| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ac2-26 ammonium targets two key formyl peptide receptors (FPRs): FPR1 and FPR2/ALX (also known as FPRL1), with EC50 values of 1.4 μM and 1.8 μM, respectively. These receptors are part of the GPCR family and are expressed on various immune cells, including neutrophils, monocytes, and macrophages. The engagement of FPR2/ALX by Ac2-26 is particularly important for its anti-inflammatory actions, as this receptor is a well-known mediator of pro-resolving signals. By activating these receptors, Ac2-26 initiates downstream signaling cascades that modulate cell migration, cytokine production, and other inflammatory responses. Additionally, Ac2-26 ammonium has been shown to induce a decrease in IKKβ protein in lysosomes via chaperone-mediated autophagy (CMA), thereby modulating NF-κB signaling and further contributing to its anti-inflammatory effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在放射性配体结合实验中，Ac2-26铵盐能够与表达人FPR1或FPR2的HEK293细胞结合。功能上，Ac2-26（10和100 µg/ml）可抑制脂多糖（LPS）诱导的大鼠小胶质细胞中前列腺素E2和一氧化氮（NO）的产生。在人THP-1单核细胞中，它显著激活血红素加氧酶-1（HO-1）的表达，HO-1是Nrf2下游的一种抗炎基因。此外，在LPS诱导的HK-2细胞中，0.5 μM的Ac2-26铵盐处理24小时可抑制炎症细胞因子的产生和细胞凋亡。Ac2-26也是一种有效的趋化因子，能够诱导人中性粒细胞和单核细胞的迁移。这种趋化活性是由 FPR1 和 FPR2 介导的，主要涉及 ERK，但不涉及 JNK 和 p38 MAPK 信号通路。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，Ac2-26铵在多种动物模型中均表现出显著的抗炎和保护作用。在呼吸机诱导的缺血再灌注损伤大鼠模型中，给予0.5和1 mg/kg剂量的Ac2-26可有效减轻肺水肿。它还能通过调节IL-22/IL-22R1/STAT3信号通路和eNOS通路来减轻小鼠肝脏缺血再灌注损伤。在肺炎球菌性脑膜炎小鼠模型中，Ac2-26通过脑免疫细胞表达的FPR2介导抗炎反应。此外，它还能抑制哮喘大鼠模型中的气道炎症和高反应性，并在神经炎症小鼠模型中显示出疗效。该肽调节胰岛素分泌和葡萄糖生成的能力进一步表明其在代谢调节中发挥作用。
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| 酶活实验 |
Ac2-26铵的非细胞受体结合实验通常采用放射性配体结合技术，使用经基因工程改造表达人FPR1或FPR2的HEK293细胞进行。在这些实验中，将化合物与细胞和一种与化合物竞争同一结合位点的标记配体一起孵育。然后通过测量放射性配体的置换来确定结合亲和力，并根据剂量反应曲线计算EC50值。为了研究Ac2-26与其受体之间的直接相互作用，可以使用重组受体蛋白，并采用表面等离子共振（SPR）或等温滴定量热法（ITC）来提供结合事件的详细动力学和热力学数据。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验是表征Ac2-26铵盐生物活性的核心方法。这些实验通常包括用该肽处理各种细胞类型，例如大鼠小胶质细胞、人THP-1单核细胞或HK-2肾细胞。在LPS刺激的小胶质细胞中，通过检测前列腺素E2和NO生成的抑制情况来评估其抗炎作用。对于THP-1细胞，通过qRT-PCR和Western blotting检测Nrf2通路激活以及随后HO-1表达的增加。在HK-2细胞中，定量分析该肽对LPS诱导的细胞凋亡和细胞因子生成的保护作用。Ac2-26的趋化活性通过趋化室进行评估，其中测量了原代人中性粒细胞或单核细胞向肽浓度梯度迁移的情况。
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| 动物实验 |
体内动物实验对于验证Ac2-26铵的治疗潜力至关重要。该肽通常通过腹腔注射（IP）或静脉注射（IV）给药，剂量根据模型而有所不同。在呼吸机相关性肺损伤大鼠模型中，使用0.5-1 mg/kg的剂量来评估肺水肿和炎症。在小鼠肝脏缺血再灌注损伤模型中，评估该肽对IL-22/IL-22R1/STAT3信号通路的影响。在肺炎球菌性脑膜炎小鼠模型中，分析FPR2依赖性抗炎反应。终点指标通常包括组织损伤的组织学分析、血清和组织中炎症细胞因子水平的测定以及临床评分和生存率的评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献中关于Ac2-26铵的具体药代动力学(PK)数据并不详尽。作为一种分子量为3089.43的肽，其PK特性会受到多种因素的显著影响，例如蛋白水解降解、肾清除以及与血浆蛋白的潜在结合。通常，肽类药物通过注射给药以绕过首过代谢。Ac2-26在体内的稳定性和半衰期可通过其制剂和给药途径进行调节。用于研究的Ac2-26肽以粉末形式储存在-20°C下可稳定保存长达3年，并且可溶于水（pH 8时溶解度为30 mg/mL）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于Ac2-26铵是一种研究性化合物，其毒理学数据在所提供的资料中并未得到充分阐述。然而，鉴于它是内源性蛋白Annexin-A1的衍生物，预计其在治疗剂量下的毒性特征良好。在已回顾的研究中，所用剂量（例如，大鼠0.5-1 mg/kg）下未报告急性毒性或不良反应。要进行全面的安全性评估，需要进行标准的毒理学评估，例如在啮齿动物中进行急性毒性和重复剂量毒性研究。与所有研究性肽一样，该化合物仅供实验室使用，不得用于人体。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Ac2-26铵（目录号T78371）具有3089.43（游离碱）的分子量和95.58%的纯度。其序列为Ac-Ala-Met-Val-Ser-Glu-Phe-Leu-Lys-Gln-Ala-Trp-Phe-Ile-Glu-Asn-Glu-Glu-Gln-Glu-Tyr-Val-Gln-Thr-Val-Lys（Ac-AMVSEFLKQAWFIENEEQEYVQTVK）。该肽为白色固体，溶于水（pH 8时30 mg/mL），应以粉末形式在-20°C下储存以保持长期稳定性。它是研究Annexin-A1和形式肽受体生物学的宝贵工具，具有在炎症性疾病中的潜在治疗应用。尽管在临床前模型中显示出前景，但尚未获得临床使用批准，且没有临床试验信息可用。
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| 分子式 |
C141H210N32O44S.XNH3
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| 分子量 |
3089.43 (free base)
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| 相关CAS号 |
Ac2-26;151988-33-9;Ac2-26 TFA
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~50 mg/mL
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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