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Adrenomedullin (1-50), rat

目录号: V77286 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
大鼠肾上腺髓质素 (1-50) 是一种 50 个氨基酸的多肽，通过激活 CGRP1 受体诱导动脉血管舒张。
Adrenomedullin (1-50), rat 产品类别: CGRP Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
肾上腺髓质素（1-50），大鼠是一种50个氨基酸的多肽，可通过激活CGRP1受体诱导动脉血管扩张。
大鼠肾上腺髓质素（1-50）是一种合成肽，对应于大鼠肾上腺髓质素（rADM）的全长序列。它是一种由50个氨基酸组成的调节肽，在啮齿动物模型中发挥血管舒张和心血管稳态的关键作用。
生物活性&实验参考方法
靶点
CGRP1 receptor[1]
CGRP1 receptor (Calcitonin Gene-Related Peptide 1 receptor). Also interacts with CLR/RAMP complexes.
体外研究 (In Vitro)
肾上腺髓质素(1-50)是一种由50个氨基酸组成的肽，它通过激活CGRP1受体选择性地扩张血管[1]。
肾上腺髓质素（1-50）可刺激缺氧大鼠体内一氧化氮（NO）和硫化氢（H2S）的生成。这种活性有助于控制体外缺氧性肺动脉高压和肺血管结构重塑的发展。
体内研究 (In Vivo)
大鼠肾上腺髓质素 (1-50) 以剂量依赖性且不依赖于内皮的方式刺激肠系膜动脉血管扩张；CGRP1 受体拮抗剂可阻断此作用。肾上腺髓质素 (1-50) 可激活大鼠双灌注肠系膜血管床中的 CGRP1 受体[1]。肾上腺髓质素 (1-50) 可减轻缺氧且血浆中 H₂S 和 NO 水平升高的大鼠肺动脉的结构重塑。肾上腺髓质素 (1-50) 可刺激缺氧大鼠体内 NO 和 H₂S 的生成，进而控制缺氧性肺动脉和高血压性缺氧性肺血管结构重塑的发展[2]。
大鼠肾上腺髓质素（1-50）可诱导肠系膜动脉床发生强效、选择性且不依赖于内皮的动脉血管舒张。它还能通过增加血浆NO和H2S浓度来改善缺氧大鼠的肺血管结构重塑。
酶活实验
在受体结合试验中，将大鼠肺或肠系膜动脉膜与 [125I]-hCGRP（已知的 CGRP1 受体配体）在未标记的大鼠肾上腺髓质素 (1-50) 存在下孵育。孵育后，通过过滤分离结合的放射性物质，以确定 IC50/Ki 值。
细胞实验
将大鼠原代星形胶质细胞或NG108-15细胞接种后，用不同浓度（1-50）的大鼠肾上腺髓质素处理。使用荧光指示剂（例如Fura-2-AM）测量胞质游离钙浓度。该肽不升高钙浓度，证实其作用机制是通过一条独立的cAMP偶联通路。
动物实验
为了研究血管效应，将雄性Wistar大鼠麻醉，分离并灌注肠系膜动脉床。向灌注管路中注射大鼠肾上腺髓质素（1-50）。记录灌注压；压力下降表明血管舒张。CGRP1拮抗剂可阻断该效应。
药代性质 (ADME/PK)
大鼠肾上腺髓质素是一种由50个氨基酸组成的肽，由于易被蛋白酶快速降解和清除，其血浆半衰期极短（仅几分钟）。在体内研究中，通常采用持续静脉输注的方式给药，以维持稳定的治疗浓度，用于血流动力学研究。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚无该研究用肽的具体毒性数据报告。高剂量时，其强效血管舒张作用可能导致严重低血压和心血管衰竭。本产品仅供研究用途，不得用于人体治疗或诊断。
参考文献

[1]. Rat adrenomedullin induces a selective arterial vasodilation via CGRP1 receptors in the double-perfused mesenteric bed of the rat. Can J Physiol Pharmacol. 1995 Jul;73(7):1080-3.

[2]. Effect of adrenomedullin 1-50 on chronic hypoxic pulmonary hypertension in rats. Beijing Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban. 2006 Apr 18;38(2):151-4.
其他信息
肾上腺髓质素最初是在大鼠嗜铬细胞瘤细胞中发现的。大鼠（1-50）序列在不同物种间高度保守。它是目前已知最有效的内源性血管舒张肽。该肽的作用是通过由降钙素受体样受体（CLR）和受体活性调节蛋白（RAMP）组成的受体复合物介导的。它是研究血管生物学的重要工具。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C242H381N77O75S5
分子量
5729.50
外观&性状
Solid powder
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.1745 mL 0.8727 mL 1.7454 mL
5 mM 0.0349 mL 0.1745 mL 0.3491 mL
10 mM 0.0175 mL 0.0873 mL 0.1745 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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