| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Leptin receptor (ObR), a member of the class I cytokine receptor family. Allo-aca binds to ObR with high affinity and specificity, blocking the binding of the natural hormone leptin. This antagonism prevents activation of downstream signaling pathways including JAK2/STAT3, PI3K/Akt, and MAPK/ERK.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 50 pM 浓度下，allo-aca 可抑制瘦素诱导的 MDA-MB-231 细胞生长。allo-aca 的 IC50 值为 200 pM，可抑制瘦素诱导的 MCF-7 细胞增殖[1]。在两种细胞系中，allo-aca 在 250 nmol/L 的剂量下均可将 VEGF 依赖的瘦素 mRNA 表达降低至基础水平以下。Allo-aca 可阻止 VEGF 发挥其促有丝分裂作用。在 RF/6A 视网膜内皮细胞中，allo-aca 可抑制 VEGF 诱导的趋化作用[2]。
在RF/6A细胞中，Allo-aca（250 nM）抑制VEGF诱导的信号通路。在LNCaP前列腺癌细胞中，Allo-aca阻断瘦素诱导的细胞存活信号。它在多种细胞系统中均表现出皮摩尔级的活性，并与瘦素受体紧密结合，从而阻止瘦素介导的效应。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在 MDA-MB-231 原位小鼠异种移植模型中，皮下注射 Allo-aca 剂量分别为 0.1 和 1 mg/kg/天后，平均生存期从 15.4 天（未治疗的对照组）显著延长至 24 天和 28.1 天[1]。
Allo-aca 可抑制小鼠体内 LNCaP 异种移植瘤的生长。它能阻断体内瘦素信号通路，降低肿瘤细胞存活率，并诱导细胞凋亡。皮下注射剂量低于 100 mg/kg 即可在动物模型中显示出疗效，使其成为瘦素信号通路致病疾病的理想候选药物和靶点验证工具。 |
| 酶活实验 |
利用重组瘦素受体胞外结构域进行表面等离子共振 (SPR) 或放射性配体结合分析。通过与 125I 标记的瘦素和不同浓度的 Allo-aca 进行竞争性结合实验，测定 IC50 和 Ki 值。受体结合动力学可通过固定化 ObR 的 SPR 进行测定。
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| 细胞实验 |
将LNCaP或其他瘦素反应性癌细胞系培养于无血清培养基中，并在有或无Allo-aca（250 nM，处理15分钟至24小时）的情况下，用瘦素（10-50 ng/mL）刺激细胞。采用Western blot分析下游信号蛋白（p-STAT3、p-ERK、p-Akt）。检测细胞增殖和凋亡情况。
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| 动物实验 |
在LNCaP异种移植模型中，Allo-aca以亚mg/kg剂量每日或每周皮下注射。每2-3天测量一次肿瘤体积。分析肿瘤裂解液中的信号蛋白和细胞周期标志物。可测量体重、食物摄入量（如果是下丘脑移植）和血清瘦素水平。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
异丙肾上腺素（Allo-aca）的血清半衰期相对较短（在小鼠血浆中24小时后检测不到）。然而，它能与瘦素受体紧密结合，从而实现持续的靶向作用，弥补了这一不足。在体内研究中，它采用皮下注射给药。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在临床前研究中，Allo-aca 在治疗剂量下耐受性良好。未报告明显的脱靶毒性或全身不良反应。主要器官的 H&E 染色显示无异常。较高剂量可能产生类似瘦素缺乏症的效应。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Allo-aca 是一种经过验证的工具，可用于研究瘦素信号通路在癌症、肥胖症和代谢紊乱中的作用。研究表明，它能抑制动物模型中的前列腺肿瘤生长。该产品尚未获得 FDA 批准，仅供研究使用。
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| 分子式 |
C48H75N13O15
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| 分子量 |
1074.19
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| 相关CAS号 |
Allo-aca TFA
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~50 mg/mL (~46.55 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9309 mL | 4.6547 mL | 9.3093 mL | |
| 5 mM | 0.1862 mL | 0.9309 mL | 1.8619 mL | |
| 10 mM | 0.0931 mL | 0.4655 mL | 0.9309 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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