应,EC50值为4.68 uM。
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| 体内研究 (In Vivo) |
麻醉状态下的大鼠在暴露于人血管紧张素II(3-8)时表现出内皮依赖性肾皮质血管舒张。人血管紧张素II(3-8)在剂量高达125 pmol/kg时无心血管效应,但在1.25和12.5 nmol/kg时,平均动脉血压呈剂量依赖性升高,肾脏和肠系膜血流量以及血管传导性降低[1]。
在麻醉大鼠中,该物质可引起内皮依赖性肾皮质血管舒张。剂量为 1.25 和 12.5 nmol/kg 时,可引起平均动脉血压剂量依赖性升高,并导致肾脏和肠系膜血流量下降。剂量高达 125 pmol/kg 时,未见心血管效应。 |
| 酶活实验 |
采用放射性标记的血管紧张素II或FITC标记的配体,以及来自表达受体的细胞(例如,表达大鼠AT1/AT2的HEK293细胞)或大鼠肝脏的膜制备物进行竞争性结合试验。将膜与待测化合物和固定浓度的标记配体孵育;过滤后测量结合的放射性。
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| 细胞实验 |
将血管平滑肌细胞 (VSMC) 进行培养,并用肽处理。测量细胞反应,例如 cAMP 生成、肌醇磷酸盐积累或钙离子内流。或者,使用过表达 AT1 或 AT2 受体的 HEK293 细胞进行受体特异性信号传导研究。
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| 动物实验 |
在麻醉大鼠中,以不同剂量(例如,125 pmol/kg、1.25 nmol/kg、12.5 nmol/kg)静脉注射该化合物。持续监测包括平均动脉压、肾脏和肠系膜血流量以及血管传导率在内的血流动力学参数。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于血浆、红细胞以及肾脏、肝脏和肺等主要器官中的氨肽酶和血管紧张素转换酶 2 会迅速代谢血管紧张素肽,因此静脉注射的血管紧张素肽的血浆半衰期通常很短(不到一分钟)。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
动物研究表明,剂量高达 125 pmol/kg 时未观察到明显的心血管效应。但当剂量升高至 1.25 和 12.5 nmol/kg 时,则观察到平均动脉血压呈剂量依赖性升高,并伴有肾功能损害,表明高浓度下可能存在高血压和肾毒性作用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
这种六肽(序列:Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe)是血管紧张素II的片段,也称为血管紧张素IV。它的效力低于全长血管紧张素II,但对AT2和AT4受体的选择性更高。已在动物模型中研究了其潜在的认知增强作用。尚未获准用于临床,仅供研究使用。
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| 分子式 |
C42H55F3N8O10
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|---|---|
| 分子量 |
888.93
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| 相关CAS号 |
Angiotensin II (3-8), human;12676-15-2
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| 序列 |
Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~50 mg/mL (~56.25 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1249 mL | 5.6247 mL | 11.2495 mL | |
| 5 mM | 0.2250 mL | 1.1249 mL | 2.2499 mL | |
| 10 mM | 0.1125 mL | 0.5625 mL | 1.1249 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。