| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Melanocortin receptor[1]
Melanocortin receptors (MC1R, MC2R, MC3R, MC4R, MC5R). Primary target is MC2R in the adrenal cortex. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
促肾上腺皮质激素 (ACTH) (1-39) 是一种属于黑皮质素家族的人类激素，它能促进肾上腺皮质激素 (CS) 的合成。然而，黑皮质素受体也存在于免疫细胞和中枢神经系统 (CNS) 中。体外实验表明，ACTH 1-39 可以保护神经元免受多种炎症、兴奋性毒性和凋亡应激的损伤[1]。本研究使用未经处理的星形胶质细胞 (AS) 培养物和用 200 nM ACTH 1-39 处理 24 小时的 AS 培养物制备条件培养基 (CM)，然后用 DMEM 培养基洗涤去除 ACTH 1-39，再培养 24 小时。初步研究表明，在少突胶质细胞 (OL) 培养基中添加 2% 新生牛血清 (NCS) 或 AS 条件培养基（在不含血清的 DMEM 培养基中制备）时，OL 的存活率没有明显差异。 24 小时内少突胶质细胞 (OL) 的死亡率在每种条件下为 1% 至 4%。小胶质细胞 (MG) 条件培养基对 OL 的存活率有相似的效果。在后续的每个实验中，均以含有 2% NCS 的特定培养基中的 OL 作为对照[2]。
人促肾上腺皮质激素 (ACTH) (1-39) 可促进肾上腺皮质激素 (CS) 的合成。它还能保护神经元免受炎症、兴奋性毒性和凋亡应激的损伤。在星形胶质细胞 (AS) 培养物中，用 200 nM ACTH 1-39 处理 24 小时可促进少突胶质细胞的保护。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，该肽的主要作用是迅速刺激肾上腺皮质释放皮质醇。这是下丘脑-垂体-肾上腺轴（HPA轴）对压力的反应之一。此外，在动物模型中，中枢给药该肽还具有直接的厌食作用（抑制食欲）。
|
| 酶活实验 |
采用表达人黑皮质素2受体（MC2R）的细胞膜制备物进行放射性配体结合试验。将这些膜制备物与标记示踪剂（例如[125I]-ACTH）和不同浓度的未标记人ACTH(1-39)TFA孵育。通过过滤分离结合的放射性物质并进行计数。
|
| 细胞实验 |
将原代人肾上腺皮质细胞进行培养，并用不同浓度的人ACTH（1-39）TFA处理2-4小时。收集上清液，并使用经验证的ELISA试剂盒测定皮质醇浓度，以确定类固醇生成的EC50值。
|
| 动物实验 |
在标准大鼠模型中，将合成ACTH（1-39）（例如，0.25-1 IU/kg）皮下（SC）或腹腔（IP）注射到动物体内。通过尾静脉在不同时间点（0、30、60、120分钟）采集血样。采用酶联免疫吸附试验（ELISA）测定血浆皮质酮（大鼠）或皮质醇（其他物种）水平。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
人促肾上腺皮质激素（ACTH，1-39）的血浆半衰期非常短，约为10-20分钟。它很快经肾脏清除，并在循环系统和外周组织中被内肽酶降解。为了进行临床研究，人们开发了半衰期更长的合成类似物。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无研究级TFA盐的毒性数据。临床上，ACTH疗法可能引起与高皮质醇血症相关的副作用，包括体重增加、体液潴留、高血压、葡萄糖耐受不良和免疫抑制。ACTH (1-39) 仅供研究使用，不得用于人体治疗。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
人促肾上腺皮质激素 (ACTH) (1-39) 源自促阿片黑素原 (POMC)，其序列与临床应用的猪促肾上腺皮质激素 (ACTH) 完全相同。该肽段被用作促肾上腺皮质激素刺激试验的标准品，用于诊断肾上腺皮质功能不全。由于黑皮质素受体广泛分布于中枢神经系统和免疫细胞中，因此它也是研究神经保护、免疫调节和应激反应的重要工具。
|
| 分子式 |
C207H308N56O58S.C2HF3O2
|
|---|---|
| 分子量 |
4655.16
|
| 相关CAS号 |
Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), human;12279-41-3;Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), human acetate
|
| 外观&性状 |
Solid powder
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.2148 mL | 1.0741 mL | 2.1482 mL | |
| 5 mM | 0.0430 mL | 0.2148 mL | 0.4296 mL | |
| 10 mM | 0.0215 mL | 0.1074 mL | 0.2148 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
