| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Melanocortin 2 receptor (MC2R). Also exhibits affinity for other melanocortin receptors.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 100 至 400 nM 的剂量范围内，ACTH 1-39 对神经元无毒性作用；然而，它能保护神经元免受谷氨酸 (100 μM)、NMDA (1 mM)、AMPA (50 μM) 和红藻氨酸 (25 μM) 引起的兴奋性毒性死亡。在所有情况下，400 nM 的 ACTH 均能提供显著的保护作用。200 或 400 nM 的 ACTH 可保护神经元免受喹啉酸 (25 μM) 的损伤。此外，2 μM 的 H₂O₂ 会产生活性氧 (ROS)，诱导细胞死亡，而 ACTH 可以抑制这种死亡；400 nM ACTH 的保护作用明显强于 200 nM。虽然 ACTH 不能阻止 NOC-18 缓慢释放一氧化氮 (NO)，但它可以对 NOC-12 快速产生 NO 提供一定的保护作用。星形孢菌素（10–20 nM）是一种经典的细胞凋亡诱导剂，对神经元具有细胞毒性。然而，促肾上腺皮质激素（ACTH，200–400 nM）能够保护神经元免受星形孢菌素的影响。ACTH 可将细胞死亡率从 80% 降低至 55%[1]。
在 100-400 nM 的浓度下，ACTH (1-39) 对神经元没有毒性作用；相反，它能保护神经元免受谷氨酸 (100 uM)、NMDA (1 mM)、AMPA (50 uM) 和红藻氨酸 (25 uM) 诱导的兴奋性毒性神经元死亡。它还能保护神经元免受氧化应激 (H2O2) 的损伤。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
与生理盐水/IgG组相比，脑室内注射ACTH可显著降低观察期内的累积食物摄入量。当将ACTH抗体注射到室旁核（PVN）时，ACTH的厌食作用消失。PVN内注射α-MSH抗体并脑室内注射ACTH的大鼠，在ACTH输注后累积食物摄入量显著降低；事实上，其食物摄入量与脑室内注射ACTH并PVN内注射IgG的组相同。与IgG处理的小鼠相比，PVN内注射ACTH抗体或α-MSH抗体均可显著增加动物的累积食物摄入量；然而，同时注射两种抗体并不会导致食物摄入量进一步增加[2]。
体内实验表明，脑室内注射ACTH(1-39)可降低累积食物摄入量，与对照组相比，该药物具有厌食作用。当将ACTH抗体注射到室旁核(PVN)时，这种厌食作用消失，证实了该下丘脑通路的特异性。 |
| 酶活实验 |
标准的结合试验使用大鼠肾上腺膜。将膜与[125I]-ACTH（人源）孵育以标记大鼠MC2R。加入未标记的大鼠ACTH（1-39）TFA以竞争结合。孵育后，过滤反应液，并测量残留的放射性以计算Ki值。
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| 细胞实验 |
分离并培养大鼠原代前脑神经元。用大鼠ACTH(1-39)（100-400 nM）预处理30分钟，然后暴露于兴奋性毒素（例如谷氨酸）24小时。采用MTT或LDH法检测细胞活力。通过检测caspase-3活性或TUNEL染色来确认细胞凋亡。
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| 动物实验 |
雄性Wistar大鼠（225-250 g）接受脑室内注射大鼠ACTH(1-39)（1 nM/只）。注射后监测一段时间内的食物摄入量。为了研究其机制，在脑室内注射ACTH之前，先用抗ACTH抗体预处理动物的室旁核（PVN），以阻断ACTH的作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种肽类药物，ACTH (1-39) 由于易被蛋白水解酶快速降解，其血浆半衰期很短（仅几分钟）。在涉及中枢效应的研究中，通常采用脑室内 (ICV) 注射给药，以绕过血脑屏障并确保中枢神经系统生物利用度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
据报道，大鼠ACTH（1-39）无特定毒性。体外实验表明，浓度为100-400 nM时，ACTH具有神经保护作用，且无细胞毒性。体内实验表明，中枢给药可减少食物摄入，但不会引起急性毒性。然而，HPA轴的慢性激活可导致代谢和免疫功能紊乱。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
全长1-39序列是大鼠和人体内天然存在的形式，尽管大鼠的序列与人类的ACTH略有不同。它被广泛用于研究应激、食欲调节和神经保护。研究表明，ACTH能够保护大鼠前脑神经元免受凋亡、兴奋性毒性和炎症相关损伤，这提示其在肾上腺刺激之外可能具有潜在的治疗应用价值。
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| 分子式 |
C212H316F3N57O59S
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| 分子量 |
4696.18
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| 相关CAS号 |
Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat;77465-10-2
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~100 mg/mL (~21.29 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.2129 mL | 1.0647 mL | 2.1294 mL | |
| 5 mM | 0.0426 mL | 0.2129 mL | 0.4259 mL | |
| 10 mM | 0.0213 mL | 0.1065 mL | 0.2129 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
MC4-NN2-0453
DOTA-GGNle-CycMSHhex
α-MSH (11-13) acetate
Ac-c[Cys-Glu-His-d-Phe-Arg-Trp-d-Cys]-Pro-Pro-Lys-Asp-NH2
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